[发明专利]取代的吡唑并-喹唑啉衍生物、它们的制备方法和它们作为激酶抑制剂的用途

摘要

本发明公开了如说明书定义的式(I)的吡唑并-喹唑啉衍生物及其药学可接受的盐，它们的制备方法和包含它们的药物组合物；在治疗中，本发明的化合物可以用于治疗与蛋白激酶活性失调有关的疾病，例如癌症。

主权项

1.式(I)的化合物，及其异构体、互变异构体、水合物、溶剂化物、络合物、代谢产物、前药、载体、N-氧化物和药学可接受的盐，其中R1是邻位取代的-芳基氨基；R2是氢或选自直链或支链C₁-C₆烷基、直链或支链C₂-C₆烯基、直链或支链C₂-C₆炔基、C₃-C₆环烷基和杂环基的任选取代的基团；R3是CO-OR′或CO-NR′R″，其中R′和R″各自独立地是氢或选自直链或支链C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基和杂环基的任选取代的基团，或者R′和R″与和它们所连接的氮原子一起可以形成任选包含一个选自N、O或S的其他杂原子的任选取代的杂环基、条件是：排除1-甲基-8-(2-甲氧基-苯基氨基)-4，5-二氢-1H-吡唑并[4，3-h]喹唑啉-3-甲酸乙酯和1-甲基-8-(2-甲氧基苯基氨基)-4，5-二氢-1H-吡唑并[4，3-h]喹唑啉-3-甲酰胺。