[发明专利]2-取代乙烯磺酸酯类化合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201110287718.X 申请日: 2011-09-26
公开(公告)号: CN102408417A 公开(公告)日: 2012-04-11
发明(设计)人: 傅磊;刘井宝;姜发琴;金焱;刘晶晶;刘文陆 申请(专利权)人: 上海交通大学
主分类号: C07D413/12 分类号: C07D413/12;C07D277/42;C07D261/08;C07D263/32;C07D277/24;C07D277/26;A61P3/10;A61P3/04
代理公司: 上海汉声知识产权代理有限公司 31236 代理人: 郭国中
地址: 200240 上*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及一种药物化工领域的2-取代乙烯磺酸酯类化合物及其制备方法和应用。所述2-取代乙烯磺酸酯类化合物结构式如下式所示:,其中R1,R2为取代的芳香类基团,R3为烷基取代的芳香基团,n1为1~4的整数中的任意一种,n2为0、1或2,X为O、取代的烷基或芳香基团,Y为O、S、C、NH中的任意一种;本发明还涉及所述化合物的制备方法以及该化合物在制备用于抑制PTP1B蛋白活性药物中的用途。该类化合物可以用于制备治疗或预防以PTP1B为靶点的糖尿病或肥胖症的药物。
搜索关键词: 取代 乙烯 磺酸酯类 化合物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
1.一种2-取代乙烯磺酸酯类化合物,其特征在于,其结构式为: (a)R1为式(Ⅰ)、式(Ⅱ)、式(Ⅲ)或式(Ⅳ)所示的结构:(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ);其中,R4为氢、C1-C5的直链或支链烷基;Z,V,W,U为O、S或NH;R5为式(Ⅴ)所示的结构:(Ⅴ);R6,R7,R8,R9为C1-C5的烷基、硝基、羧基、氯、溴、氟、酯基、羟基、氨基、酰胺基、烷氧基、醛基、芳香基、杂芳香基中的任意一种; (b)n1为1~4的整数中的任意一种;n2为0、1或2;Y为O、S、C、NH中的任意一种;(c)R3为氢、C1-C5的直链、支链烷基、取代的芳香基、杂芳香基中的任意一种;X为O或式(Ⅵ)所示的结构:(Ⅵ);其中,R14为氢、C1-C5的直链或支链烷基;(d)R2为式(Ⅶ)、式(Ⅷ)、式(Ⅸ)或式(Ⅹ)所示的结构:(Ⅶ)、(Ⅷ)、(Ⅸ)、(Ⅹ);其中,A,B,D为O、S或NH;R10,R11,R12,R13为C1-C5的烷基、硝基、羧基、氯、溴、氟、酯基、羟基、氨基、酰胺基、烷氧基、醛基、芳香基、杂芳香基中的任意一种。
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