[发明专利]4-(甲苯-4-磺酰氧)哌啶-1-羧酸叔丁酯的合成方法无效
| 申请号： | 201210053236.2 | 申请日： | 2012-03-02 |
| 公开（公告）号： | CN102617447A | 公开（公告）日： | 2012-08-01 |
| 发明（设计）人： | 张正萍 | 申请（专利权）人： | 兰州万好生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/46 | 分类号： | C07D211/46 |
| 代理公司： | 北京中恒高博知识产权代理有限公司 11249 | 代理人： | 夏晏平 |
| 地址： | 730000 甘肃省*** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： | 本发明公开了4-(甲苯-4-磺酰氧)哌啶-1-羧酸叔丁酯的合成方法，包括以下步骤：1）将1-苄基-4-哌啶酮与硼氢化钠进行加氢还原反应，得到中间体A；2）将步骤1）得到的中间体A与钯碳催化脱苄基得中产物B；3）将步骤2）得到的中产物B在三乙胺碱性溶液中与Boc酸酐反应得中产品C；4）将步骤3）得到的中产品C与对甲苯磺酰氯缩合反应得4-(甲苯-4-磺酰氧)哌啶-1-羧酸叔丁酯。本发明的有益效果为：本发明提供的技术方案的反应操作简单方便，没有特殊条件反应，贴近工厂实际生产条件，经小试验证，反应重复性好，比较适合工厂放大生产。后处理十分简便高效，生产安全系数有大幅提高，生产过程中并无有明显有毒物质生成，且反应条件比较温和，便于生产放大过程中进行安全控制。 | ||
| 搜索关键词： | 甲苯 磺酰氧 哌啶 羧酸 叔丁酯 合成 方法 | ||
【主权项】：
4‑(甲苯‑4‑磺酰氧)哌啶‑1‑羧酸叔丁酯的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：1）将1‑苄基‑4‑哌啶酮与硼氢化钠进行加氢还原反应，得到中间体A；2）将步骤1）得到的中间体A与钯碳催化脱苄基得中产物B；3）将步骤2）得到的中产物B在三乙胺碱性溶液中与Boc酸酐反应得中产品C；4）将步骤3）得到的中产品C与对甲苯磺酰氯缩合反应得4‑(甲苯‑4‑磺酰氧)哌啶‑1‑羧酸叔丁酯。
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