[发明专利]山橙素类双吲哚化合物,其药物组合物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201010182905.7 申请日: 2010-05-11
公开(公告)号: CN102050832A 公开(公告)日: 2011-05-11
发明(设计)人: 罗晓东;冯涛;李艳;王媛媛;蔡祥海;刘亚平 申请(专利权)人: 中国科学院昆明植物研究所
主分类号: C07D519/04 分类号: C07D519/04;C07D519/00;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/4375;A61K31/4745
代理公司: 云南协立专利事务所 53108 代理人: 马晓青
地址: 650204 *** 国省代码: 云南;53
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摘要: 发明“山橙素类双吲哚化合物,其药物组合物及其制备方法和用途”,提供由式(I)所示的四种抗肿瘤活性成分山橙素甲、乙、丙、丁(melonines A-D),及利用有机酸(酒石酸,柠檬酸,甲酸,乙二酸等)或无机酸(硫酸,盐酸,磷酸等)制成的盐,以其为有效成分与药用常规载体组成的药物组合物,其制备方法:取思茅山橙(Melodinus henryi Craib)全株为原料,通过干燥粉碎,酒精提取,酸碱处理,硅胶柱层析以及氯仿/甲醇混合溶剂洗脱及反相硅胶(RP-18)洗脱。
搜索关键词: 山橙素类双 吲哚 化合物 药物 组合 及其 制备 方法 用途
【主权项】:
1.如式(I)所示的双吲哚化合物或其药学上可接受的盐,其中环A选自如下式Ⅱ、Ⅲ或Ⅳ的基团:各R1独立的是氢、羟基或氧代基,其中羟基可以被C1-10烷氧基、C2-10烯基氧基、C2-10炔基氧基或双卤素原子取代;各R2独立的是氢、羟基、C1-10烷基、C1-10醛基或C1-10烷酰基,所述的羟基可以被C1-10烷氧基、C2-10烯基氧基、C2-10炔基氧基或卤素原子F、Cl、Br、I取代;当式(I)中的虚线是键时R2不存在。各R3独立的是氢、羟基、C1-10烷氧基、C2-10烯基氧基、C2-10炔基氧基或C6-10芳基氧基;各R4独立的是氢、羟基、C1-10烷氧基、C2-10烯基氧基、C2-10炔基氧基或C6-10芳基氧基;各R5独立的是氢、羟基、C1-10烷氧基、C2-10烯基氧基、C1-10酰氧基;R6、R7、R8独立的是氢、羟基、C1-10烷氧基、C2-10烯基氧基、C2-10炔基氧基或C6-10芳基氧基,或者独立地,R5和R6、R7和R8分别代表氧代基团,或者R6和R7一起代表化学键;n是0-3的整数;且当式(Ⅱ)中的虚线是键时R2不存在。
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