[发明专利]一种光学活性吲哚衍生物及其合成方法和应用无效
| 申请号： | 201210048595.9 | 申请日： | 2012-02-29 |
| 公开（公告）号： | CN102617443A | 公开（公告）日： | 2012-08-01 |
| 发明（设计）人： | 胡文浩;邱晃;张丹;翟昌伟;马超群;杨琍苹 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | C07D209/24 | 分类号： | C07D209/24;C07D209/18;C07D209/22;C07D209/30;C07D409/06;C07F7/10;A61K31/405;A61K31/695;A61P35/00;A61P31/00;A61P31/10 |
| 代理公司： | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 | 代理人： | 董红曼 |
| 地址： | 200062 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种光学活性吲哚衍生物的合成方法，以重氮化合物、吲哚衍生物为原料，以醋酸铑、手性磷酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，4Å分子筛为吸水剂，在-10~50°C下经过一步反应，得到所述光学活性吲哚衍生物。本发明光学活性吲哚衍生物的合成方法具有高效原子经济，高选择性，高收率的优势，催化剂用量低，操作简单安全等优点。本发明得到的光学活性吲哚衍生物可作为活性分子前体适用于医药化工领域的广泛应用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 光学 活性 吲哚 衍生物 及其 合成 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种光学活性吲哚衍生物的合成方法，其特征在于，所述方法以重氮化合物、吲哚衍生物为原料，以醋酸铑、手性磷酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，4分子筛为吸水剂，经过一步反应，得到所述光学活性吲哚衍生物，如下反应式（I）所示：![]()
其中，R1包括氢，烷基，烷氧基，芳基，卤素，硝基；R2、R4分别包括芳基，杂环，烷基；R3包括芳基，杂环；所述芳基包括苯基，对甲氧基苯基，对溴苯基，对氯苯基，邻氯苯基，间氯苯基；所述杂环包括2-噻吩，3-噻吩，2-呋喃，2-苯并噻吩。
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