[发明专利]某些化学实体、组合物和方法有效
| 申请号： | 200980107807.2 | 申请日： | 2009-01-05 |
| 公开（公告）号： | CN101965335A | 公开（公告）日： | 2011-02-02 |
| 发明（设计）人： | 任平达;刘毅;特洛伊·E·威尔逊;卡特里纳·钱;克里斯琴·罗梅尔;李连生 | 申请（专利权）人： | 英特利凯恩股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D217/22 | 分类号： | C07D217/22 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本申请描述了调节PI3激酶活性的化学实体、含所述化学实体的药物组合物和使用这些化学实体治疗与P13激酶活性相关的疾病和状况的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 某些 化学 实体 组合 方法 | ||
【主权项】：
1.式I化合物或其可药用盐：![]()
式I其中B为式II的部分，![]()
式II其中Wc为芳基、杂芳基、杂环烷基或环烷基，以及q为整数0、1、2、3或4；X不存在或为-(CH(R9))z-，以及z为整数1；Y不存在或为-N(R9)-；当Y不存在时，Wd为：![]()
或者当Y存在时，Wd为：![]()
R1为氢、烷基、烯基、炔基、烷氧基、酰氨基、烷氧羰基、胺磺酰基、卤素、氰基或硝基；R2为烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、杂芳基烷基、烷氧基、氨基、卤素、氰基、羟基或硝基；R3为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、烷氧基、酰氨基、氨基、烷氧基羰基、胺磺酰基、卤素、氰基、羟基或硝基；R9在每种情况下独立地为氢、烷基或杂环烷基；以及R12为H、烷基、炔基、烯基、卤素、芳基、杂芳基、杂环烷基或环烷基。
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其中环A是由以下组成的双环芳族杂环：(a)与苯稠合的吡啶；或(b)与单环芳族杂环稠合的吡啶，并且环A与组成环A的吡啶环的氮原子相邻的碳原子上的磺酰氨基部分结合，环B是(a)单环或双环芳族烃；(b)单环或双环脂环族烃；(c)单环或双环芳族杂环；或(d)单环或双环非芳族杂环，环C是(a)苯；或(b)单环芳族杂环，且其它符号与说明书中所定义相同。
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通式中的R1～R5分别独立选自氢、烷基、环烷基、芳基或杂环基。该类化合物的制备是在银类催化剂及碱性条件下，由炔烃底物Ⅰ与N-氟代双苯磺酰胺Ⅱ在无水有机溶剂中进行氟胺化反应，其反应式如下所示：
式中的R1～R5分别独立选自氢、烷基、环烷基、芳基或杂环基，R6选自叔丁基。本发明可以在温和的反应条件下，通过简单的操作，制得一系列氟代异喹啉化合物；且所述制备方法还具有成本低、底物兼容性好等优点，可为进行氟代异喹啉化合物的活性筛选提供充足保障，促使该类化合物在医药、农药等领域的广泛应用。
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(式中的各取代基如下定义：A为3-10元杂环基等；B为氨基等；X代表N等)。
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- 任平达;刘毅;特洛伊·E·威尔逊;卡特里纳·钱;克里斯琴·罗梅尔;李连生 - 英特利凯恩股份有限公司
- 2009-01-05 - 2011-02-02 - C07D217/22
- 本申请描述了调节PI3激酶活性的化学实体、含所述化学实体的药物组合物和使用这些化学实体治疗与P13激酶活性相关的疾病和状况的方法。
- 某些化学实体、组合物和方法-200980107808.7
- 任平达;刘毅;特洛伊·E·威尔逊;卡特里纳·钱;克里斯琴·罗梅尔;李连生 - 英特利凯恩股份有限公司
- 2009-01-05 - 2011-02-02 - C07D217/22
- 本申请描述了调节PI3激酶活性的化学实体以及治疗与PI3激酶活性相关的疾病和病症的化学实体、药物组合物和方法。
- ATP结合盒转运蛋白的异喹啉调节剂-200880123501.1
- S·哈迪达鲁阿;M·米勒;周竞兰;B·贝尔;P·D·J·赫罗滕胡伊斯 - 沃泰克斯药物股份有限公司
- 2008-11-14 - 2011-01-19 - C07D217/22
- 本发明的化合物及其药学可接受的组合物可用作ATP结合盒(“ABC”)转运蛋白或其片段的调节剂，所述ATP结合盒(“ABC”)转运蛋白或其片段包括囊性纤维化跨膜传导调节蛋白(“CFTR)”。本发明还涉及使用本发明化合物治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。
- 专利分类
