[发明专利]一种提高纳曲酮微球包封率的制备新方法

摘要

本发明公开了一种提高纳曲酮微球包封率的制备新方法。本发明公开的新方法采用O/W型－乳化－固化法，第一步：将含有纳曲酮和高分子材料乙交酯－丙交酯共聚物的分散相加入到第一部分连续相(占连续相总体积的1～80％)中，以形成O/W型乳剂；第二步：在成乳后一定时间加入第二部分连续相(占连续相总体积的20～99％)，以除去有机溶剂并使高分子材料固化形成微球。采用本发明公开的新方法制备微球时，与一步O/W型溶剂乳化挥发法相比(即将分散相加入到全部连续相中形成O/W型乳剂，挥发有机溶剂固化形成微球)，可以显著提高纳曲酮微球的包封率。

主权项

1.一种提高纳曲酮微球包封率的制备新方法，其特征在于采用O/W型乳化-固化法制备微球，包括如下步骤：(1)将纳曲酮和分子量为5000-100000道尔敦的聚丙交酯-乙交酯(PLGA)加入到分散相溶剂中溶解获得分散相溶液，溶液总固体浓度为10-30％，将分散相溶液滴加到一定体积的第一部分连续相中，乳化转速为300-1000rpm，形成O/W型乳剂，分散相溶液与第一部分连续相溶液的体积比为1∶1-1∶50；(2)形成O/W型乳剂后0-120分钟，再加入到第二部分连续相进行固化，固化转速为100-1000rpm，固化时间为3-24小时，除去有机溶剂，得到微球。其中，分散相溶剂选自二氯甲烷、三氯甲烷、丙酮、四氢呋喃、二甲基亚砜、乙醇、或乙酸乙酯中一种或几种；连续相为水或含表面活性剂的水溶液，表面活性剂选自聚乙烯醇(PVA)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇(PEG)、聚甲基丙烯酸钠、聚丙烯酸钠、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素中的一种或几种；第一部分连续相体积为连续相总体积的1-80％，第二部分连续相体积为连续相总体积的99-20％。