[发明专利](R)-(+)-N-炔丙基-1-茚胺的一种新的制备方法无效
| 申请号： | 200710049941.4 | 申请日： | 2007-09-05 |
| 公开（公告）号： | CN101381314A | 公开（公告）日： | 2009-03-11 |
| 发明（设计）人： | 罗前东;徐建;张勇 | 申请（专利权）人： | 成都和康药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07C211/42 | 分类号： | C07C211/42;C07C209/08;C07B53/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 610041四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开一种操作简便、适合工业化生产的雷沙吉兰制备方法。本发明先用o-Nos保护1-茚胺上的伯胺基，与炔丙基氯(或炔丙基溴)取代后再脱除该保护基，虽然较原有专利增加两步反应，但是1-茚胺经o-Nos保护后，与炔丙基氯(或炔丙基溴)反应专一性大大提高；反应后该保护基易于脱除，无其他副反应，生成产物单一；此外，该路线所用原料及反应试剂廉价易得，操作简单易行，反应条件温和，易于控制，反应选择性好，总收率提高，成本降低，具有良好的工业化前景。 | ||
| 搜索关键词： | 丙基 一种 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.制备(R)-(+)-N-炔丙基-1-茚胺及其酸加成盐的方法，![]()
该方法包括使1-茚胺的R(-)-对映体(II)与邻硝基苯磺酰氯反应，生成化合物(R)-N-(2-硝基)苯磺酰基-1-茚胺；在相转移条件下与炔丙基氯或炔丙基溴发生取代反应，生成化合物(R)-N-炔丙基-N-(2-硝基)苯磺酰基-1-茚胺；在巯基丙酸催化下，用一水合氢氧化锂脱邻硝基苯磺酰基，并通过层析、蒸馏、选择萃取、结晶等分离出(R)-(+)-N-炔丙基-1-茚胺(I)，如果需要，将得到的游离碱转变成其酸加成盐。
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- 本发明公开了一种雷沙吉兰中间体化合物III的制备方法：将化合物II和卤代丙炔VI反应，即可。本发明还公开了一种式IV所示的雷沙吉兰的制备方法：按上述方法制备雷沙吉兰中间体化合物III，之后进行水解反应即可。本发明还公开了如式V所示的雷沙吉兰甲磺酸盐的制备方法：按上述方法制备式IV所示的雷沙吉兰；之后和甲磺酸进行成盐反应，即可。其中，化合物II可由下述方法制得：将式I所示的(R)-(+)-1-茚胺和三氟乙酸酯VII进行胺解反应，即可。本发明的制备方法的产物收率和纯度均较高，操作简便、成本低，对环境友好，且易于工业化。
- 甲磺酸雷沙吉兰的多晶形式-200980135416.1
- 维纳亚克·戈雷;宾杜·马诺杰库马;桑迪普·索娜瓦内;达塔特雷·科卡内;辛德帕尔·汤克 - 基因里克斯（英国）有限公司
- 2009-07-29 - 2011-08-10 - C07C211/42
- 本发明涉及一种甲磺酸雷沙吉兰的新的结晶形式和一种甲磺酸雷沙吉兰的纯净形式以及它们的制备方法。此外，本发明还涉及包括所述形式的药物组合物以及所述组合物在治疗患有帕金森病、痴呆、阿茨海默氏病、抑郁、多动综合症、中风、脑局部缺血、神经外伤、精神分裂症和多发性硬化的患者中的应用。
- 用于制备对映异构纯胺的方法-200980129438.7
- 维纳亚克·戈雷;宾杜·马诺杰库马;桑迪普·索娜瓦内;达塔特雷·科卡内;辛德帕尔·汤克 - 基因里克斯（英国）有限公司
- 2009-06-02 - 2011-07-13 - C07C211/42
- 本发明涉及一种用于制备(R)-1-5氨基茚满(2)、雷沙吉兰(1)以及雷沙吉兰的药用盐的改善方法。
- 一种安全合成脱氢松香酸降解胺的制备方法-200910237449.9
- 吴松;刘前;杨庆云;戚燕;童元峰 - 中国医学科学院药物研究所
- 2009-11-06 - 2011-05-11 - C07C211/42
- 本发明公开了一种安全制备脱氢松香酸降解胺的方法。该方法中，将叠氮化物和惰性有机溶剂混合，在加热条件下加入脱氢松香酸酰卤或者活性酯，生成的脱氢松香酸酰基叠氮化物随即原位重排生成相应的异氰酸酯，然后再水解生成脱氢松香酸降解胺。本方法避免了富集容易爆炸的脱氢松香酸酰基叠氮的过程，反应过程安全可控，且所有反应和纯化手段符合工业化生产的要求。
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