[发明专利]抗艾滋病药物依氟维仑的中间体环丙基乙炔的合成方法无效
申请号: | 201210334176.1 | 申请日: | 2012-09-12 |
公开(公告)号: | CN103664465A | 公开(公告)日: | 2014-03-26 |
发明(设计)人: | 叶仙春;陈少兵;段方林 | 申请(专利权)人: | 九江中天药业有限公司 |
主分类号: | C07C13/04 | 分类号: | C07C13/04;C07C1/30 |
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地址: | 330000 江西省九*** | 国省代码: | 江西;36 |
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摘要: | 抗艾滋病药物依氟维仑的中间体环丙基乙炔的合成方法,它涉及环丙基乙炔的合成技术领域。它的合成方法为以环丙基甲基酮为原料,五氯化磷为氯化剂,在有机溶剂中反应生成α,α-二氯乙基环丙烷,α,α-二氯乙基环丙烷在强碱水溶液中,通过相转移催化剂,得到环丙基乙炔;本发明具有以下有益效果:不需要采用有机溶剂和无机强碱,避免了使用有机溶剂和叔丁醇钾等昂贵试剂,且工艺原料易得,工艺简单,操作方便,成本降低,三废减少,适合工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 艾滋病 药物 依氟维仑 中间体 丙基 乙炔 合成 方法 | ||
【主权项】:
抗艾滋病药物依氟维仑的中间体环丙基乙炔的合成方法,其特征在于它的合成方法:按物质量比环丙基甲基酮:五氯化磷为1:1.1‑2.5投料,首先,将有机溶剂和五氯化磷加入反应瓶中,开启机械搅拌,调整温度至‑15‑‑3℃,滴加环丙基甲基酮,滴加完毕,保温6‑24小时,冰解,分层即得到α,α‑二氯乙基环丙烷,再按物质量α,α‑二氯乙基环丙烷:无机强碱:相转移催化剂的投料物质的量比为1:1‑4:0.01‑0.4投料,将20‑50%无机强碱投入和相转移催剂投入反应瓶中,加入α,α‑二氯乙基环丙烷,于40‑90℃进行8‑16小时,反应结束后,蒸馏即得到产物。
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