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[发明专利]一种雷公藤乙素的提取方法及其应用-CN202310888564.2在审
发明人：金春晖;吕文辉;金鹿鸣;刘冰 -专利权人：浙江得恩德制药股份有限公司
申请日： 2023-07-19 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07J73/00 文献下载
摘要：本申请涉及天然药物化学技术领域，具体公开了一种雷公藤乙素的提取方法及其应用，所述雷公藤乙素的提取方法，包括以下步骤：S1、预处理：雷公藤根清洗晾干后，进行超微粉碎和等离子体处理，得雷公藤粉末；S2、酶解：雷公藤粉末进行酶解后，灭酶，离心，浓缩，干燥，得雷公藤乙素粗品；S3、纯化：雷公藤乙素粗品通过高速逆流色谱仪进行纯化，真空干燥，得雷公藤乙素精品；上述提取方法，操作简单安全，所得雷公藤乙素的纯度和提取率都得到了提高；所制得雷公藤乙素可与白芍总苷、甘草酸、木瓜苷、泊洛沙姆、黄原胶、丙二醇混合，制得治疗类风湿性关节炎药物，疗效显著，安全性高，具有广阔的临床应用前景。
一种雷公藤提取方法及其应用

[发明专利]一种米曲霉菌来源的吲哚二萜衍生物、制备方法及其应用-CN202211282152.6有效
发明人：佘志刚;杨文聪;汪波;陈涛;臧真明 -专利权人：中山大学
申请日： 2022-10-18 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07J73/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种米曲霉菌来源的吲哚二萜衍生物、制备方法及其应用。所述吲哚二萜衍生物能有效抑制恶性疟原虫氯喹敏感株P.f.3D7，表明该化合物具有优异的疟原虫抑制活性，适用于制备成为抗疟疾药物，为疟疾的治疗提供了一种新的药物材料来源。
一种曲霉来源吲哚衍生物制备方法及其应用

[发明专利]一种28-高芸苔素内酯的环保合成方法-CN202310706267.1在审
发明人：李舟;杨露;王文;刘虎;刘凯;罗茜 -专利权人：四川福思达生物技术开发有限责任公司
申请日： 2023-06-15 - 公布日： 2023-10-10 - 主分类号： C07J73/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种28‑高芸苔素内酯的环保合成方法，以(2,22)‑二烯‑24S‑乙基‑5α‑胆甾‑6‑酮P1为起始原料，将P1环上双键与支链双键同时环氧化，即经双环氧化、开环、乙酰化、一次水解和二次水解得到四羟基物，最后经内酯化得到目标物28‑高芸苔素内酯。本发明通过全新的有机合成法合成28‑高芸苔素内酯，节能高效、环境友好，步骤少工艺简单，操作方便，具有较好工业应用价值。
一种 28 高芸苔素内酯环保合成方法

[发明专利]一种7-氧代雷酚内酯的不对称合成方法及其用途-CN202210280547.6在审
发明人：肖飞;王诚;张鹏;焦明坤;张瑜瑜;牛颖;仇波 -专利权人：欣凯医药化工中间体（上海）有限公司
申请日： 2022-03-21 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07J73/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种7‑氧代雷酚内酯(化合物1)的制备方法，所述方法包括如下步骤：化合物4进行苄位氧化得到化合物5，接着与羟胺化合物缩合成化合物6，之后氧化得到化合物7，最后水解得到化合物1。本发明使用了一种全新的合成线路来制备的7‑氧代雷酚内酯(化合物1)，该方法产率高、简捷方便，且原料廉价，适合工业化生产，具有突出的经济价值，属于化学合成领域。#imgabs0#
一种氧代雷酚内酯不对称合成方法及其用途

[发明专利]丹参酮ⅡA衍生物及其应用-CN202210271652.3在审
发明人：崔孙良;王真真;樊成成;万康林;王瑞白;周长新;平渊 -专利权人：浙江泰莱医药科技有限公司;浙江大学
申请日： 2022-03-18 - 公布日： 2023-09-26 - 主分类号： C07J73/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种丹参酮ⅡA衍生物及其应用，属于制药技术领域。本发明提供一种式(I)所示的化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药。以曼尼希反应作为关键合成步骤，实现丹参酮IIA的骨架跃迁，在丹参酮IIA的D环(呋喃环)上并入哌啶环及侧链，和丹参酮IIA相比，本发明化合物对于全敏感型结核分枝杆菌和广泛耐药型结核分枝杆菌均能实现显著的抗菌作用。#imgabs0#
丹参衍生物及其应用

[发明专利]丹参酮IIA衍生物、其制备方法及其应用-CN202210271645.3在审
发明人：崔孙良;樊成成;赖振成;李嘉铭;王毅 -专利权人：浙江大学
申请日： 2022-03-18 - 公布日： 2023-09-22 - 主分类号： C07J73/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种式(I)所示的化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药，属于制药技术领域。以曼尼希反应作为关键合成步骤，实现丹参酮IIA的骨架跃迁，在丹参酮IIA的D环(呋喃环)上并入哌啶环及侧链，从而极大提升丹参酮IIA的化学空间，改善理化性质和类药性，并能调节侧链提高丹参酮IIA衍生物的药代动力学特性。该类化合物与丹参酮ⅡA相比，在治疗心衰、抗炎、抑制肿瘤中，药理活性明显改善，且具有良好的成药性特征。#imgabs0#
丹参 iia 衍生物制备方法及其应用

[发明专利]一种雷公藤甲素衍生物及其制备方法和应用-CN202310675273.5在审
发明人：王玉成;周慧宇;王明华;杨志衡;朱梅;薛文华;王菊仙;张国宁;牛伟萍;石玉;郑承鸿;高雨;李泓璇 -专利权人：中国医学科学院医药生物技术研究所;郑州大学第一附属医院
申请日： 2023-06-07 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： C07J73/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种雷公藤甲素衍生物及其制备方法和应用，属于医药化学技术领域。本发明提供的雷公藤甲素衍生物具有式(I)所示结构。药理活性实验表明，本发明提供的雷公藤甲素衍生物及其药学上可接受的盐或前体物对HIV‑1蛋白酶具有良好的抑制活性，可作为抗艾滋病药物活性成分。本发明提供了上述雷公藤甲素衍生物的制备方法，此法操作简单，易于实现工业化批量生产。进一步的，本发明提供了一种抗艾滋病药物组合物，包括活性成分和药物载体，所述活性成分为上述雷公藤甲素衍生物及其药学上可接受的盐或前体物。此药物组合物可用作HIV‑1蛋白酶抑制剂。
一种雷公藤衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种4-氮杂甾体化合物及其制备方法、用途及药物组合物-CN202210965674.X在审
发明人：戴枫林;唐杰;罗桂芳;刘喜荣 -专利权人：上海醇健实业发展有限公司;湖南醇健制药科技有限公司
申请日： 2022-08-12 - 公布日： 2023-08-22 - 主分类号： C07J73/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种4‑氮杂甾体化合物，其C‑10位甲基为α构型，除了具有非那雄胺/度他雄胺的药物活性外，对前列腺癌、结肠癌细胞也有较强的抑制作用。该4‑氮杂甾体化合物的制备方法，操作简单，效率高，成本低廉，环境友好，制备得到的产品纯度高，无毒副物质生成，收率高，适合大规模产业化生产。本发明还公开了该4‑氮杂甾体化合物在制备抑制癌细胞的药物中的用途，以及一种由4‑氮杂甾体化合物组成的药物组合物，经药理实验验证，对前列腺癌、结肠癌细胞具有较强的抑制作用，在制备抑制癌细胞的药物中具有很好的应用前景。
一种氮杂甾体化合物及其制备方法用途药物组合

[发明专利]三萜类化合物及其制备方法与用途-CN202110830985.0有效
发明人：谭道鹏;何芋岐;鲁艳柳;秦琳;张倩茹;陆安静 -专利权人：遵义医科大学
申请日： 2021-07-22 - 公布日： 2023-08-22 - 主分类号： C07J73/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有下式I的三萜类化合物或其药学上可接受的盐、酯、立体异构体、互变异构体、氘代物、14C标记物、溶剂化物、代谢产物或前药，其制备方法简单、重现性好、纯度高，具有较好的治疗神经退行性疾病的作用。
三萜类化合物及其制备方法用途

[发明专利]一种二氢丹参酮Ⅰ的合成方法-CN202310328640.4在审
发明人：崔孙良;顾震飞 -专利权人：浙江大学
申请日： 2023-03-27 - 公布日： 2023-08-01 - 主分类号： C07J73/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种二氢丹参酮Ⅰ的合成方法，该合成方法先通过对丹参酮Ⅰ的两个酮羰基用苄基进行保护，然后分两步将其12号位甲基氧化成羧基并进行酯化得到化合物5；随后将1、2位双键还原并将酯水解得到消旋体7，经手性拆分得到化合物8；化合物8经还原、磺酸酯化、脱磺酸酯和脱苄基保护后得到二氢丹参酮Ⅰ。本发明从丹参酮Ⅰ粗品出发，选用廉价易得的原料，经多步简单易操作的反应合成了高纯度的二氢丹参酮Ⅰ。
一种丹参合成方法

[发明专利]一种丹参酮ⅡA超细微粒的制备方法-CN202310308446.X在审
发明人：雷华平 -专利权人：湘南学院
申请日： 2023-03-28 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07J73/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种丹参酮ⅡA超细微粒的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤一、将丹参酮ⅡA溶解于三氯甲烷中得到丹参酮ⅡA溶液；步骤二、启动超临界装置，将结晶釜加热至温度达到35‑55℃，然后将CO2精高压泵压缩，然后经过加热器预热至与结晶釜内相同的温度后通入结晶釜内，维持结晶釜内压力为6‑15MPa，然后打开结晶釜釜底CO2出口阀，并调节微调阀至预定的体积流量；步骤三、将丹参酮ⅡA溶液由高压溶剂泵从釜顶喷嘴喷入可视结晶釜内，将结晶釜内气体排空后，打开结晶釜取出丹参酮ⅡA超细微粒。本发明通过超临界CO2流体抗溶剂技术制备的丹参酮ⅡA微粒比原料药粒径更小，结晶度提高，化学结构和晶型未发生改变，溶出提高至2.40倍。
一种丹参细微制备方法

[发明专利]一种丹参酮IIA C-1位酯化衍生物及其制备方法和应用-CN202310205163.2在审
发明人：毕跃峰;魏博;程鑫涛;陈晓宇;王东浩 -专利权人：郑州大学
申请日： 2023-03-06 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07J73/00 文献下载
摘要：本发明属于药物化学领域，涉及丹参酮1位衍生物，特别是指一种丹参酮IIA C‑1位酯化衍生物及其制备方法和应用。本申请首次通过噻二唑类杂环中间体，设计合成了一系列丹参酮ⅡA与丹参芳香酸类化合物的拼合产物，共得到25个丹参酮ⅡA衍生物，其中24个为新化合物。通过薄层层析分析和溶解性能研究，与丹参酮ⅡA相比，丹参酮IIAC‑1位取代的酯化衍生物的极性均变大，大部分衍生物的亲水性明显增加。本申请为丹参酮ⅡA衍生物的合成以及拼合原理在中药结构修饰中的应用提供了一定的参考价值，活性实验表明衍生物具有一定前药的潜力，为心血管新药的开发和丹参创新药物研究提供了新的可能。
一种丹参 iia 酯化衍生物及其制备方法应用

[发明专利]山海棠素甲醚的制备方法-CN202211099792.3在审
发明人：郭朋;燕赛飞;何成涛;朱文峰 -专利权人：上海博璞诺科技发展有限公司
申请日： 2022-09-09 - 公布日： 2023-05-30 - 主分类号： C07J73/00 文献下载
摘要：本申请公开了一种制备山海棠素甲醚的方法。本申请中，所述方法包括步骤：在有机介质中，使式VII化合物和(三正丁基锡)甲醇发生偶联反应，得到山海棠素甲醚。本申请提供的山海棠素甲醚的制备方法，避免使用半衰期短的二甲基亚甲基鋶叶立德活性中间体，无放大效应，提高了收率；规避了含硫物料的使用，具备很高的工业化前景。
海棠甲醚制备方法

[发明专利]一种球蕊五味子内酯A及其制备与应用-CN202210040029.7有效
发明人：应优敏;冉坤;于航飞;饶桂维;单伟光 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2022-01-14 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： C07J73/00 文献下载
摘要：本发明公开一种式(Ⅰ)所示球蕊五味子内酯A及其制备与应用，经体外活性试验评价，本发明化合物在体外能显著抑制α‑葡萄糖苷酶活性，表明其具有潜在的降血糖活性。因此，可用于制备新的降血糖药物。本发明为研发新型降血糖药物提供了新的来源。
一种五味子内酯及其制备应用

[发明专利]非那雄胺异构体17α-非那雄胺的制备方法-CN202111206929.6有效
发明人：龙能吟;戴枫林;甘红星;田青 -专利权人：湖南科瑞生物制药股份有限公司
申请日： 2021-10-18 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： C07J73/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种非那雄胺异构体17α‑非那雄胺的制备方法。所述方法包括:1)在第一反应条件下，在小分子醇和浓盐酸存在下，使化合物I差向构异化以产生在第一反应液中的化合物II，并从第一反应液中分离出化合物II；2)在第二反应条件下，在溶剂和格氏试剂的存在下，使化合物II与叔丁胺反应，以产生在第二反应液中的化合物III，并从第二反应液中分离出化合物III；3)将化合物III溶于有机溶剂中，在第三反应条件下，在氧化剂DDQ和BSTFA的存在下，使化合物III发生脱氢反应，以产生在第三反应液中的17α‑非那雄胺，从第三反应液中分离出产物17α‑非那雄胺。本发明提供的方法具有成本低、反应条件温和等优点，所得产品质量稳定。
雄胺异构体 17 制备方法

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