[发明专利]含氮杂侧链的紫草素肟衍生物及其制备方法和医药用途有效

专利信息
申请号: 201910340541.1 申请日: 2019-04-25
公开(公告)号: CN110041180B 公开(公告)日: 2020-11-17
发明(设计)人: 李绍顺;张启景;崔家华 申请(专利权)人: 上海交通大学
主分类号: C07C43/243 分类号: C07C43/243;C07C41/01;C07D213/79;C07D213/803;C07D295/15;C07D211/62;C07D241/24;C07D239/28;C07D237/24;C07D277/56;A61P35/00
代理公司: 上海汉声知识产权代理有限公司 31236 代理人: 庄文莉
地址: 200240 *** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一种含氮杂侧链的紫草素肟衍生物及其制备方法和医药用途;所述衍生物的结构如式(Ⅰ)所示:其中,R代表含氮杂环;所述含氮杂环包括含取代基的吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪、噻唑、吲哚、吗啉、哌啶、哌嗪、N‑亚甲基‑N‑羟乙基哌嗪、N‑亚甲基‑N‑羟丁基哌嗪及其生理可接受的盐;n为1~4中的任一正整数。本发明化合物的制备方法简便,反应条件温和且收率较高。所制备的含氮杂侧链的紫草素萘茜母核羟基甲基化羰基肟衍生物,其结构新颖,水溶性好。体外代谢及抗肿瘤活性实验研究表明,该类化合物通过前药机理发挥作用,其抗肿瘤活性较强。
搜索关键词: 含氮杂侧链 紫草 衍生物 及其 制备 方法 医药 用途
【主权项】:
1.一种含氮杂侧链的紫草素、阿卡宁及其外消旋体萘茜母核羟基甲基化羰基肟衍生物,其特征在于,所述衍生物的结构式如式(Ⅰ)所示:其中,R代表含氮杂环;所述含氮杂环包括含取代基的吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪、噻唑、吲哚、吗啉、哌啶、哌嗪、N‑亚甲基‑N‑羟乙基哌嗪、N‑亚甲基‑N‑羟丁基哌嗪及其生理可接受的盐;所述取代基包括烷基或卤素;n为1~4中的任一正整数。
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