[发明专利]一种JAK抑制剂Tofacitinib的合成方法无效
| 申请号： | 201210373455.9 | 申请日： | 2012-09-27 |
| 公开（公告）号： | CN102875555A | 公开（公告）日： | 2013-01-16 |
| 发明（设计）人： | 匡春香;张仲奎 | 申请（专利权）人： | 同济大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 上海正旦专利代理有限公司 31200 | 代理人： | 张磊 |
| 地址： | 200092 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种JAK抑制剂Tofacitinib的合成方法。该方法以N-甲基-N-[(3R,4R)-1-苄基-4-甲基哌啶-3-基]-7-H-吡咯[2,3-d]嘧啶-4-胺为原料，改用甲醇或乙醇做溶剂，加氢脱掉苄基，过滤后直接进行下步反应，改用DBU作催化剂与氰乙酸乙酯反应得到Tofacitinib。与原有方法相比，本专利方法具有条件温和、操作简便、收率高的优点，更适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 jak 抑制剂 tofacitinib 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种JAK抑制剂Tofacitinib的合成方法，其特征在于其合成路线如下：![]()
具体步骤如下：具体步骤如下：(1)向反应器中加入N-甲基-N-[(3R,4R)-1-苄基-4-甲基哌啶-3-基]-7-H-吡咯[2, 3-d] 嘧啶-4-胺、20%wt.Pd（OH）2/C、醋酸和溶剂，然后通入反应压力为1.0～2.5atm的氢气搅拌反应6-10h；(2)步骤(1)所得的反应物用氮气冲洗三次，过滤后，通氨气至pH值为8，再向反应器中加入氰乙酸乙酯和碱，反应6-10h，经水洗，柱分离，真空干燥，得到产物；其中：N-甲基-N-[(3R,4R)-1-苄基-4-甲基哌啶-3-基]-7-H-吡咯[2, 3-d] 嘧啶-4-胺、20%wt.Pd（OH）2/C、醋酸、氰乙酸乙酯与碱的摩尔比为1:(0.5-1):1:(2-4):(0.2-0.4)。
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