[发明专利]作为抗病毒剂的修饰的4'-核苷

摘要

本发明提供用于治疗感染有人免疫缺陷病毒和乙型肝炎病毒的宿主的化合物、方法和组合物，包括施用有效量的所描述的4′-C-取代的/3-D-和/3-L-核苷或其药用盐或前药。

主权项

1.一种包含β-D-和β-L-核苷的化合物或其药用盐或前药，所述化合物具有由式(I)或由式(II)所限定的结构：其中：X是氢、F、Cl、Br、I、NH₂、NHR⁴、NR⁴R⁵、NHOH、NHOR⁴、NHNH₂、NR⁴NH₂、NHNHR⁴、SH、SR⁴、S(O)_bR4、OH、OR⁴、N₃、CN、或CF₃；Y是氢、F、Cl、Br、I、NH₂、NHR⁴、NR⁴R⁵、NHOH、NHOR⁴、NHNH₂、NR⁴NH₂、NHNHR⁴、SH、SR⁴、S(O)_bR⁴、OH、OR⁴、N₃、CN、CF₃、羟甲基、甲基、任选取代的或未取代的乙基，任选取代的或未取代的乙烯基、任选取代的或未取代的2-溴乙烯基、任选取代的或未取代的乙炔基；R¹是F或N₃；R²是OH、OR⁴、OC(O)R⁴、OP_vO_3vM_xR⁴_yR⁵_z、P_vO_3vM_xR⁴_yR⁵_z、OCH₂P_vO_3vM_xR⁴_yR⁵_z、OP(O)(OQ)_a(NHR⁴)_b、SH、SR⁴、S(O)bR⁴、SC(O)R⁴、NH₂、NHC(O)R⁴、NHR⁴、NR⁴R⁵、NHOH、NHOR⁴、NHNH₂、NR⁴NH₂、NHNHR⁴；R³是F、氰基、叠氮基、乙炔基、氯乙烯基、氟乙烯基、烷基(C_1-6)、1至3个卤素取代的烷基(C_1-6)、链烯基(C_1-6)或炔基(C_1-6)，条件是当R¹是N₃时，R³不是羟甲基；Z是O、S、CH₂或C＝CH₂；A是N、CH、或CF；和R⁴和R⁵是相同的或不同的并且是低级烷基、低级链烯基、1-17个碳的酰基、芳基、或芳烷基；M是选自由H⁺、Na⁺、和K⁺组成的组的至少一个成员；v具有1、2、或3的值；x、y、和z是相互独立的并且具有0、1、2、3、或4的值；和a具有0或1的值，b具有1或2的值，并且Q是M或R⁴。