[发明专利]温和的阳离子线粒体解偶联剂无效
| 申请号： | 201080068269.3 | 申请日： | 2010-06-24 |
| 公开（公告）号： | CN103168036A | 公开（公告）日： | 2013-06-19 |
| 发明（设计）人： | 弗拉基米尔·彼得罗维奇·斯库拉乔夫;马克西姆·弗拉基米罗维奇·斯库拉乔夫;罗曼·阿莱克谢耶维奇·济诺韦夫金;费奥多尔·费奥多罗维奇·谢韦林;尤里·尼古拉耶维奇·安东年科;德米特里·鲍里索维奇·佐罗夫;叶戈尔·尤里耶维奇·普洛特尼科夫;尼古拉·康斯坦丁诺维奇·伊萨耶夫;丹尼斯·尼古拉耶维奇·西拉切夫;德米特里·阿莱克谢耶维奇·克诺雷 | 申请（专利权）人： | 线粒体科技有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D311/02 | 分类号： | C07D311/02;A61K31/352;A61P3/00;A61P41/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 彭鲲鹏;郑斌 |
| 地址： | 俄罗斯*** | 国省代码： | 俄罗斯;RU |
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| 摘要： | 本发明涉及生物学和医学，并且尤其可在医学上用于制备用于线粒体特异性自调节解偶联的药物组合物。本发明可用于治疗与细胞代谢失调相关的疾病和病症，用于治疗肥胖(包括其病理形式)，并且还用于治疗与自由基和活性氧簇形成增多相关的疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 温和 阳离子 线粒体 解偶联剂 | ||
【主权项】：
1.组合物，其包含治疗有效量的式(I)化合物和/或其还原形式，和/或其互变异构形式、溶剂化物、盐、异构体或前药形式，用于提高生物膜的质子传导性：(X-Z)n+(A)n-式(I)其中《X》-基团，其包含长度为最多20个碳原子的取代或未取代的烃链，任选地包含双键或三键、杂原子如-S-、-N-、-O-，或任选地包含-C(O)O-、-C(O)-和/或-C(O)N(H)-基团；《Z》-基团，其可在生理pH值下质子化，并且能够提供整个化合物向线粒体中的靶向递送；《A》-反离子《n》-1至3的整数，前提是X-Z组合应当：a)具有在典型的细胞质pH值下质子化的能力，并且具有4至11的pK；b)具有足够的亲脂性，从而以质子化形式穿透线粒体；c)提供在线粒体中电化学电位依赖性的穿透；d)具有在典型的线粒体基质弱碱性pH条件下去质子化的能力；e)具有以去质子化形式从线粒体基质离开的能力，另一前提是所述式(I)化合物不是C12R19：![]()
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