[发明专利]一种盐酸依匹斯汀及其中间体的制备方法无效
| 申请号： | 201210219699.1 | 申请日： | 2012-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN103509025A | 公开（公告）日： | 2014-01-15 |
| 发明（设计）人： | 孟文学;裴东;冉咏梅;宋显根 | 申请（专利权）人： | 重庆药友制药有限责任公司;重庆凯林制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D223/20 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 401121 重庆*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明涉及制备盐酸依匹斯汀的中间体和制备盐酸依匹斯汀的方法。所述方法，包括以下步骤：先将6-氯甲基-11-二氢-二苯并[b,e]氮杂卓与有保护的氨基试剂反应生成氨基保护的化合物，然后经过还原反应、脱保护反应生成6-氨甲基-6,11-二氢-二苯并[b,e]氮杂卓，最后6-氨甲基-6,11-二氢-5H-二苯并[b,e]氮杂卓经过溴化氰环合后用碱中和，再与盐酸反应生成盐酸依匹斯汀。本发明的制备方法反应原料易得，副产物少，产品纯度高，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 依匹斯汀 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种盐酸依匹斯汀的制备方法，其合成路线如下：![]()
包括以下步骤：（1）6-氯甲基-11-二氢-二苯并[b,e]氮杂卓（Ⅱ）和N-芴甲氧羰基氨基在有机溶剂中，缚酸剂存在下，反应生成中间体化合物（Ⅰ），其中所述缚酸剂选自三乙胺、吡啶、甲胺、二甲胺、甲醇钠、乙醇钠、氢氧化钠、碳酸钠、碳酸氢钠、氢氧化钾、碳酸钾、碳酸氢钾；所述有机溶剂选自Cl-C6的低级烷基醇或醚、二氯甲烷、氯仿、乙腈；（2）中间体化合物（Ⅰ）经过还原反应、脱保护反应，得到6-氨甲基-6,11-二氢-5H-二苯并[b,e]氮杂卓（Ⅳ），其中所述脱保护反应的脱保护剂为弱碱性试剂，选自哌啶、甲胺、二甲胺、正二丙胺中的一种或一种以上按任意比例的混合溶液；（3）产物（Ⅳ）与溴氰环合生成依匹斯汀氢溴酸盐；（4）依匹斯汀氢溴酸盐用碱中和后得到依匹斯汀；（5）依匹斯汀与盐酸成盐即得盐酸依匹斯汀。
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