[发明专利]3-氧代-3,4-二氢-2-吡嗪甲酰氨类衍生物、其药物组合物、其制备方法及用途有效
| 申请号： | 201210072983.0 | 申请日： | 2012-03-19 |
| 公开（公告）号： | CN102617491A | 公开（公告）日： | 2012-08-01 |
| 发明（设计）人： | 李松;李行舟;钟武;张振清;张天宏;肖军海;王莉莉;郑志兵;周辛波;赵国明;王晓奎 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 |
| 主分类号： | C07D241/24 | 分类号： | C07D241/24;C07D405/12;A61K31/4965;A61K31/497;A61P31/14 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 程泳 |
| 地址： | 100850*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明属于医药化工领域，涉及一种3-氧代-3，4-二氢-2-吡嗪甲酰氨类衍生物、其药物组合物、其制备方法及用途。具体地，本发明涉及式I所示的化合物、其可药用盐、其水合物、或其溶剂化物，其中，R1为氢或卤素；R2和R3独立地选自：氢、(C1-6烷基酰氧基)-C1-6烷基、1-(C1-6烷基酰氧基)-C1-6烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、以及羟基或卤素取代的C1-6烷基；所述卤素选自氟、氯、溴、以及碘，并且当R2和R3同时为氢时，R1不能为氢或氟。式I化合物在体内可转化为相应的6-R1-3-氧代-3，4-二氢-2-吡嗪甲酰氨而发挥抗病毒作用。与原型药物6-R1-3-氧代-3，4-二氢-2-吡嗪甲酰氨相比，式I化合物具有生物利用度高、体内作用时间长等优点。式I | ||
| 搜索关键词： | 吡嗪甲酰氨类 衍生物 药物 组合 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.式I所示的化合物、其可药用盐、其水合物、或其溶剂化物，![]()
式I其中，R1为氢或卤素；R2和R3独立地选自：氢、(C1-6烷基酰氧基)-C1-6烷基、1-(C1-6烷基酰氧基)-C1-6烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、以及羟基或卤素取代的C1-6烷基；所述卤素选自氟、氯、溴、以及碘，并且当R2和R3同时为氢时，R1不能为氢或氟。
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