[发明专利](±)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙胺的拆分方法有效
申请号: | 200810019716.0 | 申请日: | 2008-03-13 |
公开(公告)号: | CN101531647A | 公开(公告)日: | 2009-09-16 |
发明(设计)人: | 陈再新;蒋龙;夏正君 | 申请(专利权)人: | 常州亚邦制药有限公司;常州市亚邦医药研究所有限公司 |
主分类号: | C07D307/28 | 分类号: | C07D307/28 |
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地址: | 213200*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明涉及一种医药化工中间体(±)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙胺的拆分方法。本方法以价格低廉、市场上易得的光学纯的有机酸来拆分(±)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙胺来制备高光学纯度的(S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙胺。该拆分工艺操作简便、安全、合适工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 呋喃 乙胺 拆分 方法 | ||
【主权项】:
1、本发明涉及医药化工中间体的拆分方法,具体涉及一种医药化工中间体(±)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙胺的拆分方法,该方法包括:(a)将(±)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙胺与光学纯的有机酸成盐;(b)在加热情况下,将(±)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙胺有机酸盐加入到适当的溶剂或混合溶剂中溶解,制成过饱和溶液,冷却至适当的温度后结晶析出,其中含(S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙胺与光学纯有机酸所形成的盐的比例要大于含(R)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙胺与光学纯有机酸所形成的盐的比例;(c)结晶析出的盐,用碱中和得到拆分后的产品,其中含(S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙胺的比例要大于含(R)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙胺的比例。
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