[发明专利]具有mGluR5拮抗活性的乙炔衍生物有效
| 申请号： | 02823296.8 | 申请日： | 2002-12-03 |
| 公开（公告）号： | CN1592623A | 公开（公告）日： | 2005-03-09 |
| 发明（设计）人： | F·加斯帕里尼;Y·奥贝松;S·奥夫纳 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | A61K31/4709 | 分类号： | A61K31/4709;A61K31/404;A61P25/00;C07D209/32;C07D405/06;C07D405/12;C07D209/08;C07D209/44;C07C271/16;C07C233/23;C07C271/24;C07D215/20 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供式(I)化合物以及它们的制备，其中m、n、A、R、R′、R″、Ro、X和Y如说明书所定义。式(I)化合物可用作治疗例如神经系统病症的药物。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 mglur5 拮抗 活性 乙炔 衍生物 | ||
【主权项】：
1.游离碱或酸加成盐形式的式I化合物，![]()
其中：m为0或1，n为0或1，且A为羟基，X为氢，且Y为氢，或A与X或与Y形成单键；R0为氢、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、三氟甲基、卤素、氰基、硝基、-COOR1，其中R1为(C1-4)烷基或-COR2，其中R2为氢或(C1-4)烷基，且R为-COR3、-COOR3、-CONR4R5或-SO2R6，其中R3为(C1-4)烷基、(C3-7)环烷基或任选取代的苯基、2-吡啶基或2-噻吩基，R4和R5独立地为氢或(C1-4)烷基，且R6为(C1-4)烷基、(C3-7)环烷基或任选取代的苯基，R′为氢或(C1-4)烷基，且R″为氢或(C1-4)烷基，或R′和R″一起形成基团-CH2-(CH2)p-，其中p为0、1或2，在这种情况下n和p之一不为0，条件是：当m为1，n为0，A为羟基，X和Y均为氢，R为COOEt且R′和R″一起形成基团-(CH2)2-时，R0不为氢、三氟甲基和甲氧基。
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- 专利分类
