[发明专利]一种查耳酮衍生物及其制备方法和应用无效

专利信息
申请号: 201010589445.X 申请日: 2010-12-15
公开(公告)号: CN102070429A 公开(公告)日: 2011-05-25
发明(设计)人: 吴振;陈超;丘鹰昆;薛识 申请(专利权)人: 厦门大学
主分类号: C07C49/835 分类号: C07C49/835;C07C45/64;A61K31/12;A61P35/00
代理公司: 厦门南强之路专利事务所 35200 代理人: 马应森
地址: 361005 *** 国省代码: 福建;35
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 一种查耳酮衍生物及其制备方法和应用。涉及查耳酮,提供一种查耳酮衍生物,其为黄色油状液体,化学名为3,3′-二烯丙基-4,4′-二羟基查耳酮,分子量为320.1。利用克莱森重排反应,可方便、快速地制备出一种查耳酮衍生物,制备方法简单,所用原料价格价廉,可广泛应用于工业生产中。3,3′-二烯丙基-4,4′-二羟基查耳酮具有与4,4′-二羟基查耳酮相似的结构特征,但其抗肿瘤活性与4,4′-二羟基查耳酮相比明显的提高。可显著地抑制肿瘤细胞的生长,可在制备抗肿瘤药物上具有广泛的应用。
搜索关键词: 一种 查耳酮 衍生物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
1.一种查耳酮衍生物,其特征在于其化学名为3,3′-二烯丙基-4,4′-二羟基查耳酮,分子量为320.1,结构式为:
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于厦门大学,未经厦门大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201010589445.X/,转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
  • 利用构树制备木犀草素和异甘草素的方法-201811498269.1
  • 向华 - 长沙湘资生物科技有限公司
  • 2018-12-08 - 2019-02-26 - C07C49/835
  • 本发明提供利用构树制备木犀草素和异甘草素的方法,具体步骤包括如下:将构树叶粉碎,加入枯草芽孢杆菌和酵母菌发酵,醇提,过滤,减压浓缩,乙醚萃取得乙醚液和下层液体;将乙醚液浓缩,上硅胶层析柱,乙醇洗脱,浓缩,结晶,重结晶得异甘草素纯品;将下层液体与乙醇混合,过滤,上硅胶柱,乙醇洗脱,浓缩,结晶,过滤,得木犀草素。本发明通过采用微生物降解与醇回流提取相结合,同时获得木犀草素和异甘草素醇提物,又提高了提取率,同时缩短了提取时间,又大大节省了能耗。
  • 化合物及其制备方法、应用-201610266641.0
  • 汪波;蔡超云;郭锦轩;饶勇;肖志尊;曹警予 - 中山大学
  • 2016-04-26 - 2019-01-29 - C07C49/835
  • 本发明涉及化工领域,特别涉及化合物及其制备方法、应用。本发明提供的化合物具有较强的α‑葡萄糖苷酶抑制活性,能够用于制备降血糖药物。本发明利用两步反应即可得到双查尔酮类α‑葡萄糖苷酶抑制剂,反应步骤简单。体外药理实验表明,本发明提供的化合物对α‑葡萄糖苷酶有一定的抑制作用。同时,细胞水平检测发现化合物并不显著影响HepG‑2细胞对外源性葡萄糖摄取活动,并且化合物ccy‑13(1μM)可明显(P<0.05)降低细胞内葡萄糖含量(~40%),接近于阳性对照组PG(5μM),表明化合物ccy‑13具有较强的α‑葡萄糖苷酶抑制活性。因此,上述化合物可用于降血糖药物。
  • 一种光取向材料、液晶显示面板及其制备方法-201810164129.4
  • 韦宏权 - 深圳市华星光电技术有限公司
  • 2018-02-27 - 2018-07-20 - C07C49/835
  • 本发明公开了一种光取向材料、液晶显示面板及其制备方法,该材料的化学结构式包括依次连接的第一基团、第二基团、第三基团以及第四基团;其中,该第一基团是具有取向锚定功能的基团;该第二基团是链接基团;该第三基团是具有一个或多个光敏性环己酮结构式的基团;所述第四基团是具有3‑15个碳原子的直链型或支链型的烷基的配向基团。通过上述方式,本发明能够简化液晶显示面板的制备工艺流程,提高产品质量。
  • 一种从新鲜明日叶中提取异补骨脂查尔酮的方法-201510293277.2
  • 李群;李子超;王越;吕洲;刘倩倩;王力平;马苗;刘彩虹 - 青岛大学
  • 2015-06-02 - 2015-09-23 - C07C49/835
  • 本发明公开了一种从新鲜明日叶中提取异补骨脂查尔酮的方法,其工艺流程为:新鲜明日叶→打浆制浆→脱除叶绿素→石灰水除鞣质→酯碱液两相萃取,除去脂溶性杂质→大孔树脂吸附→水洗脱除糖类物质→醇水梯度洗脱,得到异补骨脂查尔酮粗品→二次重结晶,最终得到纯度为75%以上的异补骨脂查尔酮精制品。本发明具有产率高、反应时间短、生产工艺无污染,且无副产物产生等特点;所得产物成分单一、纯度高,在抗肿瘤、抗糖尿病、降血脂、降血压、抗菌、抗炎等生物活性领域的研究具有重要的应用和学术价值,尤其是对研究查尔酮药学的构效关系具有关键的作用。
  • 一种具有抗真菌活性的化合物及其制备方法与应用-201310739917.9
  • 曹园;段金廒;吴永平;姚毅 - 南京中医药大学
  • 2013-12-27 - 2014-04-16 - C07C49/835
  • 本发明公开了一个具有抗真菌活性的新化合物Ⅱ。本发明通过对垫状卷柏化学成分进行系统深入研究,经过波谱和质谱数据分析表明从垫状卷柏中分离得到新化合物Ⅱ。体外抗真菌活性研究表明,本发明提供的化合物Ⅱ对多种致病真菌,包括白色念珠菌、熏烟色曲霉、红色毛癣菌、须癣毛癣菌等具有明显的抑制作用,并且毒性低,临床用药安全,有望开发成为新的抗真菌药物。
  • 黄酮类化合物中间体的合成工艺-201110221254.2
  • 温浩 - 温浩
  • 2011-08-04 - 2013-02-06 - C07C49/835
  • 黄酮类化合物中间体的合成工艺涉及化合物中间体的合成工艺,更具体地说,是涉及黄酮类化合物中间体的合成工艺。本发明提供了一种提取率高、适用于工业化生产的黄酮类化合物中间体的合成工艺。本发明采用如下技术方案,在稀碱催化下通过羟醛缩合反应合成了查耳酮,工艺步骤为:将95%的乙醇和10~20%的碱溶液加入三口瓶中,在20℃下依次加入苯甲醛、邻羟基苯乙酮,在15~30℃下,反应19~20h;反应结束后,在冰水浴中慢慢滴加冰醋酸,调节体系的pH值为6~6.5;过滤,滤液浓缩,乙醇回收;湿固体用冰水搅洗2~3次,过滤、烘干,得到成品。
  • 一种黄当归酚的制备方法-201210350674.5
  • 苏刘花 - 南京泽朗农业发展有限公司
  • 2012-09-20 - 2012-12-19 - C07C49/835
  • 本发明涉及一种黄当归酚的制备方法,本发明的技术特征在于:取滨海当归的根为原料,烘干、破碎,采用超临界萃取,收集萃取物再按比例加入丙酮和磷酸氢二钾双水相系统混匀,分为上、下两相,取出富含黄当归酚的丙酮相,加无机盐溶液混匀,再采用氯仿萃取,分离出富含査耳酮的有机相进行减压浓缩,浓缩浸膏真空干燥,得到黄当归酚粗品,再将该粗品上硅胶柱,用石油醚-丙酮(65-80:20-35)洗脱,洗脱液浓缩干燥得到高纯度的黄当归酚。本发明经济、提取率高,适合工业化生产。
  • 苯多烯类化合物及其制备方法和用途-201110130562.4
  • 穆青;刘涛;谢惠琴;西蒙.吉本斯;卡迪者.奥斯曼 - 复旦大学
  • 2011-05-19 - 2012-11-21 - C07C49/835
  • 本发明属于药学领域,涉及苯多烯类化合物,具体涉及中药阿魏中的化合物(4E,8E)-1-(2,4-二羟基苯基)-5,9,13-三甲基-4,8,12-三烯-1-酮(1),(4E,8E)-1-(2-羟基-4-甲氧基苯基)-5,9,13-三甲基-4,8,12-三烯-1-酮(2)和(4E,8E)-1-(2,4-二羟基苯基)-2-羟基-5,9,13-三甲基-4,8,12-三烯-1-酮(3)及其在抑制耐药金黄色葡萄球菌方面的用途和制备方法。所述的化合物1对六种耐药金匍菌均有抑制作用,其中对含TetK四环素外泵蛋白耐药金葡菌株XU212和具有mecA基因蛋白的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌株EMRSA-16的抑制活性明显强于对照药物四环素和苯唑西林;化合物2选择性地对含有TetK四环素外泵蛋白耐药金葡菌株XU212表现出较强抑制活性,化合物3对六种耐药金黄色葡萄球菌株都有很好的抑制作用。本发明化合物可用于制备包括注射剂、口服药物和外用药物等剂型的多种抗菌药物。
  • 一种2’,4’,6’-三羟基查尔酮的制备方法-201210115920.9
  • 刘东锋;吴艳波 - 南京泽朗医药科技有限公司
  • 2012-04-19 - 2012-08-22 - C07C49/835
  • 本发明涉及一种2’,4’,6’-三羟基查尔酮的制备方法,本发明的技术特征在于:取红果山胡椒的树皮,破碎,采用乙醇冷浸提取,提取液浓缩得浸膏,再按比例加入丙酮和磷酸氢二钾双水相系统混匀,分为上、下两相,取出富含査耳酮的丙酮相,加无机盐溶液混匀,再采用二氯甲烷萃取,分离出富含査耳酮的有机相进行减压浓缩,浓缩浸膏真空干燥,得到2’,4’,6’-三羟基査耳酮粗品,再将该粗品上硅胶柱,用二氯甲烷-甲醇(65-80:20-35)洗脱,洗脱液浓缩干燥得到粗晶,最后经苯重结晶得到高纯度的2’,4’,6’-三羟基查尔酮。本发明经济、提取率高,适合工业化生产。
  • 从甘草中提取纯化异甘草素的方法-201110287837.5
  • 吴巍 - 天津市尖峰天然产物研究开发有限公司
  • 2011-09-26 - 2011-12-21 - C07C49/835
  • 本发明公开了一种从甘草中提取纯化异甘草素的方法,该方法包括如下步骤:(1)将甘草粉碎,用乙醇水溶液采用连续逆流提取,过滤,得甘草提取液;(2)挥尽乙醇,加入1mol/L盐酸溶液酸解2个小时,然后用氢氧化钠调节溶液pH值至12,碱解2个小时后,用1mol/L盐酸溶液调pH值为7,得异甘草素粗提液;(3)将异甘草素粗提液上混合树脂柱,并进行洗脱分离纯化重结晶。本发明的方法提取的异甘草素为天然提取物,纯度高,成本低,生产效率高,质量稳定可控。
  • 一种(E)-1-(4-羟基苯基)-5-苯基-2-烯-1-戊酮的合成方法-201110124893.7
  • 凌云;杨绍祥;杨新玲;孙玉凤;张莉 - 中国农业大学
  • 2011-05-16 - 2011-11-23 - C07C49/835
  • 本发明公开了属于有机化合物合成技术领域的一种(E)-1-(4-羟基苯基)-5-苯基-2-烯-1-戊酮的合成方法。该方法采用便宜易得的对羟基苯乙酮为起始原料,将对羟基苯乙酮溶于有机溶剂中,缓慢滴加溴素,制得2-溴-1-(4-羟基苯基)乙酮;将2-溴-1-(4-羟基苯基)乙酮溶于有机溶剂中,滴加到三丁基膦的溶液中,得到溴化(2-氧-2-(4-羟基苯基)乙基)三丁基膦盐;将溴化(2-氧-2-(4-羟基苯基)乙基)三丁基膦盐溶于混合溶剂中,加入碱性溶液和苯丙醛,搅拌,反应得到目标产物。本发明的制备方法反应条件温和,可以方便地得到该化合物,有利于该化合物在肿瘤防治中的有效应用。
  • 一种查耳酮衍生物及其制备方法和应用-201010589445.X
  • 吴振;陈超;丘鹰昆;薛识 - 厦门大学
  • 2010-12-15 - 2011-05-25 - C07C49/835
  • 一种查耳酮衍生物及其制备方法和应用。涉及查耳酮,提供一种查耳酮衍生物,其为黄色油状液体,化学名为3,3′-二烯丙基-4,4′-二羟基查耳酮,分子量为320.1。利用克莱森重排反应,可方便、快速地制备出一种查耳酮衍生物,制备方法简单,所用原料价格价廉,可广泛应用于工业生产中。3,3′-二烯丙基-4,4′-二羟基查耳酮具有与4,4′-二羟基查耳酮相似的结构特征,但其抗肿瘤活性与4,4′-二羟基查耳酮相比明显的提高。可显著地抑制肿瘤细胞的生长,可在制备抗肿瘤药物上具有广泛的应用。
  • 微波辅助的多羟基查尔酮类化合物的简便合成方法-201010046314.7
  • 刘利军;元永波 - 刘利军
  • 2010-01-14 - 2010-06-30 - C07C49/835
  • 本发明涉及一种微波辅助的多羟基查尔酮类化合物的简便合成方法,具体工艺步骤为将苯乙酮及其衍生物与芳香醛、催化剂溶解于溶剂中,在200-300W功率下,微波辐射8-10分钟,冷却至室温,倒入冰水中,然后调PH4-5,过滤黄色沉淀,乙醇重结晶即可,或者乙醚萃取,真空蒸干,用乙醇重结晶即可。本发明建立了一种微波辅助的多羟基查尔酮类化合物一步合成方法,并通过选择合适的酸碱催化剂,进而达到缩短反应时间,简化反应步骤,提高反应产率的目的,为多羟基查尔酮药理研究和羟基类黄酮合成奠定了基础。本发明酚羟基不需要保护,反应时间短,仅需10分钟左右,收率达到60~75%,且后处理简单,易于工业化。
  • 一种新查耳酮化合物及其制备方法与其应用-200910264515.1
  • 蔡宝昌;许惠琴;李祥;杨欢;陈建伟;吴诚;沈存思;崔姣;楼成华;杨光明 - 南京中医药大学
  • 2009-12-25 - 2010-06-30 - C07C49/835
  • 本发明公开了一种从镰形棘豆中分离纯化的新查耳酮化合物和该化合物的制备方法及其应用,经波谱方法鉴定本发明所述的新查耳酮化合物的分子式为:C15H12O3,并命名为2’,4’-二羟基查耳酮,其制备方法通过柱层析和制备液相纯化方法相结合;并且通过体外实验结果表明新查尔酮化合物能显著抑制肿瘤细胞的生长增殖,并且实验结果表明新查尔酮化合物显示出了很好的抑制小鼠急性炎症和抑制大鼠慢性炎症的功效。因此,本发明提供的新查尔酮化合物有望开发成为新一代的抗肿瘤或抗炎药物。
专利分类
×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

400-8765-105周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top