[发明专利]一种含氟嘧啶类化合物烷氧羰酰化的方法有效
申请号: | 200610150161.4 | 申请日: | 2006-10-31 |
公开(公告)号: | CN1935828A | 公开(公告)日: | 2007-03-28 |
发明(设计)人: | 陶国建;陈云华 | 申请(专利权)人: | 浙江海正药业股份有限公司 |
主分类号: | C07H19/073 | 分类号: | C07H19/073 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 318000浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明涉及一种含氟嘧啶类化合物的N-4位烷氧羰酰化的方法,以及该方法在合成抗肿瘤药物——卡培他滨(2)中的用途。本发明具有避免使用氯甲酸酯或光气等剧毒试剂,原料稳定易得,容易产业化操作等优点。 | ||
搜索关键词: | 一种 嘧啶 化合物 烷氧羰酰化 方法 | ||
【主权项】:
1.一种通式(1)所示化合物的制备方法,该方法包括将式(8)化合物在碱性条件下与烷氧基甲酰基对硝基苯酚酯(9)经N-4位烷氧羰酰化反应完成制备得到式(1)化合物:
其中:R为C3-7烷基;R1为羟基保护基,选自乙酰基、甲酰基、苯甲酰基、取代苯甲酰基、或硅基保护基;R2为羟基保护基,选自乙酰基、甲酰基、苯甲酰基、取代苯甲酰基、或硅基保护基;或者,R1和R2结合为丙叉基。
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