[发明专利]一种非那雄胺新的合成方法

摘要

本发明提供了一种非那雄胺新的合成方法，属于药物合成技术领域。该方法包括以下步骤：a.合成双氢非那雄胺碘代物；b.合成非那雄胺；本发明的合成方法能使双氢非那雄胺(F₉)转化为理论量的非那雄胺，两步反应总收率达90％以上，纯度达99.0％以上，避免使用对环境敏感的有害、有毒化学原料，产品收率好，纯度高，易精制，操作简便，成本低，三废少，符合绿色化学合成要求，能实现非那雄胺的高收率高纯度绿色化清洁工业化生产的要求等优点。

主权项

1、一种非那雄胺新的合成方法，该方法包括以下步骤：a、合成双氢非那雄胺碘代物：在有机溶剂中加入双氢非那雄胺和缚酸剂后，通入惰性气体或氮气，在温度为-5℃～10℃的条件下加入催化剂，然后在1～3小时内加入碘，搅拌2～8小时进行反应，反应完成后除去反应体系中碘，然后经过分液、洗涤、减压浓缩、析晶、过滤和在温度为30～60℃条件下真空干燥后得到双氢非那雄胺碘代物结晶物；其中所述的有机溶剂为甲苯、苯、二甲苯、二氯甲烷、三氯甲烷、四氢呋喃中的一种；所述的缚酸剂为三乙胺、吡啶、四甲基乙二胺、二异丙基乙胺、二叔丁基乙胺中的一种；所述的催化剂为三甲基氯硅烷、三甲基碘硅烷中的一种；b、合成非那雄胺：在有机溶剂中加入有机碱后搅拌充分溶解后，通入惰性气体或氮气在温度为-5℃～5℃的条件下备用，将步骤a中合成的双氢非那雄胺碘代物充分溶于有机溶剂中，然后在温度为-5℃～10℃滴加到上述有机碱溶剂中，搅拌反应完毕后除去反应体系中有机碱，然后经过分液、洗涤、常压浓缩、析晶、过滤和在温度为70～100℃条件下真空干燥后得到非那雄胺结晶粉状物；其中所述的有机溶剂为N，N-二甲基甲酰胺、丙酮、甲醇、乙醇、四氢呋喃中的一种，所述的有机碱为叔丁醇钠、甲醇钠、乙醇钠中的一种。