[发明专利]一种H2纳米结晶制剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种H2纳米结晶制剂，是以H2，表面活性剂，抗氧剂和冻干保护剂为原料，经以下制备方法制备得到的：（1）将H2溶于有机溶剂中形成有机相；（2）将表面活性剂和抗氧剂加入到注射用水中，超声使其分散均匀形成水相；（3）将有机相在氮气保护并搅拌条件下逐滴滴加到预冷的水相中，得到混悬液A；（4）将混悬液A在高压微射流均质机作用下进一步分散均匀，得H2纳米结晶混悬液；（5）向H2纳米结晶混悬液中加入冻干保护剂，即得H2纳米结晶制剂。本发明克服了H2难溶于水的缺陷，显著提高了H2的溶解度和溶出速率，有利于儿童和老人等吞服困难的人群适用，增加了H2的生物利用度，减小了给药剂量，降低了毒副作用。

主权项

一种H2纳米结晶制剂，是以0.02g～2.0g的H2，0.01g～2.0g的表面活性剂，0.01g～0.6g的抗氧剂和冻干保护剂为原料，经以下制备方法制备得到的：（1）将H2溶于有机溶剂中形成有机相；（2）将表面活性剂和抗氧剂加入到100ml注射用水中，超声使其分散均匀形成水相，置于0～3℃的冰浴中预冷；（3）将有机相在氮气保护并搅拌条件下逐滴滴加到预冷的水相中，继续搅拌1.5～2.5h，以尽量除去有机溶剂，得到混悬液A；（4）将混悬液A在高压微射流均质机作用下进一步分散均匀：首先在200bar和600bar压力下各均质2～4次进行预分散，然后在1600bar压力下均质10～20次，得H2纳米结晶混悬液；（5）向H2纳米结晶混悬液中加入冻干保护剂，加入量为H2纳米结晶混悬液的1%～10%；冷冻干燥，即得H2纳米结晶制剂。