[发明专利]新型喹唑啉氮芥类化合物及其制备方法和肿瘤治疗应用有效
| 申请号： | 201210005355.0 | 申请日： | 2012-01-10 |
| 公开（公告）号： | CN103193722A | 公开（公告）日： | 2013-07-10 |
| 发明（设计）人： | 齐传民;王潇;李石磊;贺勇;陈玉蓉 | 申请（专利权）人： | 北京师范大学 |
| 主分类号： | C07D239/94 | 分类号： | C07D239/94;C07D405/12;C07D405/14;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100875 北京市海*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
一种新型喹唑啉氮芥类化合物，其特征在于：一端具有氮芥烷化基团；另一端具有6，7-取代的喹唑啉结构，取代基R1位于喹唑啉母体4位上，为2-、3-、4-的氮芥基团；取代基R2、R3分别位于喹唑啉母体的6，7位上，为甲氧乙氧基、甲氧基、吗啡啉丙氧基、3-四氢呋喃氧基及羟基。结构如式A。实验表明，该类化合物能造成DNA的交联，是一种双功能烷化剂。体内抗肿瘤活性实验表明，该类化合物具有较好的活性。不仅如此，该类化合物还具有氮芥类药物所没有的优势，即毒性较小。同时，该类化合物易于合成，总产率较高。种种优势，显示此类化合物具有成为肿瘤治疗药物的巨大潜力。 |
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| 搜索关键词： | 新型 喹唑啉氮芥类 化合物 及其 制备 方法 肿瘤 治疗 应用 | ||
【主权项】：
1.一种新型喹唑啉氮芥类化合物，用于肿瘤治疗，其特征在于：一端具有氮芥烷化基团；另一端具有6，7-取代的喹唑啉结构，取代基R1位于喹唑啉母体4位上，为2-、3-、4-的氮芥基团；取代基R2、R3分别位于喹唑啉母体的6，7位上，为甲氧乙氧基、甲氧基、吗啡啉丙氧基、3-四氢呋喃氧基及羟基。结构如式A：![]()
式A
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