[发明专利]用于PET成像的硅衍生物无效
| 申请号： | 200780044661.2 | 申请日： | 2007-09-07 |
| 公开（公告）号： | CN101547933A | 公开（公告）日： | 2009-09-30 |
| 发明（设计）人： | A·斯里尼瓦桑;L·莱曼;U·勒恩;T·施特尔菲尔德;S·阿梅塔梅;U·克拉尔;A·赫内;穆林静 | 申请（专利权）人： | 拜耳先灵医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K1/13 | 分类号： | C07K1/13;C07F7/02;A61K51/08;A61K51/04;C07B59/00;A61K31/695 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人： | 韩威威;左 路 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明涉及适于用18F标记或者已经用18F标记的新化合物，制备这类化合物的方法，以及这类化合物在诊断成像中的用途。这类标记的化合物由式II表征，其中各部分F、R1、R2、B1，2、Y1，2、Z1，2和E具有如说明书和权利要求书中定义的含义。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 pet 成像 衍生物 | ||
【主权项】：
1. 具有化学通式I的化合物其中X表示适于氟化的离去基团，其选自包括氢和OR3的组，其中R3表示氢、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、芳基、杂芳基或芳烷基，R1和R2独立地选自包括氢、直链和支链C1-C10烷基、芳基、杂芳基和芳烷基的组，-B1-选自包括-[CH2]m—D—[CH2]n—A-的组，其中n和m独立地是0至5的任何整数，-D-表示键、-S-、-O-或-NR4-，其中R4表示氢、C1-C10烷基、芳基、杂芳基或芳烷基，A表示烷基、未取代或取代的芳基或杂芳基，E-Z1—Y1-表示选自以下组中的部分：EO—C(＝O)-、ENR5—C(＝O)-、EC(＝O)—O-、EC(＝O)—NR5-、ENR5—SO2-、ESO2—NR5-、EO-、E—(S)p-、E—NR5-、ENR6C(＝O)—NR7-、ENR6—C(＝O)NR7-、ENR6C(＝S)—NR7-、ENR6—C(＝S)NR7-、EO—C(＝O)O-、EOC(＝O)—O-、EOC(＝S)—O-、EO—C(＝S)O-，其中上文式中明确示出的长单键是Z1和Y1之间的键，和其中上文式中所示的箭头表示Z1和Y1之间的键，R5、R6和R7独立地表示氢、直链或支链C1-C10烷基、芳基、杂芳基或芳烷基，p是1至3的任何整数，和其中E-Z1-是靶向剂基团，而E-是生物分子，或者-B2-表示C1-C10烷基-、未取代或取代的-芳基-或者未取代或取代的-杂芳基--Y2-选自以下组中：键、-C(＝O)-、-SO2-、-C(＝O)-(CH2)d-、-S(＝O)-、-C(＝O)-C≡C-、-C(＝O)-[CH2]m-D-[CH2]n-、-SO2-[CH2]m-D-[CH2]n-、-O-C(＝O)-、-NR10-、-O-、-(S)p-、-NR12-C(＝O)-、-NR12-C(＝S)-、-O-C(＝S)-、-C1-C6-环烷基-、-烯基-、-杂环烷基-、未取代或取代的-芳基-、未取代或取代的-杂芳基-、-芳烷基-、-杂芳烷基-、-烷氧基-、-芳氧基-、芳烷氧基、-NR13-SO2-、-SO2-NR13-、-O-C(＝O)-NR13-、-NR12-C(＝O)-NR13-、-NH-NH-或-O-NH-，其中d是1至6的整数，m和n独立地是0至5的任何整数，-D-表示键、-S-、-O-或-NR9-，其中R9表示氢、C1-C10烷基、芳基、杂芳基或芳烷基，p是1至3的整数，R10和R12独立地选自包括氢、未取代或取代的直链或支链C1-C10烷基、芳基、杂芳基和芳烷基的组，和R13表示氢、未取代或取代的直链或支链C1-C10烷基、芳基、环烷基、杂环烷基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基，其中E-Z2-是靶向剂基团，其中E是生物分子，而Z2表示选自包括键和间隔基的组的部分，其中所述间隔基是天然或非天然氨基酸序列或非氨基酸基团，以及其药学上可接受的无机酸盐或有机酸盐、其水合物、络合物、酯、酰胺、溶剂合物和前药。
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