[发明专利]透明质酸寡聚糖包裹的紫杉醇脂质体及其制备方法

摘要

本发明涉及一种透明质酸寡聚糖包裹的紫杉醇脂质体的制备方法，包括以下步骤：称取磷脂和紫杉醇，制备磷脂-紫杉醇蜂窝状薄膜；将制得的薄膜水化；将寡聚糖与乙基二甲基胺丙基碳化二亚胺在醋酸盐缓冲液中预孵育；将水化好的悬浊液加入到寡聚糖-醋酸盐缓冲液中，孵育；将获得的混合物分离，制得寡聚糖包裹的紫杉醇脂质体。该寡聚糖包裹的紫杉醇脂质体大小均一，包封率高，性质稳定，有效地提高了紫杉醇在水中的溶解性。另外，针对CD44高表达的肿瘤细胞（如乳腺癌等），该复合物具有较强靶向性（透明质酸特异结合CD44），能够有效地提高紫杉醇在肿瘤部位的浓度，减少紫杉醇的用药剂量，同时降低药物对人体的毒性作用并增强其生物利用度。

主权项

一种透明质酸寡聚糖包裹的紫杉醇脂质体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1，称取磷脂和紫杉醇，制备磷脂‑紫杉醇蜂窝状薄膜；步骤2，将制得的薄膜水化，使磷脂的质量百分浓度为1%~5%，得到悬浊液；步骤3，将透明质酸寡聚糖与乙基二甲基胺丙基碳化二亚胺在pH值为3~6的醋酸盐缓冲液中 35~50℃预孵育，得到寡聚糖‑醋酸盐缓冲液；步骤4，将步骤2获得的悬浊液加入到步骤3获得的透明质酸寡聚糖‑醋酸盐缓冲液中，35~50℃孵育；步骤5，将步骤4获得的混合物分离，制得透明质酸寡聚糖包裹的紫杉醇脂质体；其中，磷脂、紫杉醇、透明质酸寡聚糖和乙基二甲基胺丙基碳化二亚胺的质量比为（20~50）: 1: （0.25~1）:（2.5~10），透明质酸寡聚糖与醋酸盐缓冲液的质量体积比为（2~8）g: 1mL。