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[发明专利]5-脂氧合酶活化蛋白(FLAP)抑制剂无效

专利信息
申请号： 201110179642.9 申请日： 2006-10-30
公开（公告）号： CN102295637A 公开（公告）日： 2011-12-28
发明（设计）人： J·H·哈奇森;P·P·普来斯特;M·默伦;J·F·依凡斯;B·A·史蒂安;J·R·罗普;李逸炜;J·E·祖尼克;J·M·阿鲁达;N·S·史塔克;M·哈达奇 申请（专利权）人： 阿米拉制药公司
主分类号： C07D401/10 分类号： C07D401/10;C07D401/14;C07D413/14;C07D417/14;C07D471/04;C07D405/14;A61K31/506;A61K31/501;A61K31/497;A61K31/4709;A61K31/444;A61K31/4439;A
代理公司： 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人： 马崇德;刘健
地址： 美国加利*** 国省代码： 美国;US
权利要求书： 查看更多 说明书： 查看更多
摘要： 本文中所述的为化合物，及含有此种化合物的医药组合物，其会调制5-脂氧合酶活化蛋白(FLAP)的活性。也于本文中所描述的为使用此种FLAP调制剂，单独与并用其它化合物，以治疗呼吸道、心血管及其它白三烯素依赖性或白三烯素所介道症状或疾病的方法。
搜索关键词： 脂氧合酶 活化 蛋白 flap 抑制剂
【主权项】：
1.一种具有式(G)结构的化合物：其中，Z是选自[C(R1)2]m[C(R2)2]n、[C(R2)2]n[C(R1)2]mO、O[C(R1)2]m[C(R2)2]n、[C(R2)2]nO[C(R1)2]n或[C(R1)2]nO[C(R2)2]n，其中各R1是独立为H、CF3或任选地经取代的低碳烷基，且在相同碳上的两个R1可接合而形成羰基(＝O)；及各R2是独立为H、OH、OMe、CF3或任选地经取代的低碳烷基，且在相同碳上的两个R2可接合而形成羰基(＝O)；m为0，1或2；各n是独立为0，1，2或3；Y为H或-(经取代或未经取代的芳基)；或-(经取代或未经取代的杂芳基)；其中在Y或Z上的各取代基为(LSRS)j，其中各LS是独立选自一个键结、-O-、-C(＝O)-、-S-、-S(＝O)-、-S(＝O)2-、-NHC(O)-、-C(O)NH-、S(＝O)2NH-、-NHS(＝O)2、-OC(O)NH-、-NHC(O)O-、-OC(O)O-、-NHC(O)NH-、-C(O)O-、-OC(O)-、经取代或未经取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、-C1-C6氟烷基、经取代或未经取代的杂芳基、经取代或未经取代的芳基或经取代或未经取代的杂环；且各RS是独立选自H、卤素、-N(R4)2、-CN、-NO2、N3、-S(＝O)2NH2、经取代或未经取代的低碳烷基、经取代或未经取代的低碳环烷基、-C1-C6氟烷基、经取代或未经取代的芳基、经取代或未经取代的杂芳基或经取代或未经取代的杂烷基；其中j为0，1，2，3或4；R6为H、L2-(经取代或未经取代的烷基)、L2-(经取代或未经取代的环烷基)、L2-(经取代或未经取代的烯基)、L2-(经取代或未经取代的环烯基)、L2-(经取代或未经取代的杂环)、L2-(经取代或未经取代的杂芳基)或L2-(经取代或未经取代的芳基)，其中L2为一个键结、O、S、-S(＝O)、-S(＝O)2、C(O)、-CH(OH)、-(经取代或未经取代的C1-C6烷基)或-(经取代或未经取代的C2-C6烯基)；R7为L3-X-L4-G1，其中，L3为经取代或未经取代的烷基；X为一个键结、O、-C(＝O)、-CR9(OR9)、S、-S(＝O)、-S(＝O)2、-NR9、-NR9C(O)、-C(O)NR9、-NR9C(O)NR9-；L4为一个键结或经取代或未经取代的烷基；G1为H、四唑基、-NHS(＝O)2R8、S(＝O)2N(R9)2、-OR9、-C(＝O)CF3、-C(O)NHS(＝O)2R8、-S(＝O)2NHC(O)R9、CN、N(R9)2、-N(R9)C(O)R9、-C(＝NR10)N(R9)2、-NR9C(＝NR10)N(R9)2、-NR9C(＝CR10)N(R9)2、-C(O)NR9C(＝NR10)N(R9)2、-C(O)NR9C(＝CR10)N(R9)2、-CO2R9、-C(O)R9、-CON(R9)2、-SR8、-S(＝O)R8、-S(＝O)2R8、-L5-(经取代或未经取代的烷基)、-L5-(经取代或未经取代的烯基)、-L5-(经取代或未经取代的杂芳基)或-L5-(经取代或未经取代的芳基)，其中L5为-OC(O)O-、-NHC(O)NH-、-NHC(O)O、-O(O)CNH-、-NHC(O)、-C(O)NH、-C(O)O或-OC(O)；或G1为W-G5，其中W为经取代或未经取代的芳基、经取代或未经取代的杂环或经取代或未经取代的杂芳基，且G5为H、四唑基、-NHS(＝O)2R8、S(＝O)2N(R9)2、OH、-OR8、-C(＝O)CF3、-C(O)NHS(＝O)2R8、-S(＝O)2NHC(O)R9、CN、N(R9)2、-N(R9)C(O)R9、-C(＝NR10)N(R9)2、-NR9C(＝NR10)N(R9)2、-NR9C(＝CR10)N(R9)2、-C(O)NR9C(＝NR10)N(R9)2、-C(O)NR9C(＝CR10)N(R9)2、-CO2R9、-C(O)R9、-CON(R9)2、-SR8、-S(＝O)R8或-S(＝O)2R8；各R8是独立选自经取代或未经取代的低碳烷基、经取代或未经取代的低碳环烷基、经取代或未经取代的苯基或经取代或未经取代的苄基；各R9是独立选自H、经取代或未经取代的低碳烷基、经取代或未经取代的低碳环烷基、经取代或未经取代的苯基或经取代或未经取代的苄基；或两个R9基团可一起形成5-，6-，7-或8-员杂环；或R8与R9可一起形成5-，6-，7-或8-员杂环，及各R10是独立选自H、-S(＝O)2R8、-S(＝O)2NH2-C(O)R8、-CN、-NO2、杂芳基或杂烷基；R5为H、卤素、经取代或未经取代的C1-C6烷基、经取代或未经取代的O-C1-C6烷基；R11为L7-L10-G6，其中L7为一个键结、-C(O)、-C(O)NH、-NHC(O)或(经取代或未经取代的C1-C6烷基)；L10为一个键结、(经取代或未经取代的烷基)、(经取代或未经取代的环烷基)、(经取代或未经取代的杂芳基)、(经取代或未经取代的芳基)或(经取代或未经取代的杂环)；G6为OR9、-C(＝O)R9、-C(＝O)OR9、-SR8、-S(＝O)R8、-S(＝O)2R8、N(R9)2、四唑基、-NHS(＝O)2R8、-S(＝O)2N(R9)2、-C(O)NHS(＝O)2R8、-S(＝O)2NHC(O)R9、-C(＝O)N(R9)2、NR9C(O)R9、C(R9)2C(＝O)N(R9)2-C(＝NR10)N(R9)2、-NR9C(＝NR10)N(R9)2、-NR9C(＝CR10)N(R9)2、-L5-(经取代或未经取代的烷基)、-L5-(经取代或未经取代的烯基)、-L5-(经取代或未经取代的杂芳基)或-L5-(经取代或未经取代的芳基)，其中L5为-O-、C(＝O)、S、S(＝O)、S(＝O)2、-NH、-NHC(O)O、-NHC(O)NH-、-OC(O)O-、-OC(O)NH-、-NHC(O)、-C(O)NH、-C(O)O或-OC(O)；或G6为W-G7，其中W为(经取代或未经取代的杂环)、(经取代或未经取代的芳基)或(经取代或未经取代的杂芳基)，且G7为H、卤素、CN、NO2、N3、CF3、OCF3、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、-C1-C6氟烷基、四唑基、-NHS(＝O)2R8、S(＝O)2N(R9)2、OH、-OR8、-C(＝O)CF3、-C(O)NHS(＝O)2R8、-S(＝O)2NHC(O)R9、CN、N(R9)2、-N(R9)C(O)R9、-C(＝NR10)N(R9)2、-NR9C(＝NR10)N(R9)2、-NR9C(＝CR10)N(R9)2、-C(O)NR9C(＝NR10)N(R9)2、-C(O)NR9C(＝CR10)N(R9)2、-CO2R9、-C(O)R9、-CON(R9)2、-SR8、-S(＝O)R8或-S(＝O)2R8、-L5-(经取代或未经取代的烷基)、-L5-(经取代或未经取代的烯基)、-L5-(经取代或未经取代的杂烷基)、-L5-(经取代或未经取代的杂芳基)、-L5-(经取代或未经取代的杂环)或-L5-(经取代或未经取代的芳基)，其中L5为一个键结、-O-、C(＝O)、S、S(＝O)、S(＝O)2、-NH、-NHC(O)O、-NHC(O)NH-、-OC(O)O-、-OC(O)NH-、-NHC(O)、-C(O)NH、-C(O)O或-OC(O)；其条件是R11包含至少一个(未经取代或经取代)的芳族部份基团与至少一个(未经取代或经取代)的环状部份基团，其中(未经取代或经取代)的环状部份基团为(未经取代或经取代)的杂环族基团或(未经取代或经取代)的杂芳基，且R11不为噻吩基-苯基；R12为H、(经取代或未经取代的C1-C6烷基)、(经取代或未经取代的C3-C6环烷基)；或其活性新陈代谢产物，或溶剂合物，或药学上可接受的盐，或药学上可接受之前体药物。
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  • 2016-06-14 - 2019-01-18 - C07D401/10
  • 本发明公开了式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐、晶型、水合物或溶剂合物：其中，R1、R2、R3、R4、R5分别或同时选自H、卤素、羟基、硝基、羰基或C1～C8烷基；R6、R7分别或同时选自H或C1～C8烷基，且R6、R7相连构成含有3～17个碳原子的五元环或六元环。与吡非尼酮相比，本发明新化合物具有不同的环结构，且本发明新化合物的抗纤维化活性显著优于吡非尼酮，特别是，本发明新化合物对成纤维细胞增殖的抑制率，相对于吡非尼酮提高幅度至少在30％以上，同时，本发明新化合物对成纤维细胞分泌纤维连接蛋白的抑制效果也显著优于吡非尼酮，具有良好的产业化前景。
  • 一种二氢苯并吲唑类有机电致发光材料-201811166091.0
  • 李现伟 - 李现伟
  • 2018-10-08 - 2019-01-15 - C07D401/10
  • 本发明涉及显示技术领域，特别是涉及一种二氢苯并吲唑类有机电致发光材料、有机电致发光器件及显示器。根据本发明的化合物如式(A)所示：将本发明提供的化合物用在有机电致发光器件的电子传输层材料或者主体材料，提高了有机电致发光器件的发光效率、降低了有机电致发光器件的驱动电压。
  • 吡非尼酮衍生物及其制备方法-201610438773.7
  • 杨若一;胡冰霜;黎勇;曹婷婷;杨子耀 - 杨若一
  • 2016-06-16 - 2018-12-21 - C07D401/10
  • 本发明涉及吡非尼酮衍生物及其制备方法。本发明公开了式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐、晶型、水合物或溶剂合物：其中，R1、R2、R3、R4、R5分别或同时选自H、卤素、羟基、硝基、羰基或C1～C8烷基。与吡非尼酮相比，本发明新化合物具有不同的环结构，且本发明新化合物的抗纤维化活性显著优于吡非尼酮，特别是，本发明新化合物对成纤维细胞增殖的抑制率达到了95％以上，相对于吡非尼酮的8.15％，提高幅度达到10倍多，同时，本发明新化合物对成纤维细胞分泌纤维连接蛋白的抑制效果也显著优于吡非尼酮，具有良好的产业化前景。
  • 三嗪化合物及其制造方法-201580020783.2
  • 新井信道;冈佑儿;野村桂甫;田中刚;高桥亮平 - 东曹株式会社
  • 2015-02-18 - 2018-12-21 - C07D401/10
  • 本发明的目的在于提供耐热性优异、有机电致发光元件的长寿命化或发光效率优异的电子传输材料。为此，本发明提供以通式(1)表示的三嗪化合物、以及以该三嗪化合物为构成成分的有机电致发光元件。在通式(1)中，2个Ar4相同，表示氢原子等。Ar1及Ar2各自独立地表示碳原子数6～18的单环、连结或稠环的芳香族烃基等。Ar3表示碳原子数6～18的单环、连结或稠环的芳香族烃基等。Z1及Z2中的任意一者表示氮原子、另一者表示C‑H。
  • 含有喹喔啉基团的化合物及其有机电致发光器件-201610079031.X
  • 黄锦海;苏建华 - 上海道亦化工科技有限公司
  • 2016-02-03 - 2018-12-18 - C07D401/10
  • 本发明提供了一种含有喹喔啉基团的有机电致发光化合物，该化合物具有较好热稳定性、高发光效率、高发光纯度，可以用于制作有机电致发光器件，应用于有机太阳能电池、有机薄膜晶体管或有机光感受器领域。本发明还提供了一种有机电致发光器件，其包括阳极、阴极和有机层，有机层包含发光层、空穴注入层、空穴传输层、空穴阻挡层、电子注入层、电子传输层中的一层以上，有机层中至少一层包含有如结构式I的化合物。
  • PARP抑制剂关键中间体及其制备方法-201810747189.9
  • 朱怡君;孙光祥;王兵 - 常州制药厂有限公司
  • 2018-07-09 - 2018-12-14 - C07D401/10
  • 本发明公开了一种PARP抑制剂Niraprib的制备方法以及该制备方法中使用的两个关键中间体，该制备方法以4‑溴苯乙酸甲酯和(S)‑叔丁基亚磺酰胺为原料，经过缩合、不对称烷基化、还原、偶联得到关键中间体化合物5；化合物5经缩合偶联得到化合物6；化合物6在对甲苯磺酸作用下水解脱除保护基，得到目标产物Niraprib。本发明的有益效果是：通过引入手性辅剂的不对称烷基化诱导手性，克服了已有的拆分和手性源方法，该法操作简单，条件温和，收率良好，化学纯度和光学纯度均较高，且关键的中间体5和SM3缩合制得目标化合物1，突破原研专利，适合于工业化生产。
  • 一种咔唑衍生物及其有机电致发光器件-201810832160.0
  • 张弘;蔡辉 - 长春海谱润斯科技有限公司
  • 2018-07-26 - 2018-12-14 - C07D401/10
  • 本发明提供一种咔唑衍生物及其有机电致发光器件，属于有机光电材料技术领域。该化合物具有式(Ⅰ)所示结构，本发明中的咔唑衍生物具有较好的载流子传输能力；引入缺电子基团吡啶、嘧啶、三嗪类结构，更利于接受电子，使其具有良好的传输性能；引入桥连结构，一方面可以增大化合物分子量，使得到的材料具有高玻璃化转变温度并且能够防止结晶的作用，另一方面使得这类衍生物在空间立体结构上有一定的扭曲，提高其成膜性。将该衍生物作为发光层中的主体材料使用而制成的有机电致发光器件，表现出驱动电压低、发光效率高的优点，是性能优良的有机发光材料。
  • 一种芳香胺衍生物及其有机电致发光器件-201810710977.0
  • 周雯庭;蔡辉 - 长春海谱润斯科技有限公司
  • 2018-07-03 - 2018-11-23 - C07D401/10
  • 本发明提供一种芳香胺衍生物及其有机电致发光器件，涉及有机光电材料技术领域。该类衍生物的玻璃化转变温度高，稳定性和成膜性好，同时具有合适的LUMO能级和HOMO能级，作为主体材料应用于OLED器件的发光层中，能够高效地调节发光层中电子和空穴的注入，从而避免由调节发光层内电子平衡、掺杂剂淬灭和空穴传输层表面发光所引起的效率低下、寿命缩短和驱动电压高等问题。本发明提供的芳香胺衍生物是一类稳定高效的OLED材料。
专利分类
C07 有机化学
C07D 杂环化合物
C07D401-00 杂环化合物，含有两个或更多个杂环，以氮原子作为仅有的杂环原子，至少有1个环是仅含有1个氮原子的六元环
C07D401-02 .含有两个杂环
C07D401-14 .含有3个或更多个杂环
C07D401-04 ..被环原子-环原子的键直接连接的
C07D401-06 ..被仅含脂族碳原子的碳链连接的
C07D401-08 ..被含脂环的碳链连接的
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