[发明专利]4-(4-氰基-2-硫代芳基)二氢嘧啶酮和它们的使用有效
| 申请号： | 200880121656.1 | 申请日： | 2008-12-09 |
| 公开（公告）号： | CN101903356A | 公开（公告）日： | 2010-12-01 |
| 发明（设计）人： | F·冯努斯鲍姆;D·卡索斯;S·安劳夫;M·德尔贝克;V·M-J·李;D·梅博姆;K·卢斯蒂格;J·沙姆伯格 | 申请（专利权）人： | 拜耳先灵制药股份公司 |
| 主分类号： | C07D239/22 | 分类号： | C07D239/22;A61K31/505;A61P11/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 刘维升;李连涛 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明涉及新的4-(4-氰基-2-硫代芳基)二氢嘧啶-2-酮衍生物，它们的制备方法，它们单独地或者结合地用于治疗和/或预防疾病和它们对于制备用于治疗和/或预防疾病，特别是用于治疗和/或预防肺和心血管系统疾病的药物的应用。 | ||
| 搜索关键词： | 氰基 硫代芳基 嘧啶 它们 使用 | ||
【主权项】：
1.下式(I)的化合物![]()
(I)，其中A和E都代表C-R7或者两个环成员A和E中的一个代表N和另一个代表C-R7，其中R7在每一种情况下代表氢，氟或者氯，Z代表O或者S，n代表数字0，1或者2，R1代表可以被羟基，(C1-C4)-烷氧基，氨基，一-或者二-(C1-C4)-烷基氨基，羟基羰基，氨基羰基，(C3-C6)-环烷基，苯基或者5-或者6-元杂芳基或者最高五次被氟取代的(C1-C6)-烷基，或者代表(C2-C6)-链烯基，(C3-C6)-环烷基，苯基或者5-或者6-元杂芳基，其中提到的(C3-C6)-环烷基基团可以被相同的或者不同的选自(C1-C4)-烷基，羟基和(C1-C4)-烷氧基的取代基最多两次取代和提到的苯基和杂芳基基团可以被相同的或者不同的选自氟，氯，氰基，(C1-C4)-烷基，二氟甲基，三氟甲基，(C1-C4)-烷氧基，二氟甲氧基和三氟甲氧基的取代基最多两次取代，R2代表氢，氟或者氯，R3代表氰基或者下式-C(＝O)-R8，-C(＝O)-O-R8，-C(＝O)-NH2或者-C(＝O)-NH-R8的基团，其中R8代表(C1-C6)-烷基，(C3-C6)-链烯基或者(C3-C6)-环烷基，其中(C1-C6)-烷基和(C3-C6)-环烷基本身可以被相同的或者不同的选自羟基，(C1-C4)-烷氧基，羟基羰基，(C1-C4)-烷氧基羰基，氨基，一-和二-(C1-C4)-烷基氨基的基团最高达两次取代，并且如果能产生化学性质稳定的化合物，在(C1-C6)-烷基和(C3-C6)-环烷基中在每一种情况下一个CH2基团可以被氧原子替换，R4代表甲基或者乙基或者R3和R4彼此连接并且共同形成下式的稠合基团![]()
其中*表示与在式(I)中显示的二氢嘧啶环的5-位置的连结点，和**表示与在式(I)中显示的二氢嘧啶环的6-位置的连结点，和R9代表氢，(C1-C6)-烷基或者(C3-C6)-环烷基，其中(C1-C6)-烷基可以被羟基，(C1-C4)-烷氧基，氨基羰基，氨基羰基氨基，(C1-C4)-酰氨基或者(C3-C6)-环烷基取代，R5代表氢或者可以被氰基，羟基，(C1-C4)-烷氧基，氨基，一-或者二-(C1-C4)-烷基氨基或者(C3-C6)-环烷基或者被氟最高达三次取代的(C1-C6)-烷基，或者代表苯基，吡啶基或者嘧啶基，其中苯基，吡啶基和嘧啶基本身可以被相同的或者不同的选自氟，氯，氰基，(C1-C4)-烷基，三氟甲基，(C1-C4)-烷氧基和三氟甲氧基的基团最高达两次取代，或者R5代表式-C(＝O)-O-R10，-L1-C(＝O)-O-R11，-L2-C(＝O)-NR12R13，-L2-SO2-NR12R13，-L2-C(＝O)-NR14-NR12R13或者-L2-SO2-R15的基团，其中L1代表(C1-C6)-链烷二基，L2代表键或者(C1-C6)-链烷二基，R10代表可以被(C3-C6)-环烷基或者苯基取代的(C1-C6)-烷基，R11代表氢或者可以被(C3-C6)-环烷基或者苯基取代的(C1-C6)-烷基，R12和R13是相同的或者不同的并且彼此独立地代表氢，(C1-C6)-烷基，(C3-C6)-环烷基或者4-～6-元杂环基，其中(C1-C6)-烷基，(C3-C6)-环烷基和4-～6-元杂环基本身可以被相同的或者不同的选自氟，羟基，(C1-C4)-烷氧基，氧代，氨基，一-或者二-(C1-C4)-烷基氨基，羟基羰基，(C1-C4)-烷氧基羰基和氨基羰基的基团最高达两次取代和如果能产生化学性质稳定的化合物在(C1-C6)-烷基中CH2基团可以被氧原子替换，和(C3-C6)-环烷基和4-～6-元杂环基可以另外被相同的或者不同的(C1-C4)-烷基基团最高达两次取代，该(C1-C4)-烷基基团本身可以被羟基，(C1-C4)-烷氧基或者羟基羰基取代，或者R12和R13连同它们连接的氮原子形成4-～6-元杂环，其可以包含选自N，O，S，SO和SO2的进一步的环杂原子并且其可以被相同的或者不同的选自以下的基团最高达两次取代：(C1-C4)-烷基，羟基，(C1-C4)-烷氧基，氧代，氨基，一-或者二-(C1-C4)-烷基氨基，羟基羰基，氨基羰基，(C3-C6)-环烷基，4-～6-元杂环基和5-或者6-元杂芳基，其中(C1-C4)-烷基本身可以被羟基，(C1-C4)-烷氧基或者羟基羰基取代，R14代表氢或者(C1-C4)-烷基和R15代表(C1-C6)-烷基，(C3-C6)-环烷基，苯基或者5-或者6-元杂芳基，其中(C1-C6)-烷基可以被氯，羟基，(C1-C4)-烷氧基，一-或者二-(C1-C4)-烷基氨基或者(C3-C6)-环烷基或者最高达三次被氟取代和苯基和5-或者6-元杂芳基本身可以被相同的或者不同的选自氟，氯，氰基，(C1-C4)-烷基，二氟甲基，三氟甲基，(C1-C4)-烷氧基和三氟甲氧基的基团最高达两次取代，和R6代表氢，氟或者氯，和其盐，溶剂化物和盐的溶剂化物。
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本发明快速、批量化、大量制备多种高纯度的3,4‑二氢嘧啶‑2‑酮类功能单体，并进一步得到多种3,4‑二氢嘧啶‑2‑酮类功能聚合物；且反应后处理简单、产率高。
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- 本发明涉及一种扑米酮的制备方法，所述制备方法具体步骤如下(1)以苯基乙基丙二酸二乙酯和硫脲为原料，通过缩合合成硫代苯巴比妥钠；(2)硫代苯巴比妥钠酸化合成硫代苯巴比妥；(3)硫代苯巴比妥在以低碳醇为溶剂，钯碳为催化剂高压加氢还原得到扑米酮；其制备路线如下本发明的优点在于本发明在原有工艺的基础上，对合成工艺进行了优化，避免了还原过程中需要用大量的酸，进而避免了环境污染。
- 一类具抗肿瘤活性的甘草查尔酮A二氢嘧啶类化合物及其合成方法-201611265734.8
- 梁承远;田丹妮;贾敏一;鞠伟会;裴少萌;田蕾;丁顺军;刘柯 - 陕西科技大学
- 2016-12-31 - 2017-05-10 - C07D239/22
- 本发明公开了一类具抗肿瘤活性的甘草查尔酮A二氢嘧啶类化合物及其合成方法，该类化合物以甘草查尔酮A、脲类化合物为原料，在甲苯作为溶剂下反应合成得到。该方法操作安全性高，反应条件温和，适用于工业化生产。经初步生物活性测试表明该类型化合物有较好的抗肿瘤活性，可用于抗肿瘤先导化合物的研究。
- 苯磺酸钴催化合成二氢嘧啶酮类化合物-201610222724.X
- 汪永涛;张鄂;尚雪云;汤桂梅;万文珠 - 齐鲁工业大学
- 2016-04-12 - 2016-08-17 - C07D239/22
- 本发明公开一种催化二氢嘧啶酮类化合物的高效催化剂应用。催化剂苯磺酸钴的合成方法是在120℃条件下把苯磺酸与六水合硝酸钴的水溶液混合加热到120度。5小时后，以每小时5℃的速率降温到100℃后过滤，滤液析出晶体即为催化剂苯磺酸钴。利用X射线确定了催化剂的结构。该催化剂催化二氢嘧啶酮类化合物的催化产率高达98%。本发明具有反映时间短、催化剂用量少、操作步骤简单等优势，符合绿色化学反应。
- 具有催化合成二氢嘧啶酮类化合物功能的对氨基苯磺酸钴-201610222730.5
- 汪永涛;张鄂;尚雪云;汤桂梅;万文珠 - 齐鲁工业大学
- 2016-04-12 - 2016-08-03 - C07D239/22
- 本发明公开一种高效催化二氢嘧啶酮类化合物的催化剂。催化剂对氨基苯磺酸钴的合成方法是在120℃条件下把对氨基苯磺酸与六水合硝酸钴的水溶液混合加热到120度。5小时后，以每小时5℃的速率降温到100℃，然后过滤，滤液析出晶体即为催化剂对氨基苯磺酸钴。利用X射线确定了催化剂的结构。该催化剂催化二氢嘧啶酮类化合物的催化产率高达99%。本发明具有反应时短间、催化剂用量少、操作步骤简单等优势，是一种绿色合成方法。
- 一种合成3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物的方法-201610145208.1
- 黄孟君;应安国;吴海燕;蒋慧丹;吕晓飒 - 台州学院
- 2016-03-15 - 2016-06-29 - C07D239/22
- 本发明涉及一种高效、环境友好的催化剂，在温和反应条件下，实现“一锅法”合成3,4‑二氢嘧啶‑2‑酮衍生物的方法。所述方法包括以磁纳米颗粒负载SnCl2为催化剂，以乙醇为反应介质，醛、α，β‑二羰基化合物和尿素(硫脲)三组分“一锅法”缩合得到3,4‑二氢嘧啶‑2‑酮衍生物。磁纳米颗粒负载SnCl2重复使用7次，催化反应收率无明显下降。该法操作简单、收率高、反应时间短、催化反应体系可重复使用性好、反应条件温和，工业应用前景广阔。
- 一种氟取代嘧啶类化合物及其制备方法-201610210454.0
- 叶芳 - 叶芳
- 2016-04-05 - 2016-06-15 - C07D239/22
- 本发明公开了一种氟取代嘧啶类化合物及其制备方法，其特征在于，反应机理如下：在碱性条件下，化合物Ⅰ经催化剂催化后，产生闭环效应，并与氟化剂发生氟取代反应，生成化合物Ⅱ，其中R为C1-C6烷基、C1-C6烷氧基。该制备方法，在新型高效的多组分催化体系的催化下，直接一步反应制得目标产物，提高了分子内环化反应的选择性，使目标产物的收率提高。本方法还具有操作简便，反应所需环境条件温和等优点，具有广泛的工业应用价值。
- 治疗丙型肝炎的尿嘧啶或胸腺嘧啶衍生物-201510508424.3
- P.L.唐纳;J.T.兰多尔夫;A.C.科鲁格;D.A.贝特本纳;D.K.赫琴森;D.刘;Y.刘;K.L.朗格尼克;C.J.马林;J.K.普拉特;T.W.罗克威;K.D.斯特沃特;R.瓦格纳;D.M.巴恩斯;S.陈;T.S.弗兰齐克II;Y.高;A.R.海格特;J.E.亨格维尔德;R.F.亨里;B.J.科特基;X.楼;G.G.Z.张 - 艾伯维巴哈马有限公司
- 2008-09-17 - 2016-02-03 - C07D239/22
- 本发明涉及：(a)抑制HCV的化合物和其盐；(b)用于制备这种化合物和盐的中间体；(c)含有这种化合物和盐的组合物；(d)用于制备这种中间体、化合物、盐和组合物的方法；(e)这种化合物、盐和组合物的使用方法；和(f)包含这种化合物、盐和组合物的试剂盒。该化合物在治疗丙型肝炎病毒中是有用的，且具有如下通式：式(I)
- 含对甲苯磺酸的金属配位聚合物的合成及其催化活性-201510378292.7
- 汪永涛;王金华;颜士臣;汤桂梅;张鄂;姜嫄 - 齐鲁工业大学
- 2015-07-02 - 2015-10-28 - C07D239/22
- 本发明为含对甲苯磺酸的金属配位聚合物的合成及其催化活性，提供了一种合成含对甲苯磺酸的金属配位聚合物(MCPs)的合成方法并由单晶X-射线确定其晶体结构。而且进一步研究了其对二氢嘧啶酮类化合物的催化活性。采用简便、易操作的方法催化合成了系列二氢嘧啶酮类化合物并且催化产率可高达99%。
- 一种苯巴比妥粗品离心装置-201520281772.7
- 严宾;袁拥军;俞学琴;朱建明;顾祥 - 精华制药集团南通有限公司
- 2015-05-04 - 2015-09-30 - C07D239/22
- 本实用新型是关于一种苯巴比妥粗品离心装置，包括全自动封闭式离心机，全自动封闭式离心机的进料口与一中和锅连接，出料口与一接收槽连接，液体排放口与一废水池连接，气体排放口与一冷凝器的进气口连接，冷凝器的出液口与一溶剂收集槽连接，进水口和出水口与冷冻盐水管道连接，溶剂收集槽上方的不凝气出口与一尾气吸收装置连接，下方的溶剂出口与一溶剂接收桶连接。采用上述结构后，其有益效果是回收充分，环境污染小，人力资源消耗降低，从而节约生产成本。
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