[发明专利]新型喹唑啉氮芥类化合物及其制备方法和肿瘤治疗应用有效
申请号: | 201210005355.0 | 申请日: | 2012-01-10 |
公开(公告)号: | CN103193722A | 公开(公告)日: | 2013-07-10 |
发明(设计)人: | 齐传民;王潇;李石磊;贺勇;陈玉蓉 | 申请(专利权)人: | 北京师范大学 |
主分类号: | C07D239/94 | 分类号: | C07D239/94;C07D405/12;C07D405/14;A61P35/00 |
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地址: | 100875 北京市海*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 喹唑啉氮芥类 化合物 及其 制备 方法 肿瘤 治疗 应用 | ||
1.一种新型喹唑啉氮芥类化合物,用于肿瘤治疗,其特征在于:一端具有氮芥烷化基团;另一端具有6,7-取代的喹唑啉结构,取代基R1位于喹唑啉母体4位上,为2-、3-、4-的氮芥基团;取代基R2、R3分别位于喹唑啉母体的6,7位上,为甲氧乙氧基、甲氧基、吗啡啉丙氧基、3-四氢呋喃氧基及羟基。结构如式A:
式A
2.权利要求1所述化合物的制备方法,其特征在于化合物的合成路线:以3,4-二烷基苯甲酸为原料合成4-氯取代的喹唑啉母环。以硝基苯胺或硝基氯苯为原料,合成苯胺氮芥。通过将所得的两类化合物在异丙醇中回流的方法得到目标化合物。
3.权力要求1所述的4-氯取代的喹唑啉母环合成路线,其特征在于:以3,4-二烷基苯甲酸为原料。
4.权力要求1所述的苯胺氮芥合成路线,其特征在于:以硝基苯胺或硝基氯苯为原料。
5.权力要求1所述的目标化合物合成方法,其特征在于:以等当量的上述两类化合物,在异丙醇中回流反应1-1.5h。
6.权利要求1所述的喹唑啉氮芥衍生物在肿瘤治疗中的应用。
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