[发明专利]用于FGF受体激酶抑制剂的组合物和方法无效
申请号: | 200780016465.4 | 申请日: | 2007-04-06 |
公开(公告)号: | CN101460175A | 公开(公告)日: | 2009-06-17 |
发明(设计)人: | 任平达;张国宝;游书力;沈台辅;N·格雷;谢永平;王兴;贺耘 | 申请(专利权)人: | IRM责任有限公司 |
主分类号: | A61K31/5355 | 分类号: | A61K31/5355;C07D413/14;A61K31/53;C07D253/065;A61K31/497;C07D487/04;A61K31/513;C07D471/04;C07D413/12;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 百慕大群岛(*** | 国省代码: | 百慕大群岛;BM |
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摘要: | 本发明涉及化合物、包含该化合物的药物组合物,以及应用该化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或障碍、特别是涉及激酶异常活性的疾病或障碍的方法,所述的激酶例如Abl、ALK、AMPK、Aurora、Axl、Bcr-Abl、BIK、Bmx、BRK、BTK、c-Kit、CSK、cSrc、CDK1、CHK2、CK1、CK2、CaMKII、CaMKIV、DYRK2、EGFR、EphB1、FES、FGFR1、FGFR2、FGFR3、Flt1、FlO、FMS、Fyn、GSK3β、IGF1R、IKKα、DCKβ、IR、IRAK4、ITK、JAK2、JAK3、JNK1α1、JNK2α、KDR、Lck、LYN、MAPK1、MAPKAP-K2、MEK1、MET、MKK4、MKK6、MST2、NEK2、NLK、p70S6K、PAK2、PDGFR、PDGFRα、PDK1、Pim-2、Plk3、PKA、PKBα、PKCα、PKCθ、PKD2、c-Raf、RET、ROCK-I1、ROCK-II、Ron、Ros、Rsk1、SAPK2a、SAPK2b、SAPK3、SAPK4、SGK、SIK、Syk、Tie2、TrkB、WNK3和ZAP-70。 | ||
搜索关键词: | 用于 fgf 受体 激酶 抑制剂 组合 方法 | ||
【主权项】:
1.具有式(I)结构的化合物及其可药用盐、可药用N-氧化物、药用活性代谢物、可药用前药、可药用溶剂化物:式(I)其中:每个R1、R2、RA和RB独立地是-H、-OH、氨基、卤素、-R’、-OR’、-C(O)R’、-C(O)OR’、-S(O)0-2R’、-NR’R”、-NR”’NR’R”、-NHCOR’、脂肪族胺、芳族胺、-R”’OR’、-R”’C(O)OR’或-R”’C(O)NR’R”,其中R’选自H、任选取代的C1-8烷基、任选取代的C2-8链烯基、C5-12芳基-C0-6烷基、C5-12杂芳基-C0-6烷基、C3-12环烷基-C0-6烷基和C3-12杂环烷基-C0-6烷基;R”是H或C1-8烷基,或者R’和R”与氮原子一起形成C3-10杂环烷基或C5-10杂芳基;R”’是键、C1-6亚烷基或亚芳基;其中R’的任何芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基,R”’,或者R’和R”的组合任选被一个至三个独立地选自下列的基团取代:卤素、羟基、硝基、氰基、任选被羟基取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6链烯基、卤代C1-6烷基和卤代C1-6烷氧基;每个X1和X2独立地是C或N;A是任选的并且当存在时是-H、-OH、氨基、-NRxRy、卤素或任选取代的C1-8烷基,其中Rx选自-H、C1-8烷基、C2-8链烯基、C5-12芳基-C0-6烷基、C3-12杂芳基-C0-6烷基、C3-12环烷基-C0-6烷基和C3-12杂环烷基-C0-6烷基;Ry是-H或C1-8烷基,或者Rx和Ry与氮原子一起形成C3-10杂环烷基或C5-10杂芳基;Y1是S、O或NRz,其中Rz选自-H、C1-8烷基、C2-8链烯基、C5-12芳基-C0-6烷基、C3-12杂芳基-C0-6烷基、C3-12环烷基-C0-6烷基、C3-12杂环烷基-C0-6烷基和酰基;每个Ra、Rb、Rc、Rd和Re独立地是-H、-OH、氨基、卤素、C1-8烷基、C1-8烷氧基、-OCO-C1-8烷基、-CORf、-COORf、-CONRfRg、-N(Rf)CORg或-C1-6烷基-NRfRg,其中每个Rf和Rg独立地是-H、任选取代的C1-8烷基、任选取代的C1-8烷氧基、任选取代的C2-8链烯基、任选取代的C3-10环烷基或任选取代的C3-10环烷氧基;条件是Ra、Rb、Rc、Rd和Re中至少一个是C1-8烷氧基并且Ra、Rb、Rc、Rd和Re中至少一个是-CONRfRg。
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