[发明专利]4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮的一种合成方法

摘要

本发明提供一种抗凝新药利伐沙班的重要中间体-4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮的合成方法，属于化学合成领域，其具体步骤包括：1)对硝基苯胺和二卤素乙醚经环化制得4-(4-硝基苯基)-吗啉；2)4-(4-硝基苯基)-吗啉与有机过氧化氢在催化剂的作用下生成4-(4-硝基苯基)-吗啉酮；3)4-(4-硝基苯基)-吗啉酮在催化剂的作用下还原为4-(4-氨基苯基)-吗啉酮，3个步骤摩尔收率在49％(以对硝基苯胺计算)以上。本发明所提供的合成方法具有原料易得、价格低廉、操作步骤简单、反应环境温和、“三废”易于处理等特点，适合工业化大生产。

主权项

本发明涉及一种新型抗凝剂利伐沙班的重要中间体4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮的合成方法，其具体步骤为：对硝基苯胺和二卤素乙醚为原料，经过环化、氧化和还原制得4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮。