[发明专利]恩替卡韦的合成中间体及其制备方法有效
| 申请号： | 201210063329.3 | 申请日： | 2012-03-12 |
| 公开（公告）号： | CN103304375B | 公开（公告）日： | 2017-04-12 |
| 发明（设计）人： | 郑志国 | 申请（专利权）人： | 浙江奥翔药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C33/02 | 分类号： | C07C33/02;C07C29/36;C07F7/18;C07D473/18 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所11247 | 代理人： | 安佩东,胡晨曦 |
| 地址： | 317016 浙江省化*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及恩替卡韦的合成中间体及其制备方法，具体而言，涉及用于制备恩替卡韦的式II的合成中间体、所述中间体的制备方法以及利用式II的中间体制备恩替卡韦的方法，其中R和R’如说明书中所定义。 | ||
| 搜索关键词： | 恩替卡韦 合成 中间体 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
制备式II化合物的方法，其中R是羟基保护基，选自：(i)烷基，(ii)芳烷基，(iii)烷氧基亚烷基，(iv)芳烷氧基亚烷基，或(v)硅烷基；R’是羟基保护基，选自：(i)芳烷基，或(ii)硅烷基；该方法包括以下步骤：c)将化合物3在Grubbs催化剂存在下，经烯烃复分解反应得到环状化合物4，其中R’如上文所定义，d)将化合物4与环氧化试剂在金属钒试剂催化下立体选择性地得到环氧化中间体5，e)将化合物5的仲醇进行保护得到化合物6，其中X为卤素，R和R’如上文所定义，f)化合物6在二烷基氯化铝试剂和N,N‑二烷基胺锂作用下环氧开环形成中间体II，其中R和R’如上文所定义。
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