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[发明专利]一种卢帕他定及其盐的制备方法-CN201210270213.7无效
发明人：唐良伟;雍智全;闻亚磊 -专利权人： 东莞达信生物技术有限公司
申请日： 2012-07-31 - 公布日： 2012-12-05 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，特别是一种卢帕他定及其盐的制备方法；本发明公开了一种制备卢帕他定的方法，该方法用三氯氧磷与结构如式I所示（4-（8-氯-5H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]吡啶-11（6H）-烯基）哌啶-1-烷基）（5-甲基吡啶-3-烷基）甲酮发生反应，然后在醇溶剂中用锌粉对结构如式I所示（4-（8-氯-5H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]吡啶-11（6H）-烯基）哌啶-1-烷基）（5-甲基吡啶-3-烷基）甲酮进行还原反应，得到卢帕他定；还公开了一种制备卢帕他定盐的方法，该方法将制得的卢帕他定溶解在乙酸乙酯中，然后再与溶解于无水乙醇中的酸进行反应制得卢帕他定盐；本发明的方法操作简便、使用试剂便宜、成本低。
一种及其制备方法

[发明专利]一种降压降脂复方药及其制备方法-CN201110426963.4无效
发明人：阴元魁;雍智全;闻亚磊;陈宝林;唐良伟;庄东杰 -专利权人： 东莞达信生物技术有限公司
申请日： 2011-12-17 - 公布日： 2012-09-19 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：本发明涉及生物医药技术领域，尤其是指一种降压降脂复方药及其制备方法；本发明的一种降压降脂复方药及其制备方法，本发明降压降脂复方药药性成分由噻嗪类降压药与HMG-CoA还原酶抑制剂组成，能同时治疗高血压及高血脂，无需同时服用降血压药物和降血脂药物，协同降压降脂，提高患者依从性，减少不良反应；按本发明配方的药物，在临床试验中，高血压及高血脂的治疗效果较佳；另外本发明还提供制备本发明复方药的制备方法，解决技术瓶颈问题，使噻嗪类降压药与HMG-CoA还原酶抑制剂能稳定的设置在复方药中，对各自的药性没有影响，进而有效的进行高血压和高血脂患者同时进行治疗。
一种降压复方及其制备方法

[发明专利]一种卢帕他定糖浆剂组合物及其制备方法-CN201110409474.8无效
发明人：阴元魁;雍智全;陈宝林;唐良伟;庄东杰 -专利权人： 东莞达信生物技术有限公司
申请日： 2011-12-09 - 公布日： 2012-09-19 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明涉及生物医药技术领域，尤其是指一种卢帕他定糖浆剂组合物及其制备方法；本发明的卢帕他定糖浆剂组合物含有甘油、丙二醇、聚乙二醇中的一种或几种作为助溶剂，以及使用其制备方法，具有改善的卢帕他定在糖浆水溶液中溶解度，达到所需的剂量的溶解度，且生产的卢帕他定糖浆剂组合物具有稳定性、药效一致性；该组合物与已知的卢帕他定片剂相比，具有易调节剂量，适合儿童用药，使用方便、患者依从性高，而且具有给药吸收速度快的特点。
一种糖浆组合及其制备方法

[发明专利]一种富马酸卢帕他定含量的液相色谱检测方法-CN201110426437.8无效
发明人：陈宝林;雍智全;闻亚磊;阴元魁;唐良伟;庄东杰 -专利权人： 东莞达信生物技术有限公司
申请日： 2011-12-17 - 公布日： 2012-09-19 - 主分类号： G01N30/88 文献下载
摘要：本发明涉及生物医药制剂含量检测技术领域，尤其是指一种富马酸卢帕他定含量的液相色谱检测方法；本发明的使用色谱柱，采用梯度洗脱，流动相由流动相A为含体积比为0.05-0.30％的三乙胺与0.01-0.05mol/L磷酸盐及磷酸组成的pH为3.0-5.0的缓冲溶液与流动相B为有机改性剂组成；能准确的实现了富马酸卢帕他定有关物质和含量的测定，从而实现了富马酸卢帕他定有关物质的控制和含量的测定，保证了富马酸卢帕他定的质量可控，方法简单快捷，分析灵敏度高，结果准确可靠，可用于富马酸卢帕他定的质量控制，确保原料药和制剂的质量可控，满足生产上的快速分析，在合成和制剂过程的质量控制方面具有重要的现实意义。
一种富马酸卢帕含量色谱检测方法

[发明专利]一种2,3-二氢-1H-茚-1-胺的制备工艺-CN201210009945.0无效
发明人：唐良伟;雍智全;阴元魁;雷安胜;陈宝林 -专利权人： 东莞达信生物技术有限公司
申请日： 2012-01-12 - 公布日： 2012-09-19 - 主分类号： C07C211/42 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，尤其是指一种2，3-二氢-1H-茚-1-胺的制备工艺，本本发明的合成甲磺酸雷沙吉兰的中间体2，3-二氢-1H-茚-1-胺的制备工艺，采用2，3-二氢-1H-茚-1-酮肟在乙醇水溶液中用铝汞齐还原制得2，3-二氢-1H-茚-1-胺，达到低成本合成2，3-二氢-1H-茚-1-胺的目的，本发明工艺具有工艺简单，成本低廉，操作简易，无危险性，收率高的特点。
一种制备工艺

[发明专利]一种匹伐他汀钙重结晶制取方法-CN201110426943.7无效
发明人：唐良伟;雍智全;闻亚磊;雷安胜;伍伟成;曾树泽 -专利权人： 东莞达信生物技术有限公司
申请日： 2011-12-17 - 公布日： 2012-09-05 - 主分类号： C07D215/14 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，尤其是指一种匹伐他汀钙重结晶制取方法；本发明的匹伐他汀钙重结晶制取方法，通过将匹伐他汀钙溶解在四氢呋喃与水的混合溶剂中，溶解性很好，逐渐挥发除去四氢呋喃后，由于匹伐他汀钙在水中的溶解度很小，匹伐他汀钙逐渐结晶析出，不但能得到晶型良好的匹伐他汀钙固体，还能将匹伐他汀钙精制纯化。
一种重结晶制取方法

[发明专利]一种匹伐他汀钙中间体的制备方法-CN201210009944.6无效
发明人：唐良伟;雍智全;阴元魁;雷安胜;陈宝林 -专利权人： 东莞达信生物技术有限公司
申请日： 2012-01-12 - 公布日： 2012-09-05 - 主分类号： C07D215/14 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，尤其是指一种匹伐他汀钙中间体的制备方法，本发明在合成匹伐他汀钙中间体(E)-7-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉基]-5-羟基-3-氧代-6-庚烯酸乙酯过程中，将乙酰乙酸乙酯与s-亚磺酰胺反应生成手性亚胺，然后与丁基锂反应生成手性亚胺烯醇盐，然后与(E)-3-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉-2-丙烯醛发生缩合反应，即可制得具有光学活性的中间体s-(E)-7-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉基]-5-羟基-3-氧代-6-庚烯酸乙酯，ee值达到95％以上，后续制备匹伐他汀钙不需要再通过拆分的方式除去无效成分，相对于原料的收率较高。
一种中间体制备方法

[发明专利]一种富马酸卢帕他定干粉吸入剂及其制备方法-CN201110426981.2无效
发明人：陈宝林;雍智全;闻亚磊;阴元魁;唐良伟;曾树泽 -专利权人： 东莞达信生物技术有限公司
申请日： 2011-12-17 - 公布日： 2012-09-05 - 主分类号： A61K9/72 文献下载
摘要：本发明涉及生物医药技术领域，尤其是指一种富马酸卢帕他定干粉吸入剂及其制备方法；本发明的马酸卢帕他定干粉吸入剂及其制备方法，主药为富马酸卢帕他定，并具有一定剂量的药物颗粒的泡囊型鼻用的干粉吸入剂；富马酸卢帕他定干粉吸入剂用于治疗过敏性鼻炎，将药物吸入鼻腔，药物经鼻粘膜吸收后，可以发挥局部或全身作用，药物以泡囊的形式给药，剂量准确，无超剂量的危险；药物吸收迅速，起效快，可快速进入体循环，达到局部和或全身治疗的目的；患者依从性好，特别适合于需要长期给药治疗的病人。
一种富马酸卢帕干粉吸入及其制备方法

[发明专利]卢帕他定游离碱及其制取方法-CN201110410154.4无效
发明人：唐良伟;雍智全;阴元魁;雷安胜;陈宝林 -专利权人： 东莞达信生物技术有限公司
申请日： 2011-12-09 - 公布日： 2012-09-05 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种卢帕他定游离碱，其特征在于，通过Optimelt全自动显微熔点仪(SRS Stanford Research Systems)测定，其熔点范围在129-135℃，通过差示扫描量热仪测定的卢帕他定游离碱DSC吸收峰为133.5℃。纯化产品的操作简单，得到的新型卢帕他定游离碱是具有良好的分散性和稳定的结晶性粉末状物质，可以直接用于制药，而用于制备本发明中提出的卢帕他定游离碱采用的溶剂对各种类型的卢帕他定溶解度很高，易于分离和进一步提纯。
游离及其制取方法

[发明专利]一种莫吉司坦合成工艺-CN201110436030.3无效
发明人：唐良伟;雍智全;闻亚磊;阴元魁;雷安胜;伍伟成 -专利权人： 东莞达信生物技术有限公司
申请日： 2011-12-22 - 公布日： 2012-09-05 - 主分类号： C07D277/04 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，尤其是指一种莫吉司坦合成工艺；本发明的莫吉司坦合成工艺，采用酰氯合成反应生成丙二酸单乙酯酰氯；分层后获取有为酰氯的二氯甲烷溶液的有机层为酰氯的二氯甲烷溶液；将有机层的酰氯的二氯甲烷溶液滴加到(+/-)-2-((2-甲氧基苯氧基)甲基)噻唑烷的二氯甲烷溶液中进行反应，即可得到莫吉司坦；简化了莫吉司坦合成操作，设备简单，操作容易，制备的莫吉司坦纯度较高，降低莫吉司坦生产成本。
一种莫吉司坦合成工艺

[发明专利]一种帕洛诺司琼口腔膜剂及其制备方法-CN201110426961.5无效
发明人：阴元魁;雍智全;闻亚磊;陈宝林;唐良伟;庄东杰 -专利权人： 东莞达信生物技术有限公司
申请日： 2011-12-17 - 公布日： 2012-09-05 - 主分类号： A61K9/70 文献下载
摘要：本发明涉及生物医药技术领域，尤其是指一种帕洛诺司琼口腔膜剂及其制备方法；本发明的帕洛诺司琼口腔膜剂及其制备方法具有以下有益效果：(1)口腔膜剂克服了帕洛诺司琼本身的苦味，口感良好，溶解吸收完全，使患者易于接受适用于任何场合服用，无需水源，尤其适用于某些因化疗饮水可加剧恶心呕吐症状的患者；(2)本发明的膜剂能够快速释放药物，具有起效快，速释的特点；(3)本发明的膜剂生产工艺简单、成本低、携带方便。
一种帕洛诺司琼口腔及其制备方法

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