[发明专利]苊并杂环类化合物及其在制备BH3类似物类Bcl-2家族蛋白抑制剂中的应用无效
申请号: | 200810228746.2 | 申请日: | 2008-11-11 |
公开(公告)号: | CN101423491A | 公开(公告)日: | 2009-05-06 |
发明(设计)人: | 张志超;吴桂叶;宋婷 | 申请(专利权)人: | 大连理工大学 |
主分类号: | C07D209/70 | 分类号: | C07D209/70;C07D405/12;C07D409/12;A61K31/403;A61P43/00 |
代理公司: | 大连东方专利代理有限责任公司 | 代理人: | 毕 进 |
地址: | 116024辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | 本发明涉及苊并杂环类化合物及其在制备BH3类似物类Bcl-2家族蛋白抑制剂中的应用,该化合物是在8-氧-8H-苊并[1,2-b]吡咯-9-腈的3,4,6位引入各种氧代物和硫代物,羰基化合物,酯基化合物以及酰基化合物,或进一步将9-腈取代为酸,酯酰,胺基所得到的化合物。本发明所述的上述苊并杂环类化合物模拟BH3-only蛋白,在体外和细胞内竞争性结合和拮抗Bcl-2,Bcl-xL和Mcl-1蛋白,从而诱导细胞凋亡作用,可用于制备抗癌化合物。 | ||
搜索关键词: | 杂环类 化合物 及其 制备 bh3 类似 物类 bcl 家族 蛋白 抑制剂 中的 应用 | ||
【主权项】:
1、一类苊并杂环类化合物,其分子结构通式为:其中:(I)R1=XR5、噻吩甲氧基、噻吩甲氨基、硫吗啉基,R2=H,R3=H,R4=CN、COOH、COOR6或CONHR7;(II)R1=H,R2=XR5、噻吩甲氧基、噻吩甲氨基、硫吗啉基,R3=H,R4=CN、COOH、COOR6或CONHR7;(III)R1=H,R2=H,R3=四氢吡喃-4-氧基、四氢噻喃-4-氧基、噻吩甲氧基、噻吩甲氨基、硫吗啉基,R4=CN;其中:X=O、S、羰基、酯基、酰胺;R5=a、(CH2)nAr-(o,m,p)Y,Y=CH3、NO2、Ph、F,Cl、Br、CF3、OCH3、SCH3、NH2(n=0-4);b、四氢吡喃基、四氢噻喃基;R6=CH3或C2H5;R7=CH3、C2H5或Ar。
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