[发明专利]四氢噻喃并吡唑大麻素调节剂无效

专利信息
申请号: 200680019259.4 申请日: 2006-03-16
公开(公告)号: CN101189007A 公开(公告)日: 2008-05-28
发明(设计)人: F·利奥塔;H·卢;M·夏;M·P·沃奇特 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: A61K31/4162 分类号: A61K31/4162;A61P3/00;C07D495/04
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘健;黄可峻
地址: 比利时*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要: 发明涉及式(I)的CB调节化合物或其药学上可接受的形式,以及一种用于治疗、改善或预防CB受体介导的综合征、障碍或疾病的方法。
搜索关键词: 四氢噻喃 吡唑 大麻 调节剂
【主权项】:
1.一种式(I)的化合物其中式(I)中2-3位和3a-7a位之间的虚线各自代表当存在X1R1时双键的位置;式(I)中3-3a位和7a-1位之间的虚线各自代表当存在X2R2时双键的位置;式(I)中7位和X4R4之间的虚线代表双键的位置;X是硫、亚砜基或磺酰基;X1不存在,或者是低级亚烷基;X2不存在,或者是低级亚烷基;其中X1R1和X2R2仅存在一个;X3不存在,或者是低级亚烷基或低级烷叉基;当7位和X4R4之间的虚线不存在时,则X4不存在或者是低级亚烷基;当7位和X4R4之间的虚线存在时,则X4不存在;R1是氢、芳基、C3-C12环烷基或杂环基,其中每个芳基、C3-C12环烷基或杂环基在一或多个位置上任选地被卤素、低级烷基、羟基或低级烷氧基取代;R2是氢、芳基、C3-C12环烷基或杂环基,其中每个芳基、C3-C12环烷基或杂环基在一或多个位置上任选地被卤素、低级烷基、羟基或低级烷氧基取代;R3是-C(O)-杂环基或-Z-N(R6)-Z1R7(杂环基上任选地被一或多个羟基、卤素、氨基、低级烷基、羧基、烷氧羰基、低级烷氧基、低级烷氧基-低级亚烷基-、羟基-亚烷基-、芳氧基或芳烷氧基取代);当7位和X4R4之间的虚线不存在时,则R4是氢、羟基、低级烷基、低级烷氧基、卤素、芳基(芳基在一或多个位置上任选地被羟基、低级烷基、低级烷氧基或卤素取代)、杂环基(杂环基在一或多个位置上任选地被羟基、低级烷基、低级烷氧基或卤素取代)或C3-C12环烷基(C3-C12环烷基在一或多个位置上任选地被羟基、低级烷基、低级烷氧基或卤素取代);当7位和X4R4之间的虚线存在时,则R4是CH-芳基(芳基在一或多个位置上任选地被羟基、低级烷基、低级烷氧基或卤素取代)或者CH-杂环基(杂环基在一或多个位置上任选被羟基、低级烷基、低级烷氧基或卤素取代);R6和R7各自单独地为氢、低级烷基、-NR8R9、芳基(芳基上任选地被一或多个羟基、卤素、低级烷基、羧基、烷氧羰基、低级烷氧基、羟基-亚烷基-、芳氧基或芳烷氧基取代)、C3-C12环烷基(C3-C12环烷基上任选地被一或多个羟基、卤素、氨基、低级烷基、羧基、烷氧羰基、低级烷氧基、羟基-亚烷基-、芳氧基、芳烷氧基或低级亚烷基取代)或杂环基(杂环基上任选地被一或多个羟基、卤素、氨基、低级烷基、羧基、烷氧羰基、低级烷氧基、低级烷氧基-低级亚烷基-、羟基-亚烷基-、芳氧基或芳烷氧基取代);R8和R9各自单独地为氢、烷基、杂环基、C3-C12环烷基或芳基(芳基上任选地被一或多个低级烷基、羟基、烷氧基、卤素、杂环基或芳基-低级亚烷基-取代);Z是羰基或磺酰基;Z1不存在,或是在一或多个位置上任选地被卤素、羟基、低级烷氧基、羧基或低级烷氧羰基取代的低级亚烷基;或者其药学上可接受的盐、异构体、前药、代谢物或多晶型物。
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