[发明专利]从蹄叶橐吾中制备具有抗癌抑菌活性倍半萜的方法有效
申请号: | 200810184480.6 | 申请日: | 2008-12-25 |
公开(公告)号: | CN101759675A | 公开(公告)日: | 2010-06-30 |
发明(设计)人: | 师彦平;张文娟;戚欢阳 | 申请(专利权)人: | 中国科学院兰州化学物理研究所 |
主分类号: | C07D307/92 | 分类号: | C07D307/92;A61P35/00;A61K36/28 |
代理公司: | 兰州中科华西专利代理有限公司 62002 | 代理人: | 方晓佳 |
地址: | 730000 甘*** | 国省代码: | 甘肃;62 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明涉及一种从蹄叶橐吾中制备具有抗癌抑菌活性倍半萜的方法。本发明以菊科植物蹄叶橐吾为原料制备结构式如下的倍半萜类化合物。该倍半萜对口腔上皮癌细胞生长显示抑制活性,明显抑制金黄色葡萄球菌和乙型溶血性链球菌生长。本发明采用溶剂提取结合柱层析纯化、经过一步化学反应,能够快速、大量的制备该倍半萜。制备方法具有较高的提取转化率,成本低、操作简便,且产品纯度高,适宜作为标准品及药物开发用。 | ||
搜索关键词: | 蹄叶橐 制备 具有 抗癌 活性 倍半萜 方法 | ||
【主权项】:
1.一种以菊科植物蹄叶橐吾为原料,制备具有抗癌抑菌活性的倍半萜化合物I的方法,其特征在于采用以下A、B两种方法中任意一种制备得到:化合物IA、将蹄叶橐吾植物原料用溶剂提取得总浸膏,该浸膏(或用乙酸乙酯萃取所得部位浸膏)经过一步硅胶柱层析、混合溶剂梯度洗脱的方法,分离纯化得到倍半萜类化合物II;再将化合物II和稀盐酸加热反应,制备得到倍半萜类化合物I;化合物II化合物IIB、将蹄叶橐吾植物用溶剂提取得的总浸膏(或乙酸乙酯萃取部位浸膏)直接和稀盐酸加热反应,反应产物经过硅胶柱层析分离纯化,可直接收集化合物I的流分,浓缩即得到化合物I粗品。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国科学院兰州化学物理研究所,未经中国科学院兰州化学物理研究所许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/200810184480.6/,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 一种倍半萜类化合物及其制备方法和用途-201810322659.7
- 魏荣锐;马勤阁 - 南阳师范学院
- 2018-04-11 - 2019-11-12 - C07D307/92
- 本发明公开了一种倍半萜类化合物,具有如下化学结构式:该化合物为一种从植物面条菜中分离纯化得到的新倍半萜类化合物,具有良好的抗炎活性,可用于制备抗炎药物,具有潜在的药用开发价值。
- 2-芳甲酰基苯并呋喃衍生物或2-芳甲酰基萘并呋喃衍生物及其合成方法-201910404037.3
- 陈雅丽;杨帅;康雅琴 - 上海大学
- 2019-05-16 - 2019-11-05 - C07D307/92
- 本发明涉及一种2‑芳甲酰基苯并呋喃衍生物或2‑芳甲酰基萘并呋喃衍生物及其合成方法。该化合物具有如下结构之一:其中,R为甲氧基、甲基、氢、氯、硝基。该方法经历了[2+2]环加成和[4+1]环加成的三组分串联环化反应过程,为合成2‑芳甲酰基苯并呋喃或2‑芳甲酰基萘并呋喃的分子骨架提供了新途径,丰富了有机杂环化合物的合成方法。从性能测试上分析,2‑芳甲酰基苯并呋喃衍生物或2‑芳甲酰基萘并呋喃衍生物具有一定的光学性能,部分化合物具有较好的量子产率,是一种具有潜在应用价值的有机发光材料。该合成方法具有反应速度快、反应条件温和、环境友好等优点。
- 一种一步合成抗疟桉烷倍半萜二聚体类化合物的方法-201910728870.3
- 姜北;肖朝江;沈怡;陈浩;王敏;沈磊;董相 - 大理大学
- 2019-08-09 - 2019-10-08 - C07D307/92
- 本发明涉及一种一步合成抗疟桉烷倍半萜二聚体类化合物的方法,属于药物合成领域。本发明所述桉烷倍半萜二聚体类化合物具有式(I)所示结构,其中,R1和R2为其他化合物残基。本发明式(I)所示化合物的制备方法简单易行,环境污染少,能耗低,重现性好,可用于式(I)所示桉烷倍半萜二聚体类化合物的大量制备。
- 土木香内酯衍生物及其盐-201610880931.4
- 杨诚;杨光;孙涛;周红刚;刘双伟;盛彭真;高险;王常骅;卢聘 - 南开大学
- 2016-10-09 - 2019-10-08 - C07D307/92
- 土木香内酯衍生物及其盐,提供了如一种如式(I)所示的土木香内酯衍生物;成盐的酸为无机酸或有机酸,所述的无机酸选自氢氟酸、盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、硝酸、磷酸、碳酸,硼酸、亚硒酸、磷钼酸、亚磷酸、亚硫酸,所述有机酸选自柠檬酸、马来酸、D‑苹果酸、L‑苹果酸、DL‑苹果酸、L‑乳酸、D‑乳酸、DL‑酸、草酸、甲磺酸、戊酸、油酸、月桂酸、对甲基苯磺酸、1‑萘磺酸、2‑萘磺酸、酞酸、酒石酸、丙二酸、丁二酸、富马酸、乙醇酸、硫醇酸、甘氨酸、肌氨酸、磺酸、烟酸、甲基吡啶酸、异烟酸、苯甲酸或取代苯甲酸。
- 一种白术内酯V、制备方法和在CIK细胞冻存方面的应用-201710995515.3
- 王莉;张艳峰;徐梦龙 - 北京恒生佳合细胞科技有限公司
- 2017-10-23 - 2019-08-20 - C07D307/92
- 本发明公开了一种白术内酯V、制备方法和在CIK细胞冻存方面的应用。本发明发现了一种新的白术内酯衍生物,与白术内酯Ⅱ是同分异构体,为白术内酯Ⅲ的另一种脱水产物,命名为白术内酯V;本发明提供了一种高效大量制备白术内酯V的方法,包括如下步骤:步骤S1,加酸腐化;步骤S2,乙醇提取;步骤S3,大孔树脂富集;步骤S4,高速逆流色谱纯化;该方法不需要反复使用硅胶柱层析,易于工业化大生产;本发明发现白术内酯V对冻存的CIK细胞具有保护作用,可以用于CIK细胞冻存。本发明还提供了白术内酯V的储存方法:从收集到白术内酯V对应的流份起计时,72小时内将流份浓缩干燥并于‑80℃冷冻保存。
- 一种硫酸沃拉帕沙中间体醛的制备方法-201611117298.X
- 谢义鹏;伍普华;廖麟 - 扬子江药业集团四川海蓉药业有限公司
- 2016-12-07 - 2019-08-16 - C07D307/92
- 本发明公开了一种制备式(Ⅰ)所示硫酸沃拉帕沙中间体醛的方法,包括以下步骤:(1)以式(Ⅲ)化合物为原料与式(IV)化合物反应制备得到式(Ⅱ)化合物;(2)将式(Ⅱ)化合物催化氢化还原得到式(Ⅰ)化合物。本发明的方法采用了一种比较稳定的活性酯作为中间体来制备醛,其中间体具有更稳定、更易检测和建立中间体质量监测方法的优点,并且该合成方法操作简便、收率较高,具有良好的工业化应用前景。
- 一种巴斯玛丙素及其制备方法-201910178738.X
- 徐俊驹;周文兵;彭梦洁;王戈;李江舟;张立猛;杨海林;谷星慧;黄智华 - 云南农业大学;云南省烟草公司玉溪市公司
- 2019-03-11 - 2019-07-02 - C07D307/92
- 本发明涉及一种巴斯玛丙素及其制备方法,属于药物和植物化学技术领域,化合物的命名为(+)‑sclareolide,分子式为C16H26O2,具体制备步骤为:采集香料烟云香巴斯玛1号的下部烟叶,阴干后粉碎,过40目筛后作为原料;原料用甲醇溶液浸泡10‑12h,反复提取浓缩得到浸膏;将浸膏溶于蒸馏水中,再用乙酸乙酯进行萃取,回收溶剂,先经硅胶柱色谱分离,再经薄层层析硅胶板分离,最后经高效液相色谱仪纯化得到化合物。本发明首次从香料烟云香巴斯玛1号中分离得到化合物(+)‑sclareolide,该化合物具有多种生物学活性,尤其是有较好的抗烟草花叶病毒活性,为进一步研究香料烟植物作为抗烟草花叶病药物植物资源提供了重要的启示,可用于抗烟草花叶病毒药物的研发制备。
- 3-取代的羰基萘并[2;3-b]呋喃衍生物或其药学上可接受的盐-201910160177.0
- 曾根敏彦;W·广濑;N·岛田;C·J·李;李微;D·莱格特 - 北京强新生物科技有限公司
- 2015-02-06 - 2019-06-11 - C07D307/92
- 本发明涉及3‑取代的羰基萘并[2,3‑b]呋喃衍生物或其药学上可接受的盐。本发明提供了下面式(1)化合物或其药学上可接受的盐:式(i)其中X是氧原子等;Y是‑CO‑、‑SO2‑等;R1是任选取代的C1‑6烷基、任选取代的C1‑6烷基羰基等;R2是任选取代的C1‑6烷基、任选取代的C1‑6烷氧基、任选取代的氨基、任选取代的5‑到12‑元单环或多环饱和杂环基等;R3、R4、R5和R6独立地是氢原子等,其在抑制癌症细胞增殖和成球能力中展现出非常好的效果,可被用作抗肿瘤药物或细胞生长抑制剂。
- 一种苍术酮的制备方法-201610341554.7
- 李洪玉;王绪平;赵桂芝;俞忠明;寿旦;吴人杰 - 浙江省中医药研究院
- 2016-05-20 - 2019-05-14 - C07D307/92
- 本发明涉及一种苍术酮单体成分的制备方法。一种苍术酮的制备方法,工艺步骤为:取白术或苍术生药材饮片,粉碎,加乙醇水浴浸提;过滤,减压回收乙醇至浓缩液;乙醇提取浓缩液加石油醚萃取,过滤,石油醚萃取液减压回收石油醚,得萃取浓缩液;上反相硅胶柱进行层析分离,乙醇洗脱,洗脱液用薄层色谱法检查,合并含有苍术酮单一组分的洗脱液,减压回收乙醇,得苍术酮油状物。本发明操作简便、污染小、能耗少,制备得到的苍术酮结晶纯度高,柱层析填料可反复使用。
- 一种合成苯并呋喃萘醌衍生物的方法-201610756212.1
- 刘苏友;马大友;罗志勇;龙丽君;刘丽君;朱帅文 - 中南大学
- 2016-08-29 - 2019-03-26 - C07D307/92
- 本发明公开了一种合成苯并呋喃萘醌衍生物的方法,以为原料,在过硫酸氢根离子和溴离子作用下,于溶剂中进行氧化反应得到苯并呋喃萘醌衍生物;其中,R1、R2和R3中有一个或两个取代基为H原子,其余的取代基为C1‑C6的烷基链。本发明的合成方法环境友好,实验步骤少,操作简单,收率高,选择性好,具有较高的应用价值。
- 沃拉帕沙中间体及其制备方法-201611103496.0
- 应述欢;皮红军;陈健 - 上海博志研新药物技术有限公司
- 2016-12-05 - 2019-03-01 - C07D307/92
- 本发明公开了沃拉帕沙中间体及其制备方法。本发明提供了一种沃拉帕沙中间体I的制备方法,包括以下步骤:密闭体系中,极性有机溶剂和催化剂存在的条件下,将化合物II与氢气进行还原反应得到沃拉帕沙中间体I即可,所述的催化剂为钯碳或者氢氧化钯。本发明的制备方法反应条件温和、后处理步骤简单、避免了拆分步骤、合成路线短、总收率达到10%,制得的产品纯度高、手性纯度可以达到99.0%以上,生产成本低、原子利用率高、适合于工业化生产。
- 喜巴辛类似物及其中间体的制备方法-201410777961.3
- 袁建栋;陈耀;孙启阳;杭文明 - 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
- 2014-12-17 - 2019-03-01 - C07D307/92
- 本发明提供了一种喜巴辛类似物及其中间体的制备方法,具体提供了一种化合物A,化合物4,化合物D,以及化合物C的新的制备方法。本发明提供的制备化合物A的方案不需经过将羧酸还原成醛,而是直接将相应的醇氧化成对应醛,操作安全,避免了现有技术中羧酸先转化成酰氯再通过钯催化剂催化氢化成醛时,需要用到无水的钯炭的苛刻条件;制备方法简单,操作步骤简便;尤其是当羟基保护基P为苄基时,在脱去保护基P的同时能将硝基还原成氨基,大大简化反应步骤,节省原料和试剂;整条路线生产成本低,收率高,适合工业化生产。
- 一种制备手性2-亚甲基-2,3-二氢萘并[2,1-b]呋喃类化合物的方法-201510542299.8
- 胡向平;邵龙 - 中国科学院大连化学物理研究所
- 2015-08-28 - 2019-02-15 - C07D307/92
- 一种制备手性2‑亚甲基‑2,3‑二氢萘并[2,1‑b]呋喃类化合物的方法属有机合成领域。本发明涉及由萘酚类化合物和炔丙基类化合物通过催化不对称[3+2]环加成反应合成手性2‑亚甲基‑2,3‑二氢萘并[2,1‑b]呋喃类化合物的方法。采用的手性铜催化剂是由铜盐与手性三齿P,N,N‑配体在各种极性和非极性溶剂中原位生成。本发明可以方便地合成各种带取代基团的手性2‑亚甲基‑2,3‑二氢萘并[2,1‑b]呋喃类化合物,其对映体过量百分数高达93%。本发明具有操作简单、原料易得、底物适用范围广、对映选择性高等特点。
- 一种阴离子驱动的合成三环类化合物的方法-201610086850.7
- 孙江涛;许光洋 - 常州大学
- 2016-02-16 - 2019-01-25 - C07D307/92
- 本发明公开了一种阴离子驱动的合成三环类化合物的方法,属于有机合成领域。具体按照下述步骤进行:氮气保护下向反应瓶中依次加入联烯酸酯、溶剂,及阴离子试剂,在40摄氏度搅拌即可制备三环类化合物。本发明具有无需金属催化剂、阴离子试剂廉价易得、简便高效、产率高及底物范围广的优点。
- 四氢萘并[1;2-b]呋喃-2(3H)-酮衍生物及其制备与在制药中的应用-201710576021.1
- 孙青龑;张卫东 - 上海青东生物科技有限公司
- 2017-07-14 - 2019-01-22 - C07D307/92
- 本发明提供了一种四氢萘并[1,2‑b]呋喃‑2(3H)‑酮衍生物,其化学结构以式Ⅰ所示:式中R、R1和R2同说明书定义。所述四氢萘并[1,2‑b]呋喃‑2(3H)‑酮衍生物经动物实验表明:对经佐剂诱导的Wistar雄性大鼠类风湿性关节炎动物模型活性治疗效果评价显示该类衍生物对佐剂诱导的Wistar雄性大鼠关节炎具有明显抑制作用,能够使原发和继发性病变减轻,具有不同程度的预防作用。因此,本发明所述四氢萘并[1,2‑b]呋喃‑2(3H)‑酮衍生物可用于制备预防/治疗类风湿性关节炎疾病药物,有较大的临床应用价值。本发明提供了制备方法。
- 4;9-二氧代-4;9-二氢萘并[2;3-b]呋喃-3-羧酰胺衍生物及其用于治疗增生性疾病与感染性疾病的用途-201780013241.1
- 翁启惠;杨泮池;陈荣杰;潘思桦;郑婷仁 - 中央研究院;杨泮池
- 2017-02-28 - 2018-12-28 - C07D307/92
- 本发明提供式(I)、式(II)的化合物及其医药上可接受盐类。文中所述的化合物可用于治疗增生性疾病,例如癌症(例如肺癌)以及感染性疾病(例如细菌感染)。
- 一种萘并[2;3-c]呋喃-1(3-H)-酮化合物及其合成方法-201810937880.3
- 李亭;李波;杨昱涵;杨萍 - 南阳师范学院
- 2018-08-17 - 2018-12-21 - C07D307/92
- 本发明公开了一种萘并[2,3‑c]呋喃‑1(3‑H)‑酮化合物及其合成方法,本发明将炔酯、金催化剂BrettPhosAuCl,NaBArF4和分子筛混合于溶剂中,进行油浴反应,反应结束后将混合物冷却至室温,除盐,洗涤,浓缩,纯化,即得。本发明合成方法反应温度低,空气气氛下进行,操作简单安全,底物具有良好的普适性,萘并[2,3‑c]呋喃‑1(3‑H)‑酮化合物收率和纯度高。
- 一种沃拉帕沙中间体的制备方法-201710346647.3
- 姚云凡;甄志彬;王博;张翔;高世静;刘昆;陶新华 - 北京新领先医药科技发展有限公司
- 2017-05-17 - 2018-12-07 - C07D307/92
- 本发明提供了一种沃拉帕沙中间体的制备方法,属于化学药物合成技术领域。所述的方法按以下步骤实现:步骤一:四氢呋喃溶剂中,化合物VRPX‑100 被硼烷二甲硫醚选择性还原羧基生成醇VRPX‑101:步骤二:步骤一所得醇中间体,不经分离,被三氧化硫吡啶氧化,得到VRPX‑200。本发明方法稳定提高了反应总收率,由20~60%提高至70~80%;降低了生产操作难度,安全风险,适合产业化生产公斤级规模。
- 一种高效制备土木香内脂的方法-201710384294.6
- 杨成东 - 南京泽朗生物科技有限公司
- 2017-05-26 - 2018-12-04 - C07D307/92
- 本发明公开了一种高效制备土木香内脂的方法。方法步骤如下:A取土木香粉碎50‑80目,加入超临界CO2萃取釜,设置温度50~60℃、压力15~30MPa,通入液态CO2,流量为2~3ml/min/g原料,同时通入甲醇做夹带剂,流量为0.1~0.4ml/min/g,萃取60~100min,解析得萃取物;B上述萃取物用乙醇溶液溶解,加入活性炭回流脱色,脱色液浓缩后用乙酸乙酯萃取,萃取液浓缩结晶,结晶物再用乙醇溶解,采用高速逆流色谱法分离,根据色谱收集流分,减压浓缩干燥即得。采用本方法制备土木香内脂,制备工艺简单,污染小,易于实现工业化生产。
- 一种Wnt1基因表达抑制剂及其制备方法和抑制乳腺癌侵袭转移的用途-201810484766.X
- 李柏池 - 李柏池
- 2018-05-20 - 2018-11-13 - C07D307/92
- 本发明公开了一种Wnt1基因表达抑制剂及其制备方法和抑制乳腺癌侵袭转移的用途。本发明发现,本发明提供的8‑表‑11β,13‑二氢齿叶黄皮素A衍生物A~C为Wnt1基因表达的有效抑制剂,8‑表‑11β,13‑二氢齿叶黄皮素A衍生物A~C通过抑制Wnt1基因表达显著抑制了乳腺癌MCF‑7细胞的迁移能力和侵袭能力,可以用于治疗乳腺癌。
- 一种Wnt1基因表达抑制剂及其制备方法和在乳腺癌治疗中的应用-201810484772.5
- 李柏池 - 李柏池
- 2018-05-20 - 2018-10-16 - C07D307/92
- 本发明公开了一种Wnt1基因表达抑制剂及其制备方法和在乳腺癌治疗中的应用。本发明发现,本发明提供的8‑表‑11β,13‑二氢齿叶黄皮素A衍生物A~C为Wnt1基因表达的有效抑制剂,8‑表‑11β,13‑二氢齿叶黄皮素A衍生物A~C通过抑制Wnt1基因表达显著抑制了乳腺癌MCF‑7细胞的迁移能力和侵袭能力,可以用于治疗乳腺癌。
- 一种苯并/萘并呋喃酮芳基亚胺类化合物及其合成方法-201710152750.4
- 周永波;刘龙;董建玉;尹双凤 - 湖南大学
- 2017-03-15 - 2018-10-09 - C07D307/92
- 本发明提供了一种新型苯并/萘并呋喃酮芳基亚胺类化合物,以及在铜催化氧气氧化的情况下使用N‑芳基甘氨酸衍生物与苯酚或者2‑萘酚类化合物一锅法合成苯并/萘并呋喃酮芳基亚胺类化合物的新方法。该方法具有官能团兼容性强(如烷基、烷氧基、苯基以及含硫含氮的基团均能适用)、反应条件简单、所得目标产物易分离、产率较高等特点。该方法避免了苯或者冰醋酸作为溶剂以及草酰氯作为酰化试剂的使用,解决了苯、冰醋酸对环境危害以及需要额外添加碱等问题,并且该一锅法制备以及氧气作为氧化剂的使用为该新型苯并/萘并呋喃酮芳基亚胺类化合物的合成提供了一种更加经济环保的路径。
- 一种N-芳基萘并呋喃酮亚胺类化合物的合成方法-201810601526.3
- 周永波;周丹;董建玉;尹双凤 - 湖南大学
- 2018-06-12 - 2018-09-28 - C07D307/92
- 本发明提供了一种在氧气氧化的情况下使用N‑芳基‑α‑亚胺酯类化合物与2‑萘酚类化合物一锅法合成N‑芳基萘并呋喃酮亚胺类化合物的新方法。该方法具有官能团兼容性强(如烷基、烷氧基、芳基、含硫含氮的基团、卤素、硝基、三氟甲基、酯基、羟基、乙酰基、炔基、杂环)、反应条件简单、所得目标产物易分离、产率较高等特点。该方法避免了苯或者冰醋酸作为溶剂以及草酰氯作为酰化试剂的使用,解决了苯、冰醋酸对环境危害以及需要额外添加碱等问题,并且该一锅法制备以及氧气作为氧化剂的使用为该新型N‑芳基萘并呋喃酮亚胺类化合物的合成提供了一种更加经济环保的路径。
- 一种化合物、配合物及制备方法和用途-201810462139.6
- 朱建民;刘兆滨;董振鹏;顾晓华;易玉明 - 江苏奥克化学有限公司
- 2018-05-15 - 2018-09-04 - C07D307/92
- 本发明提供了一种化合物、配合物及制备方法与用途,该化合物的结构式如下,其中,R1~R10相同或不同,各自独立地选自氢,含碳原子数C1~C16的烃基、取代烃基、烷氧基、烷硫基、烷氨基、卤代烷硫基、卤代烷氧基、卤代烷氨基、芳氧基、芳硫基、芳氨基,二苯基膦基,卤族原子,硝基或腈基。本发明一实施方式的配合物,具有较高的催化效果,可高活性制备高支化、可控的低分子量聚合物。
- 一种Wnt1基因表达抑制剂及其制备方法和治疗乳腺癌的用途-201810484765.5
- 李柏池 - 李柏池
- 2018-05-20 - 2018-08-31 - C07D307/92
- 本发明公开了一种Wnt1基因表达抑制剂及其制备方法和治疗乳腺癌的用途。本发明发现,本发明提供的8‑表‑11β,13‑二氢齿叶黄皮素A衍生物A~C为Wnt1基因表达的有效抑制剂,8‑表‑11β,13‑二氢齿叶黄皮素A衍生物A~C通过抑制Wnt1基因表达显著抑制了乳腺癌MCF‑7细胞的迁移能力和侵袭能力,可以用于治疗乳腺癌。
- 萘并[1;2-b]呋喃-4;5-二酮-2-磺酸衍生物及其盐在制备抗肿瘤药物上的应用-201610435360.3
- 刘苏友;罗志勇;马大友;龙丽君;邹自征;刘丽君 - 中南大学
- 2016-06-17 - 2018-08-07 - C07D307/92
- 本发明公开了萘并[1,2‑b]呋喃‑4,5‑二酮‑2‑磺酸衍生物及其盐在制备抗肿瘤药物上的应用,萘并[1,2‑b]呋喃‑4,5‑二酮‑2‑磺酸衍生物的化学结构式如通式(I)所示:其中:R1、R2、R3、R4分别独立地选自氢、卤素;R5独立地选自氢、卤素、1‑5个碳烷基、芳基。本发明的有益效果是,通过对母体化合物的结构修饰,使得化合物的水溶性提高,同时具有更好的抗肿瘤活性。
- 一种大孔吸附树脂分离纯化党参中苍术内酯I和苍术内酯II的工艺-201611038957.0
- 樊秦;夏鹏飞;彭雪晶;赵磊;张艳霞 - 甘肃中医药大学
- 2016-11-23 - 2018-07-27 - C07D307/92
- 本发明涉及一种大孔吸附树脂分离纯化党参中苍术内酯I和苍术内酯II的工艺,属于天然药物化学技术领域。包括如下步骤:第1步,将党参用乙醇溶液进行提取,得到醇提液,将醇提液减压浓缩至干,固体物为党参粗提物,加水溶解后制备得到提取物溶液;第2步,将提取物溶液采用DM130大孔吸附树脂进行吸附,再用乙醇溶液进行解吸,得到解吸液;第3步,将解吸液减压浓缩至干后,得到含苍术内酯I和苍术内酯II的提取物。利用DM130大孔树脂吸附分离纯化党参中的苍术内酯I和苍术内酯II具有吸附快、解吸率高、吸附容量大、洗脱率高等特点,且产品的解吸率稳定,是党参深度利用的有效技术。
- 一种苯并呋喃型倍半萜类化合物及其制备方法和医药用途-201610320540.7
- 徐珍 - 苏州毕诺佳医药技术有限公司
- 2016-05-16 - 2018-07-06 - C07D307/92
- 本发明公开了一种苯并呋喃型倍半萜类化合物及其制备方法和医药用途,属于药物技术领域。该化合物为首次报道,是一种结构新颖的苯并呋喃型倍半萜类化合物,可以从干燥的蛇床子中提取、分离纯化得到。体外试验证明该化合物对前列腺癌细胞株PC3和DU145有抑制作用,且抑制作用具有浓度—时间依赖性关系,可以用来开发成治疗前列腺癌的药物。
- 萘并[2;3-b]呋喃-4;9-二酮衍生物的制备方法-201711386960.6
- 王翔;陈平;胡华友;支三军;韦长梅 - 淮阴师范学院
- 2017-12-20 - 2018-06-05 - C07D307/92
- 本发明公开了一种萘并[2,3‑b]呋喃‑4,9‑二酮衍生物的制备方法,包括以下步骤:在25 mL圆底烧瓶中加入不同种类的2‑氨基‑5,10‑氧代‑4‑芳基‑5,10‑二氢‑4H‑苯并[g]苯并吡喃‑3‑腈和N‑氯代丁二酰亚胺以及无水乙醇,在室温下搅拌,TLC检测反应完全;反应结束后,减压除去溶剂,以乙酸乙酯、石油醚为淋洗剂柱层析。本发明方法的反应原料廉价易得,反应条件温和,节约能源,环境友好,反应选择性好,副反应少,易于纯化,收率高。
- 一种桉叶烷型天然产物衍生物13‑苄胺‑土木香内酯的制备方法及用途-201610429128.9
- 陈佳;高坤;袁春娟 - 浙江大学宁波理工学院
- 2015-01-22 - 2018-03-09 - C07D307/92
- 本发明公开了一种桉叶烷型天然产物衍生物13‑苄胺‑土木香内酯的制备方法及用途,13‑苄胺‑土木香内酯应用于制备抗细菌产品。本发明提供了桉叶烷型天然产物衍生物13‑苄胺‑土木香内酯的新用途,拓宽了13‑苄胺‑土木香内酯的应用范围,为13‑苄胺‑土木香内酯的应用提供更多的可能性。本发明提高了13‑苄胺‑土木香内酯的合成收率。
- 专利分类