[发明专利]作为抗病毒剂的修饰的4'-核苷无效

专利信息
申请号: 201210353071.0 申请日: 2006-09-26
公开(公告)号: CN102924549A 公开(公告)日: 2013-02-13
发明(设计)人: 杜锦发;菲利普·弗曼;迈克尔·索菲亚 申请(专利权)人: 吉利德制药有限责任公司
主分类号: C07H19/073 分类号: C07H19/073;C07H1/00;A61K31/7068;A61K31/7072;A61P31/12;A61P31/18;A61P31/20
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 吴小明
地址: 美国加*** 国省代码: 美国;US
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 作为 抗病 毒剂 修饰 核苷
【权利要求书】:

1.一种包含β-D-和β-L-核苷的化合物或其药用盐或前药,所述化合物具有由式(I)或由式(II)所限定的结构:

其中:

X是氢、F、Cl、Br、I、NH2、NHR4、NR4R5、NHOH、NHOR4、NHNH2、NR4NH2、NHNHR4、SH、SR4、S(O)bR4、OH、OR4、N3、CN、或CF3

Y是氢、F、Cl、Br、I、NH2、NHR4、NR4R5、NHOH、NHOR4、NHNH2、NR4NH2、NHNHR4、SH、SR4、S(O)bR4、OH、OR4、N3、CN、CF3、羟甲基、甲基、任选取代的或未取代的乙基,任选取代的或未取代的乙烯基、任选取代的或未取代的2-溴乙烯基、任选取代的或未取代的乙炔基;

R1是F或N3

R2是OH、OR4、OC(O)R4、OPvO3vMxR4yR5z、PvO3vMxR4yR5z、OCH2PvO3vMxR4yR5z、OP(O)(OQ)a(NHR4)b、SH、SR4、S(O)bR4、SC(O)R4、NH2、NHC(O)R4、NHR4、NR4R5、NHOH、NHOR4、NHNH2、NR4NH2、NHNHR4

R3是F、氰基、叠氮基、乙炔基、氯乙烯基、氟乙烯基、烷基(C1-6)、1至3个卤素取代的烷基(C1-6)、链烯基(C1-6)或炔基(C1-6),条件是当R1是N3时,R3不是羟甲基;

Z是O、S、CH2或C=CH2

A是N、CH、或CF;和

R4和R5是相同的或不同的并且是低级烷基、低级链烯基、1-17个碳的酰基、芳基、或芳烷基;

M是选自由H+、Na+、和K+组成的组的至少一个成员;

v具有1、2、或3的值;

x、y、和z是相互独立的并且具有0、1、2、3、或4的值;和

a具有0或1的值,b具有1或2的值,并且Q是M或R4

2.权利要求1的化合物,其中所述核苷是4′-C-取代的-3′-氟-2′,3′-二脱氧核苷。

3.权利要求1的化合物,其中所述核苷是4′-C-取代的-3′-叠氮基-2′,3′-二脱氧核苷。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于吉利德制药有限责任公司,未经吉利德制药有限责任公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201210353071.0/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top