[发明专利]作为突变CFTR蛋白的调节剂的化合物及其在治疗与CFTR蛋白失常相关的疾病中的用途有效
| 申请号： | 201180048679.6 | 申请日： | 2011-06-20 |
| 公开（公告）号： | CN103228632A | 公开（公告）日： | 2013-07-31 |
| 发明（设计）人： | N.奥多拉兹奇;P.杰伦凯维奇;G.维乔雷克;A.埃德尔曼;D.通德莱尔;J.弗里奇 | 申请（专利权）人： | 波兰科学院生物化学与生物物理研究所 |
| 主分类号： | C07D219/10 | 分类号： | C07D219/10;C07D473/30;C07F9/30;C07C233/65;A61K31/663;A61K31/435 |
| 代理公司： | 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 | 代理人： | 龙淳 |
| 地址： | 波兰*** | 国省代码： | 波兰;PL |
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| 摘要： |
本发明涉及能够改变突变CFTR蛋白的功能的新的蛋白调节剂，以及它们在治疗与CFTR蛋白功能失常相关的疾病中的用途。本发明提供校正突变CFTR蛋白的细胞变化的组合物、药物制剂和方法，其中CFTR突变为突变△F508-CFTR、或另一II型突变。 |
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| 搜索关键词： | 作为 突变 cftr 蛋白 调节剂 化合物 及其 治疗 失常 相关 疾病 中的 用途 | ||
【主权项】：
1.一种通式（I）的化合物，突变CFTR蛋白的调节剂：![]()
其酯、醚、互变异构体、E和Z几何异构体、任选活性形式例如对映体、非对映体和它们的外消旋体形式、或立体异构形式的混合物或其药学可接受盐或其复合物；其中Z1独立地选自：未取代或取代的有支链或无支链的-CnH(2n)-，其中n是1～5的整数；未取代的或取代的有支链或无支链的E或Z几何构象的-CnH(2n-2)-，其中n是2～5的整数；未取代的或取代的有支链或无支链的-CnH(2n-4)-，其中n是2～5的整数；其中R1和R2独立地选自：任选取代的芳环或任选取代的杂芳环。
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