[发明专利]1H-吡唑并[3,4-b]吡啶及其治疗应用有效
| 申请号： | 201080061866.3 | 申请日： | 2010-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN102821607A | 公开（公告）日： | 2012-12-12 |
| 发明（设计）人： | J·胡德;S·K·克西;D·M·华莱士 | 申请（专利权）人： | 萨穆梅德有限公司 |
| 主分类号： | A01N43/52 | 分类号： | A01N43/52;A01N43/56;A61K31/415 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 张静 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本文提供了式I的化合物及其药学上可接受的盐以及包含这些化合物和其盐的组合物，它们在各种方法中的应用，包括治疗癌症如结肠癌、卵巢癌、胰腺癌、乳腺癌、肝癌、前列腺癌和血液癌症。 |
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| 搜索关键词： | 吡唑 吡啶 及其 治疗 应用 | ||
【主权项】：
1.具有式Ia结构的化合物或药学上可接受的盐或前药：![]()
式中：R1、R3、R5、R6、R7和R8独立地选自：H、C1-9烷基、卤素、-CF3、-(C1-9烷基)n碳环基R12、-(C1-9烷基)n杂环基R12、-(C1-9烷基)n芳基R12、-(C1-9烷基)n杂芳基R12、-(C1-9烷基)nOR9、-(C1-9烷基)nSR9、-(C1-9烷基)nS(=O)R10、-(C1-9烷基)nSO2R9、-(C1-9烷基)nN(R9)SO2R9、-(C1-9烷基)nSO2N(R9)2、-(C1-9烷基)nN(R9)2、-(C1-9烷基)nN(R9)C(=A)N(R9)2、-(C1-9烷基)nC(=A)N(R9)2、-(C1-9烷基)nN(R9)C(=A)R9、-(C1-9烷基)nN(R9)C(=A)CH(R9)2、-NO2、-CN、-(C1-9烷基)nCO2R9和-(C1-9烷基)nC(=A)R9；如果R1和R3是H，则R2独立地选自：-C(=O)NH(C1-9烷基R9)、-C(=S)NH(C1-9烷基R9)、-C(=O)N(R10)2、-C(=S)N(R10)2、-C(=NR11)N(R9)2、-(C1-9烷基)n碳环基R13、-(C1-9烷基)n杂环基R13、-(C1-9烷基)n芳基R13和-(C1-9烷基)n杂芳基R13；如果R1和R3并非都是H，则R2独立地选自：H、C1-9烷基、卤素、-CF3、-(C1-9烷基)n碳环基R12、-(C1-9烷基)n杂环基R12、-(C1-9烷基)n芳基R12、-(C1-9烷基)n杂芳基R12、-(C1-9烷基)nOR9、-(C1-9烷基)nSR9、-(C1-9烷基)nS(=O)R10、-(C1-9烷基)nSO2R9、-(C1-9烷基)nN(R9)SO2R9、-(C1-9烷基)nSO2N(R9)2、-(C1-9烷基)nN(R9)2、-(C1-9烷基)nN(R9)C(=A)N(R9)2、-(C1-9烷基)nC(=A)N(R9)2、-(C1-9烷基)nN(R9)C(=A)R9、-(C1-9烷基)nN(R9)C(=A)CH(R9)2、-NO2、-CN、-(C1-9烷基)nCO2R9和-(C1-9烷基)nC(=A)R9；或者，各个R1和R2，R2和R3，R5和R6或R6和R7或R7和R8中的一对一起形成选自以下的环：芳基，杂芳基，![]()
其中，由虚线和实线表示的各个键表示选自单键和双键的键；各个R9独立地选自：H、-C1-9烷基、-CF3、-(C1-9烷基)n碳环基、-(C1-9烷基)n杂环基、-(C1-9烷基)n芳基和-(C1-9烷基)n杂芳基；或者，两个相邻的R9与它们连接的原子一起形成碳环基或杂环基；各个R10独立地选自：-C1-9烷基、-CF3、-(C1-9烷基)n碳环基、-(C1-9烷基)n杂环基、-(C1-9烷基)n芳基和-(C1-9烷基)n杂芳基；各个R11独立地选自：–OR9和R9；各个R12是1-5个各自选自下组的取代基：H、C1-9烷基、卤素、-CF3、碳环基R12、杂环基R12、芳基R12、杂芳基R12、-(C1-9烷基)nOR9、-(C1-9烷基)nSR9、-(C1-9烷基)nS(=O)R10、-(C1-9烷基)nSO2R9、-(C1-9烷基)nN(R9)SO2R9、-(C1-9烷基)nSO2N(R9)2、-(C1-9烷基)nN(R9)2、-(C1-9烷基)nN(R9)C(=A)N(R9)2、-(C1-9烷基)nC(=A)N(R9)2、-(C1-9烷基)nN(R9)C(=A)R9、-(C1-9烷基)nN(R9)C(=O)CH(R9)2、-NO2、-CN、-(C1-9烷基)nCO2R9和-(C1-9烷基)nC(=A)R9；R13是1-5个各自选自下组的取代基：-N(R9)C(=A)N(R9)2、-C(=A)N(R9)2、-N(R9)C(=A)R9、-N(R9)C(=A)CH(R9)2、-N(R9)SO2R9和-SO2(C1-9烷基)；R14和R15独立地选自：H、C1-9烷基、卤素、-CF3、-(C1-9烷基)n碳环基R12、-(C1-9烷基)n杂环基R12、-(C1-9烷基)n芳基R12、-(C1-9烷基)n杂芳基R12、-(C1-9烷基)nOR9、-(C1-9烷基)nSR9、-(C1-9烷基)nS(=O)R10、-(C1-9烷基)nSO2R9、-(C1-9烷基)nN(R9)SO2R9、-(C1-9烷基)nSO2N(R9)2、-(C1-9烷基)nN(R9)2、-(C1-9烷基)nN(R9)C(=A)N(R9)2、-(C1-9烷基)nC(=A)N(R9)2、-(C1-9烷基)nN(R9)C(=A)R9、-(C1-9烷基)nN(R9)C(=A)CH(R9)2、-NO2、-CN、-(C1-9烷基)nCO2R9和-(C1-9烷基)nC(=A)R9；或者，R14和R15一起形成选自苯和吡啶的环；各个A独立地选自：O、S和NR11；和各个n是0或1。
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