[发明专利]一种西他列汀中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201210011765.6 | 申请日： | 2012-01-10 |
| 公开（公告）号： | CN102603749B | 公开（公告）日： | 2017-02-08 |
| 发明（设计）人： | 葛建峰;颜峰峰 | 申请（专利权）人： | 浙江华海药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 31702*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种西他列汀中间体化合物7‑[(3R)‑3‑(叔丁氧羰基氨基)‑1‑氧代‑4‑(2，4，5‑三氟苯基)丁基]‑5，6，7，8‑四氢‑3‑(三氟甲基)‑1，2，4‑三唑[4，3‑a]吡唑(化合物(1))的合成方法，即(R)‑3‑(叔丁氧羰基氨基)‑4‑(2，4，5‑三氟苯基)丁酸和3‑(三氟甲基)‑5，6，7，8‑四氢‑[1，2，4]三唑并[4，3‑a]吡嗪盐酸盐在缩合剂及缚酸剂作用下缩合而成。该方法可以稳定的得到高纯度、高收率的化合物(1)，具有工艺稳定、操作简便、反应时间短等优点，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种制备7‑[(3R)‑3‑(叔丁氧羰基氨基)‑1‑氧代‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁基]‑5,6,7,8‑四氢‑3‑(三氟甲基)‑1,2,4‑三唑[4,3‑a]吡唑(化合物(1))的方法，其特征在于(R)‑3‑(叔丁氧羰基氨基)‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁酸和3‑(三氟甲基)‑5,6,7,8‑四氢‑[1,2,4]三唑并[4,3‑a]吡嗪盐酸盐在缩合剂及缚酸剂作用下缩合而成；其中所述的缩合剂为同时使用1‑羟基苯并三唑和1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐为缩合剂；缚酸剂为2,6‑二甲基吡啶
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