[发明专利]从其外消旋体制备酰氨基乙腈化合物的对映体的方法

摘要

本发明涉及由式(I)的酰氨基乙腈化合物的外消旋体制备纯对映体的新方法，其中R₁、R₂和R₃彼此独立地表示氢、卤素、硝基、氰基、C₁－C₆－烷基、卤代－C₁－C₆－烷基、C₁－C₆－烷氧基、卤代－C₁－C₆－烷氧基、C₂－C₆－链烯基、卤代－C₂－C₆－链烯基、C₂－C₆－链炔基、卤代－C₂－C₆－链炔基、C₂－C₆－链烯氧基、卤代－C₂－C₆－链烯氧基、C₁－C₆－烷硫基、卤代－C₁－C₆－烷硫基、C₁－C₆－烷基磺酰氧基、卤代－C₁－C₆－烷基磺酰氧基、C₁－C₆－烷基亚磺酰基、卤代－C₁－C₆－烷基亚磺酰基、C₁－C₆－烷基磺酰基、卤代－C₁－C₆－烷基磺酰基、C₁－C₆－链烯硫基、卤代－C₁－C₆－链烯硫基、C₁－C₆－链烯基亚磺酰基、卤代－C₁－C₆－链烯基亚磺酰基、C₁－C₆－链烯基磺酰基、卤代－C₁－C₆－链烯基磺酰基、C₁－C₆－烷基氨基、二－(C₁－C₆－烷基)氨基、C₁－C₆－烷基氨基羰基、二－(C₁－C₆－烷基)氨基羰基、C₁－C₆－烷基磺酰基氨基、卤代－C₁－C₆－烷基磺酰基氨基、C₁－C₆－烷基羰基、卤代－C₁－C₆－烷基羰基、C₁－C₆－烷氧基羰基、未取代或一至五取代的苯基、未取代或一至五取代的苯氧基、未取代或一至五取代的苯基乙炔基、未取代或一至四取代的吡啶氧基、未取代或一至四取代的吡啶基或未取代或一至七取代的萘基，所述取代基选自卤素、硝基、氰基、C₁－C₆－烷基、卤代－C₁－C₆－烷基、C₁－C₆－烷氧基和卤代－C₁－C₆－烷氧基，所述对映体可用于控制温血动物、特别是生产性的牲畜和家养动物以及植物的体内和体外寄生物。

主权项

1.一种由下式的酰氨基乙腈化合物的外消旋体制备单一对映体的方法：其中R1、R2和R3彼此独立地表示氢、卤素、硝基、氰基、C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、卤代-C1-C6-烷氧基、C2-C6-链烯基、卤代-C2-C6-链烯基、C2-C6-链炔基、卤代-C2-C6-链炔基、C2-C6-链烯氧基、卤代-C2-C6-链烯氧基、C1-C6-烷硫基、卤代-C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基磺酰氧基、卤代-C1-C6-烷基磺酰氧基、C1-C6-烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、卤代-C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-链烯硫基、卤代-C1-C6-链烯硫基、C1-C6-链烯基亚磺酰基、卤代-C1-C6-链烯基亚磺酰基、C1-C6-链烯基磺酰基、卤代-C1-C6-链烯基磺酰基、C1-C6-烷基氨基、二-(C1-C6-烷基)氨基、C1-C6-烷基氨基羰基、二-(C1-C6-烷基)氨基羰基、C1-C6-烷基磺酰基氨基、卤代-C1-C6-烷基磺酰基氨基、C1-C6-烷基羰基、卤代-C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、未取代或一至五取代的苯基、未取代或一至五取代的苯氧基、未取代或一至五取代的苯基乙炔基、未取代或一至四取代的吡啶氧基、未取代或一至四取代的吡啶基或未取代或一至七取代的萘基，所述取代基选自卤素、硝基、氰基、C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基和卤代-C1-C6-烷氧基，其特征在于1)采用标准方法将外消旋体分离成两种纯对映体，收集优对映体，2)采用碱催化和/或在极性溶剂中进行加热，将劣对映体再外消旋化，和3)以重复循环的方式再次将形成的外消旋体进行步骤1)的分离过程。