[发明专利]维生素E琥珀酸酯化吉西他滨前药及应用无效
| 申请号： | 201310036808.0 | 申请日： | 2013-01-31 |
| 公开（公告）号： | CN103130854A | 公开（公告）日： | 2013-06-05 |
| 发明（设计）人： | 罗宇;杜芳;余家会;吕伟;杨波;何俏军 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学;浙江大学 |
| 主分类号： | C07H19/073 | 分类号： | C07H19/073;C07H1/00;A61K31/7068;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海蓝迪专利事务所 31215 | 代理人： | 徐筱梅;张翔 |
| 地址： | 200241 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种维生素E琥珀酸酯化吉西他滨前药，特点是：维生素E琥珀酸酯与吉西他滨的N4位氨基通过酰胺键相连，其具有下式结构；本发明的维生素E琥珀酸酯化吉西他滨前药，改善了dFdC代谢快的缺陷，延长了它在体内的循环时间，改变其进入细胞的模式，不再依赖核苷转运蛋白载体进入细胞，因此克服了耐药性的产生，同时最大限度降低其毒副作用，显著提高了疗效和生物利用度，突破了目前dFdC治疗胰腺癌临床效果不理想的瓶颈。 |
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| 搜索关键词： | 维生素 琥珀酸 酯化 滨前药 应用 | ||
【主权项】：
1.一种维生素E琥珀酸酯化吉西他滨前药，其特征在于维生素E琥珀酸酯与吉西他滨的N4位氨基通过酰胺键相连，其具有以下结构：![]()
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