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- [发明专利]一种阿戈美拉汀的合成方法-CN202310894245.2在审
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史卫明;史定成
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常州瑞明药业有限公司
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2023-07-19
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2023-10-27
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C07C231/02
- 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种阿戈美拉汀的合成方法。本发明将式1所示结构的化合物、式2所示结构的化合物混合进行缩合反应，固液分离得到的式3所示结构的化合物的有机溶液和酸溶液混合进行脱羧反应，得到式4所示结构化合物；将氨气甲醇溶液、式4所示结构的化合物、芳构化助剂、钯催化剂和镍催化剂混合进行芳构化反应，得到的芳构化反应液在氢气的气氛中继续进行还原反应，得到式5所示结构的化合物；将式5所示结构的化合物、有机溶剂、第二碱试剂和酰胺化试剂混合，进行乙酰化反应，得到所述阿戈美拉汀。本发明简化了操作，提高了反应目标产物的收率和纯度，减少了三废，适合工业化生产。
- 一种阿戈美拉汀合成方法
- [发明专利]洛索洛芬酸和洛索洛芬钠的制备方法-CN202310901796.7在审
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史卫明;史定成
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常州瑞明药业有限公司
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2023-07-21
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2023-10-27
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C07C51/373
- 本发明提供了洛索洛芬酸和洛索洛芬钠的制备方法，涉及有机合成技术领域。本发明将1‑(1‑吡咯烷)环戊烯、化合物A和有机溶剂混合进行缩合反应，将所得缩合反应液除溶剂，得到缩合产物；将所述缩合产物与醋酸、盐酸和水混合进行水解反应，得到洛索洛芬酸。本发明以1‑(1‑吡咯烷)环戊烯和化合物A为起始原料，经缩合和水解即可制备得到洛索洛芬酸。本发明采用的反应原料易得；缩合和水解采用一步法，操作步骤简单；本发明采用连续化反应从1‑(1‑吡咯烷)环戊烯合成至洛索洛芬酸，中间体不分离，提高了反应收率和设备利用率；并且，本发明反应条件易控。本发明提供了一种洛索洛芬钠的制备方法，收率高和产品纯度高，适合工业化生产。
- 洛索洛芬酸洛索洛芬钠制备方法
- [发明专利]一种阿戈美拉汀的制备方法-CN202310890581.X在审
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史卫明;史定成
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常州瑞明药业有限公司
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2023-07-19
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2023-10-24
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C07C233/18
- 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种阿戈美拉汀的制备方法。本发明将式1所示结构的化合物、有机溶剂、第一碱试剂、硝基甲烷和硅胶混合进行缩合反应，得到式2所示结构的化合物；将氨气甲醇溶液、式2所示结构的化合物、环己烯和钯催化剂混合进行芳构化反应，得到的芳构化反应液在氢气的气氛中进行还原反应，得到式3所示结构的化合物；将式3所示结构的化合物、有机溶剂、第二碱试剂和酰胺化试剂混合，进行乙酰化反应，得到所述阿戈美拉汀。本发明采用一步法进行芳构化和还原，简化了操作，提高了反应收率，减少了三废，同时避免了氰基还原时产生的二聚体杂质，得到的阿戈美拉汀产品纯度高，适合工业化生产。
- 一种阿戈美拉汀制备方法
- [发明专利]一种1-(4-甲氧基苯基)丙酮的合成方法-CN202111190565.7有效
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史卫明
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安徽美致诚药业有限公司
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2021-10-13
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2023-08-29
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B01J31/22
- 本发明提供了1‑(4‑甲氧基苯基)丙酮的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明在碱金属碳酸盐存在下，在催化剂的作用下，丙酮与4‑甲氧基卤苯进行取代反应，得到1‑(4‑甲氧基苯基)丙酮；所述催化剂为镍‑双亚胺配合物。本发明以镍‑双亚胺配合物作为催化剂，其中镍为廉价金属，双亚胺价格亦非常便宜，因而催化剂的成本低廉；同时，反应原料丙酮与4‑甲氧基卤苯为廉价、易得的化学试剂，在碱金属碳酸盐存在下，镍‑双亚胺配合物催化下，丙酮与4‑甲氧基卤苯进行取代反应，经一步反应得到1‑(4‑甲氧基苯基)丙酮，具有良好的实际工业应用价值。同时，本发明提供的合成方法合成路线短，所得产物收率高。
- 一种甲氧基苯基丙酮合成方法
- [发明专利]一种托匹司他的制备方法-CN202210098009.5有效
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史卫明;史惠忠
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安徽美致诚药业有限公司
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2022-01-27
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2023-02-28
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C07D401/14
- 本发明涉及药物制备技术领域，提供了一种托匹司他的制备方法。本发明将4‑氰基吡啶和水合肼混合进行亲核反应，得到具有式II所示结构的化合物，然后以具有式I所示结构的化合物和具有式II所示结构的化合物为原料，通过酰胺化反应和环合反应得到托匹司他。本发明提供的制备方法原料易得，操作简单，各个步骤的收率高，产物纯度高，产生的三废少，适合进行工业化生产；并且本发明仅通过一步亲核反应即可得到具有式III所示结构的化合物，合成路线短，成本低。进一步的，本发明提供的制备方法反应条件温和，且在低温下进行酰胺化反应，能够减少氰基水解的风险，安全性更好。
- 一种托匹司制备方法
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