[发明专利]3-氧代-3,4-二氢-2-吡嗪甲酰氨类衍生物、其药物组合物、其制备方法及用途

权利要求书

1.式I所示的化合物、其可药用盐、其水合物、或其溶剂化物，

式I

其中，

R₁为氢或卤素；

R₂和R₃独立地选自：氢、(C_1-6烷基酰氧基)-C_1-6烷基、1-(C_1-6烷基酰氧基)-C_1-6烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、以及羟基或卤素取代的C_1-6烷基；

所述卤素选自氟、氯、溴、以及碘，并且

当R₂和R₃同时为氢时，R₁不能为氢或氟。

2.根据权利要求1所述的式I化合物、其可药用盐、其水合物、或其溶剂化物，其中，

所述(C_1-6烷基酰氧基)-C_1-6烷基为(C_1-6烷基酰氧基)-亚甲基或(C_1-6烷基酰氧基)-乙基；

所述1-(C_1-6烷基酰氧基)-C_1-6烷基为1-(C_1-6烷基酰氧基)-亚甲基或1-(C_1-6烷基酰氧基)-乙基。

3.根据权利要求1所述的式I化合物、其可药用盐、其水合物、或其溶剂化物，其中，

其满足如下的(1)-(3)任一项或多项：

(1)R₁为氢或氟；

(2)R₂为氢、乙酰氧基-亚甲基、或2-四氢呋喃基；

(3)R₃为氢、乙酰氧基-亚甲基、羟甲基、2-四氢呋喃基、新戊酰氧基-亚甲基、丁酰氧基-亚甲基、异丁酰氧基-亚甲基、乙酰氧基-亚甲基。

4.根据权利要求1所述的式I化合物、其可药用盐、其水合物、或其溶剂化物，其选自：

N-[(乙酰氧基)-亚甲基]-3-氧代-3，4-二氢-2-吡嗪甲酰氨，

4-[(乙酰氧基)-亚甲基]-3-氧代-3，4-二氢-2-吡嗪甲酰氨，

6-氟-4-[(乙酰氧基)-亚甲基]-3-氧代-3，4-二氢-2-吡嗪甲酰氨，

6-氟-4-(羟甲基)-3-氧代-3，4-二氢-2-吡嗪甲酰氨，

N-(四氢呋喃-2-基)-3-氧代-3，4-二氢-2-吡嗪甲酰氨，

4-(四氢呋喃-2-基)-3-氧代-3，4-二氢-2-吡嗪甲酰氨，

N，4-二-(四氢呋喃-2-基)-3-氧代-3，4-二氢-2-吡嗪甲酰氨，

6-氟-N-(四氢呋喃-2-基)-3-氧代-3，4-二氢-2-吡嗪甲酰氨，

6-氟-4-(四氢呋喃-2-基)-3-氧代-3，4-二氢-2-吡嗪甲酰氨，

6-氟-4-(新戊酰氧基亚甲基)-3-氧代-3，4-二氢-2-吡嗪甲酰氨，

6-氟-4-(正丁酰氧基亚甲基)-3-氧代-3，4-二氢-2-吡嗪甲酰氨，

6-氟-4-(异丁酰氧基亚甲基)-3-氧代-3，4-二氢-2-吡嗪甲酰氨，和

6-氟-4-[1-(乙酰氧基)-乙基]-3-氧代-3，4-二氢-2-吡嗪甲酰氨，

以及其可药用盐、其水合物、或其溶剂化物。

5.一种药物组合物，其包含权利要求1至4中任一项所述的式I化合物、其可药用盐、其水合物、或其溶剂化物。

6.根据权利要求5所述的药物组合物，其还包含药学上可接受的载体或辅料；具体地，所述药物组合物为固体制剂、注射剂、外用制剂、喷剂、液体制剂、或复方制剂。