[发明专利]一种(S)-5-氯-α-（环丙基乙炔）-2-氨基-α-（三氟甲基）苯甲醇的制备方法有效
| 申请号： | 201210054877.X | 申请日： | 2012-03-05 |
| 公开（公告）号： | CN102617366A | 公开（公告）日： | 2012-08-01 |
| 发明（设计）人： | 李众飞;李丽珍;徐文卫;周鸿帆 | 申请（专利权）人： | 浙江江北药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C215/70 | 分类号： | C07C215/70;C07C213/00 |
| 代理公司： | 上海泰能知识产权代理事务所 31233 | 代理人： | 黄志达;谢文凯 |
| 地址： | 318017 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种(S)-5-氯-α-(环丙基乙炔)-2-氨基-α-(三氟甲基)苯甲醇的制备方法，包括：将环丙基乙炔、碱金属与有机溶剂充分混合得混合液，将溶于有机溶剂的手性配体在-10～10℃下滴加到混合液中，滴加完之后在0～70℃下继续搅拌1～2小时反应；反应结束后在-20～20℃下加入4-氯-2-三氟乙酰基苯胺，继续在0～30℃下反应24～26小时，即得。本发明的合成方法不使用锌试剂、不使用格氏试剂，具有成本低，反应路线安全环保、生产周期短，所得产品手性ee值高等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 丙基 乙炔 氨基 甲基 甲醇 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种(S)‑5‑氯‑α‑(环丙基乙炔)‑2‑氨基‑α‑(三氟甲基)苯甲醇的制备方法，包括：将环丙基乙炔、碱金属与有机溶剂充分混合得混合液，将溶于有机溶剂的手性配体在‑10～10℃下滴加到混合液中，滴加完之后在0～70℃下继续搅拌1～2小时反应；反应结束后在‑20～20℃下加入4‑氯‑2‑三氟乙酰基苯胺，继续在0～30℃下反应24～26小时，得(S)‑5‑氯‑α‑(环丙基乙炔)‑2‑氨基‑α‑(三氟甲基)苯甲醇；其中，环丙基乙炔与手性配体的摩尔比为1∶1.1～1∶1.2，环丙基乙炔与碱金属的摩尔比为1∶2～1∶3，4‑氯‑2‑三氟乙酰基苯胺与环丙基乙炔的摩尔比为0.7∶1～1.0∶1。
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