[发明专利]一种琥珀酸舒马曲坦的制备方法

摘要

一种琥珀酸舒马曲坦的制备方法，属化学制药技术领域，主要按以下步骤进行：①由4－氯丁醛和偏重亚硫酸钠水溶液反应后过滤，干燥，制得4－氯丁烷－1，1－二磺酸钠；②4－肼基－N－甲基苯甲磺酰胺盐酸盐和4－氯丁烷－1，1－二磺酸钠在无机酸或有机酸催化剂存在下，加热反应后，用碱的溶液调节反应溶液至中性，用有机溶剂萃取得到3－(2－氯乙基)－N－甲基－1H－吲哚－5－甲磺酰胺；③3－(2－氯乙基)－N－甲基－1H－吲哚－5－甲磺酰胺加相转移催化剂，与二甲胺反应，反应结束经萃取、脱色精制得到舒马曲坦精品，再用溶剂加热溶解，加入琥珀酸成盐后析晶得到白色终产品琥珀酸舒马曲坦。本发明工艺路线较短，操作简单，收率高和成本低，产品质量稳定。

主权项

1、一种琥珀酸舒马曲坦的制备方法，以4-肼基-N-甲基苯甲磺酰胺盐酸盐为起始原料，其特征在于按以下步骤进行：①由4-氯丁醛和偏重亚硫酸钠水溶液反应后过滤，干燥，制得4-氯丁烷-1，1-二磺酸钠；②4-肼基-N-甲基苯甲磺酰胺盐酸盐和4-氯丁烷-1，1-二磺酸钠在无机酸或有机酸催化剂存在下，加热反应后，用碱的溶液调节反应溶液至中性，用有机溶剂萃取得到3-(2-氯乙基)-N-甲基-1H-吲哚-5-甲磺酰胺；③3-(2-氯乙基)-N-甲基-1H-吲哚-5-甲磺酰胺加相转移催化剂，与二甲胺反应，反应结束经有机溶剂萃取得到舒马曲坦粗品；④舒马曲坦粗品用溶剂和活性炭脱色精制得到舒马曲坦精品；⑤舒马曲坦精品用溶剂加热溶解，加入琥珀酸成盐后析晶得到白色终产品琥珀酸舒马曲坦。