[发明专利]抗病毒剂

摘要

具有下式(I)的化合物：和其药理学可接受的盐；包含它的组合物和它在药物中的应用，特别是用于治疗或者抑制HCV感染，并且公开了制造它的方法。

主权项

1.具有下式(I)的化合物：和其药理学可接受的盐；环B是腺嘌呤，鸟嘌呤，胞嘧啶，胸腺嘧啶，尿嘧啶或者7-去氮腺嘌呤，任选被R^9a取代，并且腺嘌呤，鸟嘌呤，胞嘧啶和7-去氮腺嘌呤的NH₂基团任选被R^9b取代；X是R¹是氢或者C_1-6烷基，任选被氟取代；R²是氟或者OR¹⁰；R³选自氢，C_1-16烷基羰基，C_2-18链烯基羰基，C_1-10烷氧基羰基，C_3-6环烷基羰基，C_3-6环烷氧基羰基和具有以下结构式的氨酰基基团：R⁴是氢，C_1-6烷基，苯基，苯甲基或者苯乙基；其中烷基任选用选自氟，羟基，甲氧基，氨基，羧基，氨基甲酰基，胍基，巯基，甲硫基，1H-咪唑基，和1H-吲哚-3-基的一个取代基取代；和其中苯基，苯甲基和苯乙基任选用独立地选自卤素，羟基，和甲氧基的一个-两个取代基取代；R⁵是氢或者甲基；或者R⁴和R⁵连同它们连接的碳原子形成3-～6-元脂族螺环环体系；或者R⁴和X连同它们连接的碳原子形成包含氧原子和一个或者两个任选被C_7-16烷基取代的氮原子的5元芳环体系；R⁶是C_7-16烷基，C_2-20链烯基，(CH₂)_0-4C_7-9环烷基，(CH₂)_0-4C_3-9环链烯基或者金刚烷基；每个任选用独立地选自卤素，羟基，羧基，C_1-4烷氧基，三氟甲基和(CH₂)_0-4NR^xR^y的取代基取代；R^x和R^y独立地选自氢和C_1-6烷基；或者R^x和R^y，连同它们连接的氮原子形成任选包含1或者2个选自N，O和S的另外杂原子的4-～7-元杂环，该环任选被C_1-6烷基取代；每个R⁷独立地是氢，C_1-5烷基或者苯基C_0-2烷基；每个R⁸独立地是氢，C_1-4烷基，C_1-4酰基，苯甲酰基，C_1-4烷氧基羰基，苯基C_0-2烷氧基羰基，C_1-4烷基氨基羰基，苯基C_0-2烷基氨基羰基，C_1-4烷基磺酰基或者苯基C_0-2烷基磺酰基；R^9a和R^9b独立地选自氢，卤素，C(O)C_1-8烷基，C(O)OC_1-8烷基，苯甲酰基和R¹⁰选自氢，甲基，C_1-16烷基羰基，C_2-18链烯基羰基，C_1-10烷氧基羰基，C_3-6环烷基羰基，C_3-6环烷基氧基羰基和具有以下结构式的氨酰基基团：或者R³和R¹⁰连同它们连接的氧原子形成五-元环状碳酸酯或者具有以下结构式的五-元环状缩醛/缩酮：其中R^a和R^b独立地选自氢，C_1-12烷基，C_3-8环烷基和苯基，任选被卤素，羟基，羧基和C_1-4烷氧基取代；R¹¹是氢，CH₂OC(O)R¹⁵，CH₂CH₂SR¹⁵或者(CH₂)_2-4-O-(CH₂)_1-17CH₃；R¹²是C_6-16烷基，C_2-20链烯基，(CH₂)_0-2C_7-9环烷基，(CH₂)_0-2C_3-9环链烯基，OC_1-6烷基或者金刚烷基；和R¹³和R¹⁴独立地选自氢和C_1-6烷基；或者R¹³和R¹⁴连同它们连接的碳原子形成3-～6-元脂族螺环环体系；和R¹⁵是C_1-6烷基。