[发明专利]治疗脂质代谢障碍的氮杂环丁酮衍生物无效
| 申请号： | 200780039250.4 | 申请日： | 2007-09-13 |
| 公开（公告）号： | CN101583612A | 公开（公告）日： | 2009-11-18 |
| 发明（设计）人： | R·G·亚斯兰安;C·E·班尼特;D·A·伯奈特;詹亭月;E·Y·凯索高夫;C·E·纳森;J·M·哈里斯;B·A·麦基崔克;A·帕拉尼;E·M·史密斯;H·M·斐卡洛;萧彤;H·M·金 | 申请（专利权）人： | 先灵公司 |
| 主分类号： | C07D471/10 | 分类号： | C07D471/10;A61K31/438;A61P3/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 谭明胜;李连涛 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及氮杂环丁酮衍生物；包含氮杂环丁酮衍生物的组合物；以及治疗或预防脂质代谢障碍、疼痛、糖尿病、血管病症、脱髓鞘作用或非酒精性脂肪肝疾病的方法，该方法包括给患者施用有效量的氮杂环丁酮衍生物。 | ||
| 搜索关键词： | 治疗 代谢 障碍 氮杂环 丁酮 衍生物 | ||
【主权项】：
1.下式化合物或其药学可接受的盐、溶剂合物、酯、前药或立体异构体：![]()
其中：R1为H、烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、二苯基甲基、环烷基烷基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基或-亚烷基-C(O)N(烷基)2，其中烷基、芳基或杂芳基可任选并且独立地被一个或多个下列的基团取代：-(C＝N-O-烷基)CH3、-NC(O)NH2、-NC(O)NH(烷基)、-NC(O)N(烷基)2、-SO2NH2、-SO2NH(烷基)、-SO2N(烷基)2、-CF3、-OH、-卤素、-CN、-烷氧基、-C(O)O-烷基、-S(O)烷基、-SO2-烷基或-P(O)(O-烷基)2，并且芳基可进一步任选并且独立地被一个或多个烷基取代；R2为H、烷基、环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、R6-A-、烷基-O-C(O)-、(烷基)2N-亚烷基-C(O)-、(烷基)2-N-C(O)-亚烷基-C(O)-、CN-亚烷基-C(O)-、烷基-O-亚烷基-C(O)-、烷基-C(O)-亚烷基-C(O)-、烷基-C(O)-NH-亚烷基-C(O)-、烷基-NH-C(O)-、芳基-NH-C(O)-、烷基-O-C(O)-亚烷基-C(O)、烷基-O-C(O)-亚环烷基-亚烷基-、NH2-C(O)-NH-亚烷基-C(O)-、NH2-C(O)-亚烷基-C(O)-、烷基-C(O)-NH-亚烷基-S-亚烷基-C(O)-、烷基-O-C(O)-亚烷基-C(O)-、烷基-S-亚烷基-C(O)-、烷基-C(O)-亚环烷基-亚烷基-C(O)-、烷基-S-亚烷基-、(-NHC(O)烷基)-C(O)-、烷基(-C(O)O烷基)-NH-C(O)-或-C(O)-亚烷基-N(R6)2-；或烷基-S-亚烷基(-NHC(O)烷基)-C(O)-，其中烷基或芳基可任选并且独立地被一个或多个下列的基团取代：-(C＝N-O-烷基)CH3、-NH-C(O)NH-烷基、-C(O)NH2、-CN、-C(O)NH-烷基、-C(O)O-烷基、-C(O)H、-C(O)OH、-NC(O)NH2、-NC(O)NH(烷基)、-NC(O)N(烷基)2、-SO2NH2、-SO2NH(烷基)、-SO2N(烷基)2、-CF3、-OH、-卤素、卤烷基、-CN、-烷氧基、-C(O)O-烷基、-S(O)烷基、-SO2-烷基或-P(O)(O-烷基)2，并且芳基可进一步任选并且独立地被一个或多个烷基取代；R3为H、烷基、芳基、芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基、NH-芳基烷基、芳基烷氧基、芳基硫基、芳基烷基硫基、芳基羰基、芳基氧基、环烷基、芳基磺酰基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基烯基、杂芳基炔基、杂芳基烷氧基、杂芳基氧基或杂芳基磺酰基，其中烷基或芳基可任选并且独立地被一个或多个下列的基团取代：-(C＝N-O-烷基)CH3、-NC(O)NH2、-NC(O)NH(烷基)、-NC(O)N(烷基)2、-SO2NH2、-SO2NH(烷基)、-SO2N(烷基)2、-CF3、-OH、-卤素、-CN、-烷氧基、-C(O)O-烷基、-S(O)烷基、-SO2-烷基或-P(O)(O-烷基)2，芳基可任选并且独立地被一个或多个烷基取代，并且杂芳基可任选并且独立地被一个或多个芳基或杂芳基取代；各次出现的R4和R5独立地为-C(R7)2-，其中一个R4基团的环碳原子和一个R5基团的环碳原子可任选与-CH2-CH2-基团结合在一起；各次出现的R6独立地为烷基、烯基、芳基、杂芳基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、环烯基、杂环烯基、苯并稠合的环烷基、苯并稠合的杂环烷基或苯并稠合的杂环烯基；各次出现的R7独立地为-H、-烷基、-CN或-OH；A为-C(O)-、-OC(O)-、-亚烷基-C(O)-、-O-亚烷基-C(O)-、-C(O)-亚烷基-C(O)-、-C(O)-NHCH2-C(O)-、-C(O)-N(烷基)-CH2-C(O)-、-亚烷基-、-亚烯基-、-亚烯基-C(O)-、![]()
-O-C(O)-亚烷基-C(O)-、-亚环烷基-NH-C(O)-、-NHC(O)-、-亚烷基-NHC(O)-、-亚烷基-C(O)NH-亚烷基-C(O)-、-亚烷基-C(O)NH-亚烷基-C(O)-、-C(O)-NH-亚烷基-C(O)-、-亚烷基-O-亚烷基-C(O)-、-亚烷基(烷氧基)-C(O)-或-S-亚烷基-C(O)-，其中A基团是通过末端C(O)基团与其所连接的氮原子结合；u为0至3的整数；并且v为0至3的整数；因而u与v的总和为3至5；因而式(I)化合物不为上述说明书中所列的式(IA)、(IB)、(IC)或(ID)的化合物。
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B为具有通式(III‑1)或通式(III‑2)所示的结构：
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- 本发明涉及一种叔丁基‑1‑甲基‑5‑氧亚基‑1,4,8‑三氮杂螺[5.5]十一烷‑8‑甲酸基酯的制备方法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明共分两步，第一步以二氯甲烷为溶剂，加入乙二胺和苄基三乙基氯化铵，将反应体系温度降至5℃后开始滴加氢氧化钠的水溶液，搅拌反应，等体系温度升到10℃，将N‑Boc‑3‑哌啶酮和氯仿溶于二氯甲烷滴加入反应体系中，反应温度15℃搅拌反应得到化合物3；第二步是室温下将化合物3溶解在甲醇中，加入甲醛和醋酸；将反应体系温度降至0℃后加入氰基硼氢化钠；20℃下反应，处理纯化后得最终产物。本发明获得的化合物为许多药物的合成提供了重要的中间体。
- 天山堇菜中具有三聚哌啶类骨架的生物碱化合物和制备方法-201710186923.4
- 阿吉艾克拜尔·艾萨;陈其宾 - 中国科学院新疆理化技术研究所
- 2017-03-27 - 2019-03-12 - C07D471/10
- 本发明涉及一种天山堇菜中具三聚哌啶类骨架的生物碱化合物和制备方法；三聚哌啶类骨架的结构式为（Ⅰ），生物碱化合物天山堇碱的结构式为（1）；该方法采用甲醇溶剂对天山堇菜全草进行提取，通过酸溶碱沉法制得总生物碱，总生物碱利用两相溶剂分配法进行分配得到上相（有机相）部位，上相部位再利用葡聚糖凝胶色谱法以及正反相色谱法分离得到具有三聚哌啶类骨架（Ⅰ）的生物碱化合物：天山堇碱（1）。
- 一种电致发光化合物、OLED显示面板及电子设备-201811627588.8
- 高威;张磊;朱晴;牛晶华;安平 - 上海天马有机发光显示技术有限公司
- 2018-12-28 - 2019-03-08 - C07D471/10
- 本发明提供了一种电致发光化合物、OLED显示面板及电子设备，所述电致发光化合物具有式(I)的结构；所述OLED显示面板包括阳极、阴极以及位于阳极和阴极之间的至少一层有机薄膜层，所述有机薄膜层包括发光层；所述发光层包括所述电致发光化合物中任意一种或至少两种组合；所述电子设备包括所述OLED显示面板。本发明所提供的电致发光化合物的最低单重态S1与最低三重态T1态之间的能极差ΔEst＝ES1‑ET1≤0.30eV，甚至ΔEst＝ES1‑ET1≤0.15eV，具备TADF材料发光机制，可以用于有机光电装置领域，提高发光效率，使包含其的电子设备具有更优异的性能。
- 2;7-二氮杂螺[3.5]壬烷化合物-201580013644.7
- 赫拉德·格里福恩;巴尔特·德塔埃;卡特里恩·普林森;科恩·德威特;埃米莉·布朗什;哈萨尼·拉特尼;马克·罗杰斯-埃文斯 - 瑞敏德股份有限公司
- 2015-03-17 - 2019-03-08 - C07D471/10
- 本发明涉及式(I)化合物或其立体异构体、对映异构体、外消旋体或互变异构体，其中R1、R3、R4、L1、L2、L3、L4和n具有与权利要求和说明书所定义的含义相同的含义。本发明还涉及组合物，特别是包含此类化合物的药物及此类化合物和组合物用于预防和/或治疗代谢病症和/或神经变性疾病和/或蛋白质错误折叠病症的用途。
- 作为色氨酸羟化酶抑制剂的螺环化合物-201480060427.9
- S·德隆巴特;D·R·戈德堡;K·布拉梅尔德;E·B·肖格伦;A·斯克里布纳 - 卡罗斯制药公司
- 2014-09-05 - 2019-02-15 - C07D471/10
- 本发明涉及为色氨酸羟化酶(TPH)、特别是同工型1(TPH1)的抑制剂的螺环化合物，其可用于治疗与外周血清素相关的疾病或病症，包括例如，胃肠道、心血管、肺、炎症性、代谢性和低骨量疾病、以及血清素综合征和癌症。
- 一种(6S，7S)-9-叔丁氧羰基-7-(三氟甲基)-2，9-二氮杂螺[5.5]十一烷的合成方法-201710068282.2
- 于凌波;周强;张大为;高明飞;姚宝元;刘雨雷;赵红双;韩华欣;李旭东;付新雨;马汝建 - 上海合全药业股份有限公司;上海合全药物研发有限公司;常州合全药业有限公司
- 2017-02-07 - 2019-02-01 - C07D471/10
- 本发明涉及一种(6S，7S)‑9‑叔丁氧羰基‑7‑(三氟甲基)‑2，9‑二氮杂螺[5.5]十一烷的合成方法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分六步，首先由化合物1和草酰氯反应，得到化合物2，然后用钯碳氢化生成化合物3，接着化合物3与BOC酸酐在碱性条件下反应得到化合物4，在乙醇钠的作用下与丙烯氰发生烷基化反应得到化合物5，化合物5雷尼镍的作用下还原关环得到化合物6，化合物6用硼烷二甲硫醚还原得到最终化合物7，反应式如下：
- 一种OLED材料及其应用-201811074119.8
- 盛磊;高宪鹏;李银花;胡葆华;周银波;孟凡民 - 中节能万润股份有限公司
- 2018-09-14 - 2019-01-18 - C07D471/10
- 本发明涉及一种OLED材料，并涉及该类材料在有机电致发光器件中的应用，材料具有式(Ⅰ)所示的分子结构：
所述式(Ⅰ)中的R选自甲基、苯基中的一个，所述Ar1和Ar2相同或不同，独立选自苯基、联苯基、三联苯基、9,9‑二甲基芴基、二苯并呋喃基中的一种。该OLED材料具有适当的分子质量和优良的热稳定性，可适应小分子有机电致发光器件制作的蒸镀制程，可通过升华操作制作成有机薄膜，并具有优良的薄膜稳定性，该OLED材料同时含有吸电子的环芴二烯并二氮杂菲结构单元和供电子的三芳香胺结构单元，适合用于OLED器件的电子传输层和空穴传输层，应用在有机电致发光领域中。
- 用于电子器件的材料-201580019580.1
- 约亨·普菲斯特;弗兰克·福格斯;埃尔维拉·蒙特内格罗;特雷莎·穆希卡-费尔瑙德 - 默克专利有限公司
- 2015-03-19 - 2019-01-18 - C07D471/10
- 本发明涉及杂螺二芴化合物、其制备方法，以及涉及包含所述杂螺二芴衍生物的电子器件、特别是有机电致发光器件。
- 具有抗细菌活性的三氮唑甲酯链接螺环类化合物及其制备方法和应用-201711166067.2
- 穆开蕊;雷艳生 - 上海博栋化学科技有限公司
- 2017-11-21 - 2019-01-08 - C07D471/10
- 本发明公开了一种具有抗细菌活性的三氮唑甲酯链接螺环类化合物及其制备方法和应用，属于药物合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种具有抗细菌活性的三氮唑甲酯链接螺环类化合物，具有如下结构：
本发明还公开了一种具有抗细菌活性的三氮唑甲酯链接螺环类化合物的制备方法。本发明通过新的方法合成了一种新型三氮唑甲酯链接螺环类化合物，反应过程操作简单易行，原料廉价易得，反应效率较高且重复性较好，对大肠杆菌的抑制效果明显。
- 专利分类
