[发明专利]用于治疗腺样囊性癌的4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-1H-喹啉-2-酮无效
申请号: | 201280023953.9 | 申请日: | 2012-05-18 |
公开(公告)号: | CN103547315A | 公开(公告)日: | 2014-01-29 |
发明(设计)人: | M·石;M·威克 | 申请(专利权)人: | 诺华股份有限公司 |
主分类号: | A61P35/00 | 分类号: | A61P35/00;A61K31/4704 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 沈端 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明描述在患有腺样囊性癌的受试者中减少实体瘤的方法,所述方法包含给予治疗有效量的4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-1H-喹啉-2-酮或其药学上可接受盐。 | ||
搜索关键词: | 用于 治疗 腺样囊性癌 氨基 甲基 苯并咪唑 喹啉 | ||
【主权项】:
4‑氨基‑5‑氟‑3‑[6‑(4‑甲基哌嗪‑1‑基)‑1H‑苯并咪唑‑2‑基]‑1H‑喹啉‑2‑酮或其互变异构体或药学上可接受盐,其用于治疗腺样囊性癌。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于诺华股份有限公司,未经诺华股份有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201280023953.9/,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:生物质清洁燃烧二次气化炉
- 下一篇:一种长效耐腐蚀防冻液
- 同类专利
- 改进的基于NK细胞的疗法-201780076073.0
- 迈克尔·埃蒙·彼得·奥德怀尔;胡劲松 - 昂克免疫有限公司
- 2017-12-11 - 2019-10-29 - A61P35/00
- 癌症治疗方法,其包括施用自然杀伤(NK)细胞或细胞系与IL‑6拮抗剂,例如IL‑6或其受体的抗体,特别是用于治疗癌症的方法,该癌症表达IL‑6受体,并且其中诸如PDL‑1和/或PDL‑2的检查点抑制性受体在疾病期间表达/上调。
- 作为STING激动剂的环状二核苷酸-201880009026.9
- S.伊曼纽尔;M.里克特;P.J.康诺利;J.P.爱德华兹;王广义;S.K.塔提孔达;L.贝高曼;钟明宏;G.比尼昂;W.舍彭斯;M.维勒沃耶;J.W.J.F.图林 - 詹森生物科技公司
- 2018-01-26 - 2019-09-13 - A61P35/00
- 本发明公开了用于治疗受所述STING调制影响的疾病、综合征或障碍的化合物、组合物和方法。此类化合物由下式(I)表示:其中R、R1B、R1C、R2B、R2C、B1、W、X、Y、Z如本文所定义。
- 作为STING激动剂的环状二核苷酸-201880009027.3
- S.伊曼纽尔;M.里克特;P.J.康诺利;J.P.爱德华兹;王广义;S.K.塔提孔达;L.贝高曼;钟明宏;G.比尼昂 - 詹森生物科技公司
- 2018-01-26 - 2019-09-13 - A61P35/00
- 本发明公开了用于治疗受STING调节影响的疾病、综合征或障碍的化合物、组合物和方法。此类化合物由下式(I)表示:其中R1A、R1B、R1C、R1D、B1、R2A、R2B、R2C、R2D和R2E如本文和式(II)所定义,其中R1H、R1K、R1J和R2L在本文定义。
- 适用于肾癌治疗的方法和药物组合物-201780067931.5
- 盖拉尔丁·西格弗里德;阿布代尔-马吉德·克哈蒂布;金-卢克·霍普弗纳;瑟吉·埃弗拉德 - 法国国家健康和医学研究院;波尔多大学;贝尔戈尼研究院
- 2017-10-04 - 2019-07-30 - A61P35/00
- 本发明涉及一种适用于肾癌治疗的方法和药物组合物。发明人表示,尽管Elabela激素(ELA)主要在肾中表达,但在人体人肾癌中表达降低。在异种移植物动物模型(皮下或子囊注射)中,Ela抑制肿瘤进展。尤其是,本发明涉及治疗有需求受试者肾癌的方法,包括向受试者施用ELA多肽或其编码核酸的治疗有效剂量,其中ELA多肽包含具有至少90%与SEQ ID NO:1(QRPVNLTMRRKLRKHNCLQRRCMPLHSRVPFP)相同的氨基酸序列,其中在位置9、10、20或21处的精氨酸残基(R)可选择性突变。
- 抗CD30抗体药物缀合物的非成年人给药-201780070037.3
- A·法桑马德 - 千禧制药公司
- 2017-11-13 - 2019-07-16 - A61P35/00
- 本发明尤其提供治疗非成年人受试者的以CD30+细胞的病理活性为特征的病症例如某些实体癌、血液癌和淋巴癌的方法,所述方法通过向受试者施用有效量的抗CD30 ADC(抗体药物缀合物),例如本妥昔单抗来实现。本发明还提供了适用于执行本发明提供的方法的相应试剂盒和制品。
- 细胞靶向缀合物-201780048509.5
- 奥古斯蒂努斯·安东尼厄斯·马里亚·西尔韦斯特·范东恩;尼尔斯·于里安·赛布兰迪;丹尼斯·克里斯蒂安·约翰内斯·瓦尔布尔;亨德里克·扬·豪特霍夫 - 林克西斯有限公司
- 2017-06-06 - 2019-07-02 - A61P35/00
- 本发明涉及细胞靶向缀合物,该缀合物包括靶向部分和通过接头与靶向部分结合的一个或多个官能部分,其中,接头包括过渡金属络合物,并且其中至少90%的缀合物具有的官能部分与靶向部分的比率(DAR)为4或更低。本发明还涉及包括所述细胞靶向缀合物的药物组合物,以及所述缀合物和组合物作为药物的用途,特别是用于治疗癌症的用途。
- GITR和CTLA-4的双特异性多肽-201780071259.7
- P·埃尔马克;S·弗里策尔;C·富尔宾;A·克旺哈姆马尔;M·勒万;P·诺林;E·尼布卢姆;N·韦通迈基;M·温纳斯塔姆 - 鳄鱼生物科学公司
- 2017-11-21 - 2019-07-02 - A61P35/00
- 本发明提供多特异性多肽,例如双特异性抗体,其包含能够特异性结合GITR的第一结合结构域,和能够特异性结合CTLA‑4的第二结合结构域。本发明进一步提供所述双特异性多肽的组合物,及其方法和用途。
- 用于治疗癌症的使用MERESTINIB和抗-PD-L1或抗-PD-1抑制剂的组合疗法-201780047091.6
- D.A.谢尔;R.A.瓦尔格伦;S-C.B.严 - 伊莱利利公司
- 2017-07-21 - 2019-04-02 - A61P35/00
- 本发明涉及用于治疗多种癌症的组合疗法,所述组合疗法使用N‑(3‑氟‑4‑(1‑甲基‑6‑(1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吲唑‑5‑基氧基)苯基)‑1‑(4‑氟苯基)‑6‑甲基‑2‑氧代‑1,2‑二氢吡啶‑3‑甲酰胺(merestinib,LY2801653)或其药学上可接受的盐以及结合人共抑制性免疫检验点诸如程序性死亡1配体1(PD‑L1)或程序性死亡1(PD‑1)的抗体。
- 美丽海绵内酯、其类似物及其用途-201780032805.6
- 阿伦·K·高希;卢克·A·卡塞克特 - 普渡研究基金会
- 2017-05-26 - 2019-01-11 - A61P35/00
- 本文中描述了式(I)至式(III)化合物(或者其可药用盐、多晶型物、前药、溶剂合物或包合物),以及制备式(I)至式(III)化合物和使用其来尤其是治疗多种形式癌症的方法。
- 用于治疗癌症的新抗体-201680080981.2
- 马杜里·韦德拉;乔纳森·布朗 - 加利福尼亚大学董事会
- 2016-12-05 - 2018-12-21 - A61P35/00
- 本文提供了新抗‑EMP2抗体,其可用于治疗和诊断表达或过表达EMP2的癌症。在一个方面,本文提供了一种分离的结合上皮膜蛋白2(EMP2)的抗体,所述抗体包括重链可变区和轻链可变区。所述重链可变区包括三个重链互补决定区(HCDR),且所述轻链可变区包括三个轻链可变区(LCDR)。在某些实施方案中,HCDR1的序列是SEQ ID NO:11,HCDR2的序列是SEQ ID NO:12,HCDR3的序列是SEQ ID NO:13,LCDR1的序列是SEQ ID NO:14,LCDR2的序列是SEQ ID NO:15,且LCDR3的序列是SEQ ID NO:16。
- 布罗莫结构域和额外末端蛋白抑制剂组合疗法-201680082656.X
- 扎里亚纳·尼科洛娃;罗伯特·卓;杰弗里·艾伦·斯塔福德 - 赛尔基因昆蒂赛尔研究公司
- 2016-12-20 - 2018-11-23 - A61P35/00
- 本公开内容一般涉及治疗癌症诸如成胶质细胞瘤和非霍奇金淋巴瘤或其中受试者罹患晚期实体瘤的其他癌症的组合物和方法,包括施用布罗莫结构域和额外末端蛋白(bromodomain and extra‑terminal protein)(BET)抑制剂和不直接抑制BET的至少一种化疗剂。与施用单独的BET抑制剂或化疗剂相比,BET抑制剂/化疗剂组合疗法可以产生协同效应,从而提高癌症治疗的有效性。
- 癌症疫苗和使用其的治疗方法-201780020641.5
- 严健 - 艾诺奥医药品有限公司
- 2017-02-03 - 2018-11-23 - A61P35/00
- 本发明提供了一种包含编码狗端粒酶逆转录酶(dTERT)抗原的核酸分子的疫苗,以及在哺乳动物中使用所述疫苗诱导针对TERT的免疫响应和治疗癌症的方法。
- 通过抑制可溶性肿瘤坏死因子的癌症预防和治疗-201680073849.9
- N·L·武亚诺维奇;L·武亚诺维奇 - 高等教育联邦系统-匹兹堡大学
- 2016-12-14 - 2018-10-23 - A61P35/00
- 公开了用于抑制对象中肿瘤发展的方法。该方法包括向对象施用治疗有效量的显性阴性肿瘤坏死因子(DN‑TNF)‑α蛋白和/或编码DN‑TNF‑α蛋白的核酸。DN‑TNF‑α蛋白和/或编码DN‑TNF‑α蛋白的核酸可以单独施用或与其他药剂组合施用。
- 用于治疗恶性疾病、自身免疫疾病和炎性疾病的组合物和方法-201780015429.X
- I.沙沙尔;H.莱温斯基;L.拉多米尔;A.威纳 - 耶达研究及发展有限公司
- 2017-01-05 - 2018-10-23 - A61P35/00
- 公开了一种在受试者中治疗涉及T细胞耗竭的恶性疾病的方法,前提条件是,所述恶性疾病不是B细胞恶性肿瘤。所述方法包括给所述受试者施用治疗有效量的能够降低CD84的活性或表达的药剂,由此治疗所述涉及T细胞耗竭的恶性疾病。也公开了一种在受试者中治疗自身免疫或炎性疾病的方法,所述方法包括给受试者施用治疗有效量的能够降低CD84的活性或表达的药剂。也公开了一种方法,其包括给所述受试者施用治疗有效量的能够降低SLAMF1的活性或表达的药剂,前提条件是,所述药剂不是能够降低CD84的活性或表达的药剂。
- 使用白介素-10治疗疾病和病症的方法-201680077588.8
- J·B·穆姆;I·H·陈 - 阿尔莫生物科技股份有限公司
- 2016-12-28 - 2018-08-21 - A61P35/00
- 提供经由施用PEG‑IL‑10与IL‑12剂组合来治疗患有癌症相关疾病、病症或病况的受试者或预防这一疾病、病症或病况的发生的方法。
- ACK1/TNK2酪氨酸激酶的抑制剂-201680045457.1
- 努帕姆·P·马哈詹;基兰·N·马哈詹;尼古拉斯·J·劳伦斯;哈尔沙尼·R·劳伦斯 - H·李·莫菲特癌症中心研究有限公司
- 2016-08-02 - 2018-07-31 - A61P35/00
- 本发明描述了癌症疗法和抗癌化合物。具体地讲,本发明公开了ACK1酪氨酸激酶的抑制剂及其在癌症治疗中的用途。本发明还公开了筛选新ACK1酪氨酸激酶抑制剂的方法。在特定的实施例中,本发明公开了具有式I的化合物。
- KSP抑制剂的靶向缀合物-201680047640.5
- H-G·勒珍;Y·坎卓格兰德;B·斯特尔特-路德维格;A·萨默;C·马勒特;A-S·雷布斯托克;S·格利文;N·格里布诺;J·泰比;O·肯斯齐 - 拜耳医药股份有限公司
- 2016-06-20 - 2018-04-17 - A61P35/00
- 本发明涉及纺锤体驱动蛋白抑制剂的位点特异性均质结合体药物缀合物,这些缀合物的活性代谢物,制备这些缀合物的方法,这些缀合物用于治疗和/或预防疾病的用途,以及这些缀合物用于制备治疗和/或预防疾病——特别是过度增殖性和/或血管生成性疾病,例如癌症——的药剂的用途。此类治疗可作为单一疗法或与其它药剂或其它治疗措施联合进行。
- 靶向选择适合于用皮质抑素衍生物治疗的患者-201680037391.1
- M·D·夏尔;H·E·佩利施;I·I·尼图勒斯库 - 哈佛学院院长等
- 2016-05-06 - 2018-03-27 - A61P35/00
- 一种用于靶向选择和治疗肿瘤或癌症患者的方法,包括(i)确定患者是否具有RUNX1途径受损;如果具有,(ii)任选地以药学上可接受的组合物施用有效量的皮质抑素或其药学上可接受的盐或氧化物。
- 用RORγ抑制剂治疗癌症的方法-201680027763.2
- 陈宏武;J·X·邹;王军舰 - 加利福尼亚大学董事会
- 2016-03-11 - 2018-01-19 - A61P35/00
- 本发明提供包含一种或多种RORγ抑制剂的组合物、方法和试剂盒,其单独或与一种或多种抗癌药物(如抗雄激素药物)组合,可用于治疗癌症,例如前列腺癌(例如去势抗性前列腺癌(CRPC)),和许多其它类型的癌症,包括肺癌、乳腺癌、肝癌、卵巢癌、子宫内膜癌、膀胱癌、结肠癌、淋巴瘤和胶质瘤。
- ISG15和其作为佐剂的用途-201680024352.8
- 大卫·韦纳;丹尼尔·维拉里尔 - 宾夕法尼亚大学理事会
- 2016-03-18 - 2018-01-02 - A61P35/00
- 本文公开一种包含抗原和ISG15的疫苗。本文还公开一种用于在有需要的受试者中增加免疫应答的方法。本文还公开一种用于治疗有需要的受试者的方法。所述方法可包括向所述受试者施用所述疫苗。
- 用于过继细胞疗法的肿瘤浸润淋巴细胞-201580022690.3
- A·A·萨尔纳克;S·皮隆-托马斯;M·麦克劳克林;刘昊 - H.李莫菲特癌症中心研究院;南佛罗里达大学
- 2015-03-20 - 2017-05-10 - A61P35/00
- 公开了用于过继细胞疗法(ACT)中所用的肿瘤浸润淋巴细胞的离体扩增的组合物和方法。还公开了鉴定用于ACT中所用的肿瘤浸润淋巴细胞的离体扩增的试剂的组合物和方法。还公开了使用由所公开的方法扩增的肿瘤浸润淋巴细胞治疗癌症的方法。
- 免疫原性化合物-201480071742.1
- B·乔基斯 - 阿尔蒂穆尼英国有限公司
- 2014-12-02 - 2016-08-17 - A61P35/00
- 本申请涉及包含免疫刺激性部分和肽部分的免疫刺激性化合物。所述肽部分不是疾病相关免疫原。此外,所述肽部分具有其中75%或更少的氨基酸残基为疏水性的氨基酸序列和/或具有为5或更大的等电点。本发明的化合物解决了引起不想要的副作用的免疫刺激剂的全身性分布的问题。本发明人已发现免疫刺激剂的物理化学性质可受与肽的共价键联控制。可通过包含另外的特性以有用的方式修饰另外的物理化学性质。
- 使用植物组合物和多西紫杉醇治疗前列腺癌的联合疗法-201480042054.2
- 詹姆士·道;杰夫·道;威廉·格威克;莉娜·格威克;玛丽安·乔丹;莱斯利·威尔逊 - 盖尼奥斯生物医学国际公司
- 2014-06-03 - 2016-06-01 - A61P35/00
- 提供了给予包含灵芝(Ganoderma lucidum)、丹参(Salvia miltiorrhiza)和半枝莲(Scutellaria barbata)的非醇有机提取物的植物组合物并联合多西紫杉醇用于癌症治疗的方法。提供了一种用于人的前列腺癌治疗或疗法的方法,该方法包括:在给予有效剂量的多西紫杉醇的期间同时给予有效剂量的植物组合物,其中同时给予多西紫杉醇和植物组合物取得了比单独给予任一种药剂更有效的治疗效果。
- 癌症的治疗-201480046624.5
- M·H·波利梅洛伯罗斯;L·W·利卡梅勒;C·拉夫当 - 万达制药公司
- 2014-08-22 - 2016-05-11 - A61P35/00
- 本发明总体涉及癌症的治疗。本发明的一个实施方式提供了一种治疗个体的癌症的方法,该方法包括:对个体施用有效量的曲古抑菌素A(TSA)。
- 多发性骨髓瘤的治疗-201480046344.4
- M·H·波利梅洛伯罗斯;L·W·利卡梅勒;C·拉夫当 - 万达制药公司
- 2014-08-22 - 2016-05-11 - A61P35/00
- 本发明总体涉及多发性骨髓瘤的治疗。本发明的一个实施方式提供了一种治疗个体的多发性骨髓瘤(MM)的方法,该方法包括:对个体施用有效量的曲古抑菌素A(TSA)。
- 用于调控癌症干细胞的方法和组合物-201480046758.7
- 苏达·拉奥;安朱马·扎法尔 - 堪培拉大学
- 2014-06-17 - 2016-05-04 - A61P35/00
- 公开了使用赖氨酸脱甲基酶抑制剂来抑制癌症干细胞或肿瘤起始细胞的生长、增强化疗药物或照射对癌症细胞的生物学作用和/或预防癌症复发的组合物和方法。
- 抗癌组合-201480041314.4
- D·J·戴蒙德;E·曼努埃尔 - 希望之城
- 2014-07-01 - 2016-03-16 - A61P35/00
- 本文尤其提供包含细菌细胞和肿瘤渗透剂的组合物和试剂盒。还提供治疗受试者的癌症的方法,其包括向受试者施用有效量的细菌细胞和肿瘤渗透剂的步骤。提供刺激受试者的免疫系统的方法。所述方法包括向受试者施用有效量的细菌细胞和肿瘤渗透剂。还提供增强抗癌剂向肿瘤细胞的递送的方法,其包括将肿瘤细胞与细菌细胞、肿瘤渗透剂及抗癌剂接触的步骤。
- NEDD8活化酶抑制剂及化学治疗剂的投与-201480033555.4
- 阿里森·伯格;艾瑞克·S·莱特凯普 - 米伦纽姆医药公司
- 2014-05-13 - 2016-03-16 - A61P35/00
- 本发明揭示用于治疗需要此类治疗的患者的各种实体肿瘤的方法。所述方法包含向此类患者投与NEDD8活化酶NAE抑制剂,例如氨基磺酸((1S,2S,4R)-4-(4-((1S)-2,3-二氢-1H-茚-1-基氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-7-基)-2-羟基环戊基)甲酯(MLN4924)或医药学上可接受的盐与一或多种化学治疗剂的组合。本发明还揭示用于治疗各种实体肿瘤的药物。
- 一种通过RHO途径治疗癌症的指令和方法-201480007139.7
- 刘昕;谢伟东 - 广州如亲医药科技有限公司
- 2014-01-27 - 2016-03-02 - A61P35/00
- 用作抗癌试剂的羊毛甾醇衍生物,其可能通过作用于RHO途径,能够抑制肺癌细胞、肝癌细胞、乳腺癌细胞、脑癌细胞和胰腺癌细胞的生长。这些羊毛甾醇衍生物可以化合物LD030代表。
- 用于治疗癌症的细胞毒素剂-201480032023.9
- D·勒维特 - 西特克斯公司
- 2014-06-04 - 2016-02-03 - A61P35/00
- 本发明涉及治疗脑癌的方法,其包括向患者施用治疗有效物质,其中所述治疗有效物质包含:(I),或其药学上可接受的盐,其中X是可在所述患者体内以pH依赖性方式水解裂解或酶促裂解的部分。
- 专利分类