[发明专利]提纯和分离2’-脱氧-2’,2’-二氟核苷的方法有效
| 申请号： | 200810139857.6 | 申请日： | 2008-09-19 |
| 公开（公告）号： | CN101676295A | 公开（公告）日： | 2010-03-24 |
| 发明（设计）人： | 刘建国;范传文;张贵岭;张伟波;单衍强;朱屹东;张明会;王晶翼 | 申请（专利权）人： | 齐鲁制药有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/06 | 分类号： | C07H19/06;A61P35/00 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 | 代理人： | 王绪银 |
| 地址： | 250100山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明提供一种适用于工业化生产的有效提纯和分离2’-脱氧-2’，2’-二氟核苷的方法。将富含式II化合物和含有式III化合物的混合体系与醇发生反应脱去硅烷保护基，得到富含式I的化合物，该方法操作简单，无废酸污染，易于工业化生产，并且反应生成的胞嘧啶直接析出，通过过滤可以回收。 | ||
| 搜索关键词： | 提纯 分离 脱氧 核苷 方法 | ||
【主权项】：
1、一种提纯和分离式I所示化合物2’-脱氧-2’，2’-二氟核苷的方法，将富含式II化合物和含有式III化合物的混合体系与醇发生反应脱去硅烷保护基，得到富含式I的化合物，然后通过过滤、浓缩，分离得到式I化合物，![]()
其中，R1为独立的羟基保护基，R2为硅烷基。
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- 赵志全;张蓓;王海昕;陈见见;吴素珍 - 鲁南制药集团股份有限公司
- 2012-12-27 - 2017-07-28 - C07H19/06
- 本发明公开了一种连续操作合成卡培他滨的新方法，该方法是从5′‑脱氧‑2′,3′‑二‑O‑乙酰基‑5‑氟胞苷起，经酰化得到5′‑脱氧‑2′,3′‑二‑O‑乙酰基‑N‑[(正戊氧基)羰基]‑5‑氟胞苷二氯甲烷溶液后，直接加入碱的水溶液，再加入醇类，水解合成卡培他滨。本发明方法的反应时间短至十几分钟，处理步骤少，操作简单，成本低，污染少。
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