[发明专利]美托洛尔杂质C的合成无效

申请号：	201210261829.8	申请日：	2012-07-27
公开（公告）号：	CN102746169A	公开（公告）日：	2012-10-24
发明（设计）人：	翟富民;张静;郭夏;宋雪梅	申请（专利权）人：	万特制药（海南）有限公司
主分类号：	C07C217/36	分类号：	C07C217/36;C07C213/08
代理公司：	暂无信息	代理人：	暂无信息
地址：	570314 海南***	国省代码：	海南;66
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摘要：	本发明公开了一种美托洛尔杂质C的合成，包含以下步骤：化合物I与环氧氯丙烷反应得到中间体II；将步骤(1)制得的中间体II与异丙胺反应，得到中间体III；将步骤(2)制得的中间体III脱去异丙胺得到目标化合物TM。
搜索关键词：	美托洛尔杂质合成
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【主权项】：

1.美托洛尔杂质C的合成，包含以下步骤：(1)化合物I与环氧氯丙烷反应得到中间体II；(2)将步骤(1)制得的中间体II与异丙胺反应，得到中间体III；(3)将步骤(2)制得的中间体III脱去异丙胺得到目标化合物TM(美托洛尔杂质C)。

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盐酸普罗帕酮的合成方法-201410513976.9
发明人：史卫明 -专利权人：常州瑞明药业有限公司
申请日： 2014-09-28 - 公布日： 2015-01-07 - 主分类号： C07C217/36
摘要：本发明涉及一种盐酸普罗帕酮的合成方法，包括如下步骤：步骤一、使用邻羟基苯基苯丙酮和环氧氯丙烷为原料，以四丁基溴化铵为催化剂，在碱性条件下缩合成中间体2，3环氧；步骤二、蒸馏后，再加入正丙胺胺化；步骤三、胺化后再加入盐酸成盐，得盐酸普罗帕酮。该盐酸普罗帕酮的合成方法使用四丁基溴化铵只需使用0.5-1％，催化剂使用量和经济性明显提高；四丁基溴化铵可以和多余的环氧氯丙烷一同蒸出，可重复使用；反应温度可以更温和，反应时间可以减少，提高经济性；收率明显提高。

一种N-异丙基-2-羟基-3-对甲醛苯氧基丙胺草酸盐及合成方法-201410170843.6
发明人：潘仙华;丁丁;于一文;徐娜;陈苏柯;刘烽;于万盛;闫茜 -专利权人：上海应用技术学院
申请日： 2014-04-28 - 公布日： 2014-12-03 - 主分类号： C07C217/36
摘要：本发明公开了一种N-异丙基-2-羟基-3-对甲醛苯氧基丙胺草酸盐及其合成方法，其结构式如下所示：，其合成方法即首先，由4-羟基苯甲醛与环氧氯丙烷在碱性条件下反应，得到4-（2-甲氧基环氧乙烷）苯甲醛；然后，4-（2-甲氧基环氧乙烷）苯甲醛和异丙胺反应开环得到4-[2-羟基-3-（异丙胺）丙氧基]苯甲醛；最后，4-[2-羟基-3-（异丙胺）丙氧基]苯甲醛与草酸反应得到N-异丙基-2-羟基-3-对甲醛苯氧基丙胺草酸盐。N-异丙基-2-羟基-3-对甲醛苯氧基丙胺草酸盐，克服了4-[2-羟基-3-（异丙胺）丙氧基]苯甲醛的取用不便，性状易受温度变化影响等缺点，并且操作简便，成本低，环境友好等优点。

一种普罗帕酮药物对映体拆分方法-201310316865.4
发明人：童胜强;颜继忠;沈芒芒 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2013-07-24 - 公布日： 2014-02-12 - 主分类号： C07C217/36
摘要：本发明提供了一种普罗帕酮药物对映体拆分方法。该方法以普罗帕酮盐酸盐为拆分对象，先将普罗帕酮盐酸盐转化为普罗帕酮游离体，用L-酒石酸酯类和硼酸作为拆分试剂，L-酒石酸酯类添加到有机相中，硼酸添加到水相中，采用高速逆流色谱法得到左旋普罗帕酮和右旋普罗帕酮。与现有技术相比，本发明的有益效果主要体现在：采用本方法拆分手性药物普罗帕酮可以达到较高的分离度，并且该方法适用于各种型号的制备型逆流色谱仪，可以分离得到左旋普罗帕酮和右旋普罗帕酮的单体。

美托洛尔杂质C的合成-201210261829.8
发明人：翟富民;张静;郭夏;宋雪梅 -专利权人：万特制药（海南）有限公司
申请日： 2012-07-27 - 公布日： 2012-10-24 - 主分类号： C07C217/36
摘要：本发明公开了一种美托洛尔杂质C的合成，包含以下步骤：化合物I与环氧氯丙烷反应得到中间体II；将步骤(1)制得的中间体II与异丙胺反应，得到中间体III；将步骤(2)制得的中间体III脱去异丙胺得到目标化合物TM。

制备盐酸艾司洛尔光学异构体的新方法-200910027791.6
发明人：冯明声;韩爱霞;倪桃;冒宜兰;姚晓敏;曹于平;姚其正;郑文艳;张璐 -专利权人：南京海辰药业有限公司
申请日： 2009-05-21 - 公布日： 2010-11-24 - 主分类号： C07C217/36
摘要：本发明提供了制备盐酸艾司洛尔光学异构体的新方法，将对羟基苯丙酸甲酯在无水非质子极性溶剂中，加入碱，制成酚盐，然后再与(S)-缩水甘油衍生物或(R)-缩水甘油衍生物缩合，制成中间体，再经异丙胺胺解，与氯化氢成盐，即得光学活性的盐酸艾司洛尔，再精制，得纯品(S)-盐酸艾司洛尔或(R)-盐酸艾司洛尔。本发明操作简便，产品纯度较高，适合工业化大生产。

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